青蒿素栓劑

青蒿素栓劑主治惡性瘧、間日瘧，能迅速控制臨床症狀，也可用於治療抗氯喹株的惡性瘧疾。

組成

青蒿素。

功能

抗瘧、殺蟲，為紅細胞內期瘧原蟲無性體的殺蟲劑。

用法

肛門內塞入，1次O.4～0.6g，1日2次。成人第1天用量1.2g，第2、3天各為0.8g，3天總用藥量為2.8g。小兒酌減。為防止藥物吸收不良，影響療效，用藥前最好先解大便，用藥後2小時內解大便者，以同量補給一次藥，以確保藥量。

臨床研究

該藥由中國中醫研究院中藥研究所研製。經臨床治療瘧疾463例，其中惡性瘧疾358例（普通惡性瘧疾326例，腦型瘧疾14例，其它兇險型瘧疾18例），採用總量2.8g，3天療程法。結果，平均退熱時間23.3±14.4小時，原蟲轉陰時間45.9士17.2小時，觀察28天，復燃率為45.8%；治療間日瘧105例，平均退熱時間18.5小時，平均原蟲轉陰時間37.0小時，28天復燃率為34.8%，臨床未見明顯毒副反應。該藥對惡性瘧原蟲無性體殺滅速度顯著快於二鹽酸奎寧靜脈滴注，平均使原蟲下降95%所需時間，青蒿素栓劑為24小時，二鹽酸奎寧靜脈滴注為32小時。治療時，可同服伯喹2天，總劑量45mg，殺滅配子體，以杜絕蛟媒感染來源。青蒿素是從菊種植物青蒿中分離提出的一種新型倍半萜內酯成份，藥理研究證明為抗瘧有效成份，是紅細胞內期瘧原蟲無性殺蟲劑，而對瘧原蟲紅前期及組織期無效。電鏡觀察證明，青蒿素作用於瘧原蟲滋養體的膜繫結構，干擾表膜一線粒體功能，從而起到殺滅瘧原蟲的作用。3H-青蒿素小鼠口服後，血液放射性迅速上升，1小時達高峰，4小時降至峰值的l/2，體內臟器和組織分布量順序為：腎>肝>心>肺>肌肉>骨骼>腦，24小時內放射性排出80%。靜注後30分鐘，血中青蒿素已大部分被代謝轉化，尿中排泄物幾乎全為代謝產物。表明青蒿素在體內吸收快，分布廣、代謝和排泄快、無蓄積性。經Ames試驗、微核試驗表明，青蒿素無致突變作用。生殖毒性試驗結果表明，青蒿素對雄性大鼠的生殖功能無影響，但在妊娠大鼠器官發生期給藥，有明顯的胚胎毒性作用，毒性主要發生在器官發生期的中、晚期，在妊娠早期給藥影響較小。