頭孢羥氨苄

頭孢羥氨苄為一種黃色,結晶粉末，略可溶於水。別名氨羥苄頭孢菌素，分子式：C16H17N3O5S ，密度：1.31 g/cm3 ，熔點：182-185°C ，用於葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等引起的泌尿系統、呼吸道、皮膚、五官及胃腸道感染等的治療。

基本介紹

• 中文名：頭孢羥氨苄
• 外文名：cefadroxil 
• CAS號：50370-12-2
• 分子式：C16H17N3O5S 

化合物簡介

基本信息

中文名稱：頭孢羥氨苄

中文別名：氨羥苄頭孢菌素、歐意、羥氨苄頭孢菌素、賽鋒、使力安、水頭孢羥氨苄、仙逢久

英文名稱：cefadroxil

英文別名：duricef; bl-s578; cdx; s-578; Roxil;Evacef; CEFADROXIL; Neucef; CEFAMOX; bidocef; Cefadur;

CAS號：50370-12-2

分子式：C₁₆H₁₇N₃O₅S

結構式：

分子量：363.38800

精確質量：363.08900

PSA：158.26000

LogP：1.17960

物化性質

外觀與性狀：一種黃色,結晶粉末,略可溶於水

密度：1.31 g/cm3

熔點：182-185°C

沸點：477.8ºC at 760 mmHg

閃點：242.8ºC

折射率：1.681

穩定性：Stable at normal temperatures and pressures

儲存條件：Keep tightly closed

安全信息

海關編碼：2941905990

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S26; S36

危險品標誌：Xn

用途

用於葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等引起的泌尿系統、呼吸道、皮膚、五官及胃腸道感染等的治療

藥典標準

主要活性成分

本品含頭孢羥氨苄（C6H17N3O5S）應為標示量的90.0%～110.0%。

鑑別

（1）取本品細粉適量，加水適量超聲使溶解並稀釋製成每1ml中約含頭孢羥氨苄12.5mg的溶液，濾過，取續濾液1ml，加三氯化鐵試液3滴，即顯棕黃色。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1有關物質

取本品的細粉適量，加流動相A溶解並稀釋製成每1ml中約含頭孢羥氨苄1mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照頭孢羥氨苄項下的方法測定，應符合規定。

2溶出度

取本品，照溶出度測定法（2010年版藥典二部附錄ⅩC第二法），以水900ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，加水定量稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA），在263nm的波長處測定吸光度；另取頭孢羥氨苄對照品適量，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。

3其他

應符合片劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄ⅠA）。

含量測定

取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於頭孢羥氨苄0.15g），置100ml量瓶中，加頭孢羥氨苄項下的0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻；濾過，精密量取續濾液適量，用上述0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液定量稀釋製成每1ml中約含頭孢羥氨苄0.3mg的溶液，照頭孢羥氨苄項下的方法測定，即得。

藥理毒理

1.藥理作用
本品為頭孢菌素類抗生素，對革蘭陽性菌有較好的抗菌作用，對革蘭陰性菌和部分厭氧菌亦有一定的抗菌活性。
本品對除腸球菌外的革蘭陽性菌和部分革蘭陰性菌具有較好的抗菌作用。如產青黴素酶和不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌對本品敏感；本品對沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等也有抗菌作用。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等對本品耐藥。
其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，使轉肽酶醯化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最後溶解和死亡。

2．毒理

藥理頭孢羥氨苄屬低毒。給新生大鼠12600mg/kg的高劑量未發生死亡；犬每日口服本品600mg/kg，大鼠每日口服本品1000mg/kg，連續6個月，對各組織器官未產生毒性反應。

藥代動力學

空腹口服本品0.5g後1.5小時達血藥峰濃度（Cmax），為16mg/L，12小時尚有微量，血消除半衰期（t1/2h）為1.5小時。食物對血藥峰濃度（Cmax）和血消除半衰期（t1/2h>）無明顯影響。頭孢羥氨苄自胃腸道的吸收較頭孢氨苄和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度較後兩者持久。空腹口服頭孢羥氨苄、頭孢氨苄和頭孢拉定0.5g後的平均血藥峰濃度（Cmax）分別為：16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小時後血藥濃度為5mg/L、1mg/L和1mg/L，血消除半衰期（t1/2h）分別為1.27小時、0.57小時和0.61 小時。

適應症

主要用於敏感細菌所致的尿路感染，如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、腎盂腎炎、淋病；呼吸道感染，如肺炎、鼻竇炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎；皮膚軟組織感染，如蜂窩織炎、癤；中耳炎等。

規格

0.125g（按C16H17N3O5S計）

用法用量

口服。

成人常用量：一次0.5～1g（4-8片），一日2次。

小兒常用量：按體重每12小時15～20mg/kg。A組溶血性鏈球菌咽炎（及扁桃體炎）每12小時15mg/kg，共10日。
成人腎功能減退者：首次劑量為1g飽和量，然後根據腎功能減退程度確定給藥間期。肌酐清除率為25～50ml/分鐘者，每12小時服0.5g；10～25ml/分鐘者，每24小時服0.5g；0～10ml/分鐘者，每36小時服0.5g。

禁忌

對有頭孢菌素類藥物過敏史者和有青黴素過敏性休克史者或即刻反應史者禁用。

不良反應

本品毒性極低，副作用少而輕，半數致死量測不出，不良反應輕而短暫，服藥後偶見胃腸道反應；噁心、腹瀉、食欲不振等。

主要為胃腸道反應如噁心、嘔吐、胃部不適等。偶見藥疹、皮炎。總發生率約為5%，以胃腸道反應為主，總反應發生率為4%；偶可致過敏，對其它頭孢菌素過敏者忌用。

注意事項

1對青黴素過敏者及腎功能不全患者慎用。

2腎功能不全者按肌酐清除率確定用藥時間間隔。

3儘可能空腹用藥。

4在套用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可套用本品，其他患者套用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的套用等措施。

5有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎（頭孢菌素很少產生偽膜性腸炎）者以及有腎功能減退者慎用本品。

6套用頭孢羥氨苄時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應（硫酸銅法）；少數患者的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸轉移酶、門冬胺基酸轉移酶和鹼性磷酸酶可有短暫性升高。

7頭孢羥氨苄主要經腎排出，腎功能減退患者套用本品須適當減量。

8每日口服劑量超過4g時，應考慮改注射用頭孢菌素類藥物。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用藥需有確切適應症。本品亦可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女套用頭孢菌素類發生問題的報告，但仍須權衡利弊後套用。

藥物相互作用

丙磺舒可提高本品血藥濃度，延緩腎排泄。

儲藏

密封，陰涼乾燥處保存。