鹽酸多巴胺

鹽酸多巴胺

鹽酸多巴胺(CAS: 62-31-7),也稱4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚鹽酸鹽、多巴胺鹽酸鹽,英文名3-Hydroxytyramine hydrochloride。白色針狀結晶或結晶性粉末;易溶於水,溶於甲醇和熱95%乙醇,溶於氫氧化鈉溶液,不溶於醚、氯仿、苯;無氣味,味微苦。

基本介紹

  • 中文名:鹽酸多巴胺
  • 英文名:3-Hydroxytyramine hydrochloride
  • 別稱:4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚鹽酸鹽
  • 化學式:C8H12ClNO2
  • 分子量:189.64
  • CAS登錄號:62-31-7
  • EINECS登錄號:200-527-8
  • 熔點:248-250 ℃ (lit.)
  • 沸點:337.7 ℃ at 760 mmHg
  • 水溶性:soluble
  • 外觀:白色針狀結晶或結晶性粉末
  • 套用:升壓藥,生化試劑
物化性質,生產方法,作用與用途,藥典標準,

物化性質

【性狀】
本品為白色或類白色有光澤的結晶;無臭,味微苦;露置空氣中及遇光色漸變深。本品在水中易溶,在無水乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中極微溶解。熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為243 ~249 ℃。
【貯藏與效期】
鹽酸多巴胺
遮光,充氮,密封保存。
【製劑/規格】
【類別】
多巴胺受體激動藥。
【鑑別】
(1) 取本品0.1g,加水5ml 溶解後,加三硝基苯酚試液20ml,混合,靜置使結晶析出,濾過;結晶用水洗淨,再用乙醇少量淋洗,在105 ℃乾燥,依法測定(附錄Ⅵ C),熔點約為200 ℃,熔融時同時分解。(2) 取本品10mg,加水1ml 溶解後,加三氯化鐵試液1 滴,溶液顯墨綠色;滴加1%氨溶液,即轉變成紫紅色。(3) 取本品,加0.5 %硫酸溶液製成每1ml 中約含30μg 的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在280nm 的波長處有最大吸收。(4) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集345 圖)一致。(5) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄Ⅷ A)。
【檢查】
溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g ,加新沸過的冷水10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色1 號標準比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。酸度 取溶液的澄清度項下的溶液,依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應為3.5 ~5.5。乾燥失重 取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 不得過0.1 %(附錄Ⅷ N)。
【含量測定】
取本品約0.15g ,精密稱定,加冰醋酸25ml,煮沸使溶解,放冷至約40℃,加醋酸汞試液5ml ,再放冷至室溫,加結晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml 高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於18.96mg 的C8H11NO2.HCl。
【劑量與用法】 靜滴,20mg/次,用5%葡萄糖注射液200ml~300ml稀釋後,以每分鐘20滴之速度滴入,根據病情調整滴速,但最快不超過每分鐘0.5mg。治療劑量範圍為每分鐘1μg~5μg/kg,多數病人用量每分鐘<20μg/kg。小兒,10mg/次,以5%葡萄糖注射液100ml稀釋,以每分鐘10~15滴的速度滴入並根據病情調整滴速。
【副作用】 一般較輕,偶見噁心、嘔吐、低血壓或高血壓。劑量過大或滴注太快可出現心動過速和心律失常等,有時誘發心絞痛。

生產方法

由胡椒乙胺開環而得。將胡椒乙胺和苯酚加入反應鍋,冷卻,慢慢加入鹽酸,升溫至110℃回流12-44h。反應到達終點後,稍冷,加水攪拌均勻。靜置分層,分去酚層。水層用乙酸異丙酯提取,提取後的水層減壓(8.0kPa)蒸發至乾,再加入1/2量乙醇和鹽酸,加熱溶解。冷卻,結晶,過濾,濾餅用乙醇洗滌,乾燥,得成品。收率74%。

作用與用途

多巴胺是去甲腎上腺素生物合成的前體,為中樞性遞質之一,具有興奮β-受體、α-受體和多巴胺受體的作用,興奮心臟β-受體可增加心肌收縮力,增加心輸出量。興奮多巴胺受體和α-受體使腎、腸系膜、冠脈及腦血管擴張、血流量增加。對周圍血管有輕度收縮作用,升高動脈血壓,本藥的突出作用為使腎血流量增加,腎小球濾過率增加,從而促使尿量增加,尿鈉排泄也增加。臨床用於各種類型的休克,尤其適用於休克伴有心收縮力減弱,腎功能不全者。

藥典標準

CP2010 EP7 usp33

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