頭孢噻肟唑

藥理作用

抗菌作用

抗菌譜與頭孢噻肟相似，對大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌等革蘭陰性菌有甚強的抗菌作用；對吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒及其他沙門桿菌、痢疾桿菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌等也有良好的抗菌作用。

藥代動力學

口服頭孢噻肟唑不能吸收。給健康志願者肌內注射0.5g頭孢噻肟唑，tmax為30min，Cmax為10.8mg/L。靜脈滴注頭孢噻肟唑1g（滴注1h），滴注結束時血藥濃度為40.9mg/L。靜脈注射1g（溶於50ml生理鹽水，於5min注射完畢），10min後的血藥濃度為99.4mg/L。頭孢噻肟唑在膽汁、尿液中有很高濃度，並可在化膿性腦膜炎患者的腦脊液中達到治療濃度。半衰期為1h。各種給藥途徑的24h尿排泄量皆為給藥量的80%左右，尿中無代謝產物檢出，反覆給藥無積蓄現象。腎功能減退時血漿和腎清除率以及尿中排出量皆較少，半衰期延長；肌酐清除率每分鐘<10ml時，半衰期可延長至12h。在新生兒和老年人中半衰期皆延長，分別為3.4和1.9h。頭孢噻肟唑在人體組織和體液中分布良好，組織體液中濃度遠超過致病菌的藥敏。

適應症

臨床主要用於各種敏感菌所致的呼吸系統、肝膽系統、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染，並可用於敗血症和燒傷、手術後感染。

禁用者

對頭孢噻肟唑過敏或有休克史者禁用。

注意事項

1.慎用:（1）有β-內醯胺類家族過敏史者；（2）孕婦及哺乳期婦女；（3）嚴重腎功能不全者慎用並相應減量。用藥期間同時飲酒可出現面部潮紅、噁心、心率加快、出汗、頭痛等症狀，故用藥期間及用藥後1周內禁止飲酒。

2.用藥期間應定期檢查肝腎功能及血象。

3.為了防止過敏反應的發生，用前應了解患者的藥物過敏史，必要時須用300～500μg/ml濃度的藥液做皮試，呈現陰性後方可套用。

4.靜注速度應緩慢，以免導致血管腫脹或疼痛。

5.頭孢噻肟唑溶解後應立即使用，放置時間不得超過12h。

不良反應

1.頭孢噻肟唑有藥熱、藥疹、白細胞減少（2%）、血小板減少、庫姆試驗陽性、轉氨酶升高、腹瀉等不良反應。

2.結構中含有甲硫四唑基團，可引起低凝血酶原血症和出血傾向，用維生素K能預防。

3.可發生雙硫醒樣作用。

用法用量

靜脈給藥:1.成人，每天1～2g，12小時1次，重症感染可增加至4g，6～12小時1次；2.兒童，按體重每天40～80mg/kg，6～8小時1次，重症感染可增加至每天160mg/kg；腦膜炎每天可用到200mg/kg，6～8小時1次。

藥物相互作用

服藥期間禁止飲酒。

專家點評

頭孢噻肟唑為第三代頭孢菌素，具有較強的殺菌性能，對革蘭陰性和革蘭陽性需氧菌均有抗菌作用，尤其對大腸桿菌、克雷白桿菌屬、變形桿菌、奇異變形桿菌、流感桿菌及肺炎桿菌等的抗菌作用較強。國外報導，套用頭孢噻肟唑治療呼吸系統、腹腔、婦產科、五官、皮膚和軟組織感染，臨床治癒率在80%以上。對骨關節感染、燒傷後感染和菌血症的臨床治癒率為70.3%、76%和67%。德國和日本報導對尿道感染的治癒率分別為92%和73%，對常見細菌的清除率為84%，對銅綠假單胞菌的細菌學清除率為46%。頭孢噻肟唑治療慢性或複雜性泌尿系統、呼吸系統和腹腔感染療效優於頭孢替安。