鹽酸阿撲嗎啡舌下片

鹽酸阿撲嗎啡舌下片,適應症為本品適用於治療男性勃起功能障礙.

基本介紹

  • 藥品名稱:鹽酸阿撲嗎啡舌下片
  • 藥品類型:處方藥
  • 用途分類:中樞性催吐藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,

成份

鹽酸阿撲嗎啡

性狀

本品為白色或類白色片;在空氣或日光中漸變綠色.

適應症

本品適用於治療男性勃起功能障礙.

規格

2mg,3mg,4mg

用法用量

在性交前20分鐘將藥片置於舌下,約10分鐘後溶解吸收.用藥前宜少量飲水,以便濕潤口腔,使藥物易於自行溶解.
本品的起始劑量為一次2mg,未達到治療作用時,劑量可依次增加至一次3mg或4mg.

不良反應

本品有輕度的一過性不良反應.
可能發生的不良反應有噁心,頭痛,頭暈,欲睡,咽喉炎,咳嗽加重,關節炎,面部潮紅,味覺異常,出汗等.偶見昏厥.

禁忌

對阿撲嗎啡及舌下片輔料過敏者;
嚴重變異性心絞痛,新發性心肌梗塞,嚴重心衰,低血壓,及其它身體狀態不宜性活動者;
性伴侶為孕婦或哺乳期婦女.

注意事項

本品吞服無效;
本品8小時內的用藥量不宜超過4mg;
使用本品時不能同時使用其它勃起功能障礙治療藥物;
性交過程中出現胸痛時應立即停止性交;
用藥2小時後方可駕車或操作機器;
有肝臟或腎臟疾病時,能否使用本品及適當劑量應徵求醫生意見;
血壓異常或有潛在性頭暈小發作/昏厥用藥前應向醫生說明;
陰莖有變形性病變或其它疾病時應慎用;
同時服用硝酸酯類(用於緩解心絞痛或胸痛)或其它高血壓治療藥物時,應向醫生說明;
出現藥物過量時應及時對症處理.

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品不適用於孕婦及哺乳期婦女.

兒童用藥

本品不適用於兒童及18歲以下的青少年.

老年用藥

老年患者不需調整劑量.

藥物相互作用

本品與硝酸酯類藥物可能有相互作用;
本品慎與治療高血壓藥物同時使用;
本品不可與其它中樞性多巴胺受體激動劑或拮抗劑同時使用;
用藥後飲酒可增加低血壓的發生率和程度,同時降低本品的使用效果;
本品與昂丹司瓊,馬來酸丙氯拉嗪,多潘立酮等藥物無相互作用;
本品與抗抑鬱症藥物,抗驚厥藥物或其它中樞系統藥物間相互作用尚無系統研究,但在臨床上未發現相互作用.
null

藥物過量

高劑量時可能出現噁心或嘔吐反應;
本品過量時無專用解毒藥,可採取對症和支持治療;
可用外周多巴胺受體拮抗劑多潘立酮對抗嘔吐反應;
當用藥後出現嚴重頭暈或感到昏厥,特別是出現嚴重噁心或嘔吐,出汗 或異常發熱時,應躺下並抬起雙腿,昏厥感會自行緩解.

藥理毒理

藥理作用:本品為多巴胺D2-受體激動劑,作用於中樞系統的下丘腦,產生啟動陰莖勃起的性剌激,經脊髓傳入陰莖,使陰莖的動脈擴張,血流量增大和勃起.
毒理作用:鹽酸阿撲嗎啡對小鼠灌胃的LD50為0.6g/kg,大鼠和犬靜注的LD50分別為40,80mg/kg.人注射使用的極量為每次5mg.

藥代動力學

阿撲嗎啡舌下給藥後快速吸收,給藥後10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個體間的變異在40%~70%.本品快速從血漿中消除,消除半衰期為2~3小時.有明顯的首過效應,舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服後幾乎無效.
阿撲嗎啡的蛋白結合率約90%,分布容積為2~19 L/kg,阿撲嗎啡是脂溶性物質,可分布於各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血藥濃度的6倍.
阿撲嗎啡絕大部分轉化成代謝物,主要的代謝物為葡糖醛化結合物和硫酸化結合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結合物和硫酸化結合物.單次給予阿撲嗎啡舌下片,主要代謝物為硫酸化結合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用.
阿撲嗎啡舌下片的清除率接近於皮下給藥,約為3~4L/h/kg,主要經肝臟排泄.舌下給予[14C]標記阿撲嗎啡2mg,從尿中回收93%的放射性物質,糞便中回收16%,另從尿中回收2%無放射性物質.
65歲以上健康男性志願受試者給予阿撲嗎啡舌下片,與年輕志願受試者比較,Tmax增加36%,Cmax 減少20%,AUC提高12%.
腎功能不全者阿撲嗎啡的AUC增加,腎功能稍弱者(肌酐清除率為40~80ml/min/1.73m2),AUC增加4%;腎功能中等者(肌酐清除率為10~40ml/min/1.73m2),AUC增加52%;腎功能很差者(肌酐清除率[10ml/min/1.73m2),AUC增加67%.根據機率計算,肌酐清除率每減少10ml/min/1.73m2,阿撲嗎啡的半衰期增加0.24小時.
與正常患者比較,有不同程度肝功能不全者阿撲嗎啡的平均Cmax增加16%~62%,AUC增高35%~68%,而半衰期為1.8~3.5小時.

貯藏

遮光,密封,置乾燥,陰涼處保存;
將本品貯藏於兒童不能拿到的地方.

包裝

雙鋁(鋁箔 + 複合鋁箔)包裝

有效期

18個月

熱門詞條

聯絡我們