鹽酸甲氧氯普胺注射液

鹽酸甲氧氯普胺注射液,鎮吐藥。(1)用於化療、放療、手術、顱腦損傷、腦外傷後遺症、海空作業以及藥物引起的嘔吐;(2)用於急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒症等各種疾患之噁心、嘔吐症狀的對症治療;(3)用於診斷性十二指腸插管前用,有助於順利插管;胃腸鋇劑X線檢查,可減輕噁心、嘔吐反應,促進鋇劑通過。

基本介紹

  • 藥品名稱:鹽酸甲氧氯普胺注射液
  • 藥品類型:工傷醫保甲類雙跨
  • 用途分類:胃腸促動藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,

成份

本品主要成份為甲氧氯普胺,化學名稱: N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲醯胺。輔料濃鹽酸、無水醋酸鈉、亞硫酸氫鈉。
化學結構式:
鹽酸甲氧氯普胺注射液

分子式:C14H22ClN3O2·2HCl·H2O
分子量:390.72

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

鎮吐藥。
(1)用於化療、放療、手術、顱腦損傷、腦外傷後遺症、海空作業以及藥物引起的嘔吐;
(2)用於急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒症等各種疾患之噁心、嘔吐症狀的對症治療;
(3)用於診斷性十二指腸插管前用,有助於順利插管;胃腸鋇劑X線檢查,可減輕噁心、嘔吐反應,促進鋇劑通過。

規格

1ml :l0mg

用法用量

肌內或靜脈注射。成人,一次 10~20mg ,一日劑量不超過0. 5mg/kg;小兒,6歲以下每次0.1mg/kg,6~14歲一次2.5~5mg。腎功能不全者,劑量減半。

不良反應

(1)較常見的不良反應為:昏睡、煩燥不安、疲怠無力;
(2)少見的不良反應有:乳腺腫痛、噁心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動;
(3)用藥期間出現乳汁增多,由於催乳素的刺激所致;
(4)注射給藥可引起直立性低血壓;
(5)大劑量長期套用可能因阻斷多巴胺受體,使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人),可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等,可用苯海索等抗膽鹼藥物治療。

禁忌

1、下列情況禁用:
(1)對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者;
(2)癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加;
(3)胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情加重;
(4)嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象;
(5)不能用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
2、下列情況慎用:
(1)肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結合的能力;
(2)腎衰,即重症慢性腎功能衰竭,可使錐體外系反應危險性增加,用量應減少。

注意事項

(1)對暈動病所致嘔吐無效;
(2)醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高;
(3)嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現錐體外系症狀;
(4)靜脈注射甲氧氯普胺須慢,1~2 分鐘注完,快速給藥可出現燥動不安,隨即進入昏睡狀態;
(5)因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要l小時;
(6)本品遇光變成黃色或黃棕色後,毒性增高。
(7)如遇變色、結晶、渾濁、異物應禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

有潛在致畸作用,孕婦不宜套用。

兒童用藥

小兒不宜長期套用。

老年用藥

老年人長期大量套用,容易出現錐體外系症狀。

藥物相互作用

①與對乙醯氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環素、氨苄青黴素、乙醇和安定等同用時,胃內排空增快,使後者在小腸內吸收增加。
②與乙醇或中樞抑制藥等同時並用,鎮靜作用均增強。
③與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。
④與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜藥並用,甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。
⑤由於其可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人,使用時應注意監控。
⑥與阿撲嗎啡並用,後者的中樞性與周圍性效應均可被抑制。
⑦與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用,後者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度。
⑧與能導致錐體外系反應的藥物,如吩噻嗪類藥等合用,錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。

藥物過量

①用藥過量症狀:深昏睡狀態,神智不清;肌肉痙攣,如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態、頭部及面部抽搐樣動作,以及雙手顫抖擺動等錐體外系症狀。
②藥物過量時,使用抗膽鹼藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥,可有助於錐體外系反應的制止。

藥理毒理

本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-羥色胺4(5-HT4)受體激動效應,對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力,增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加,阻滯胃-食管反流,加強胃和食管蠕動,並增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空;促進幽門、十二指腸及上部空腸的鬆弛,形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。

藥代動力學

進入血液循環後,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時,根據用量大小有別。作用開始時間:肌注10~15分鐘,靜注1~3分鐘。持續時間一般為1~2小時。主要以游離型、結合型或代謝產物經腎臟排泄,也可自乳汁排出。

貯藏

密閉保存。

包裝

低硼矽玻璃安瓿,每盒10支。

有效期

24個月。

執行標準

《中國藥典》2010年版第一增補本

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