雙嘧達莫分散片

雙嘧達莫分散片,適應症為抗血小板藥物,用於預防血栓栓塞性疾病。

基本介紹

  • 藥品名稱:雙嘧達莫分散片
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:血小板聚集抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,

成份

本品主要成分為雙嘧達莫,其化學名稱為:2,2′,2″,2′′′-[4,8-二哌啶基嘧啶並[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]雙次氮基]-四乙醇
其結構式為:
雙嘧達莫分散片

分子式:C24H40N8O4
分子量:504.63

性狀

本品為黃色片。

適應症

抗血小板藥物,用於預防血栓栓塞性疾病。

規格

25mg。

用法用量

口服。每次25~50mg(1~2片),每日3次。口服或溶於100ml左右溫水中服用,須按醫囑用藥。

不良反應

治療劑量時不良反應輕而短暫,長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈,頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅,皮疹和瘙癢,罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見,停藥後可消失。在上市後臨床報導中,罕見不良反應有喉頭水腫、疲勞、不適、感覺異常、肌痛、關節炎、噁心、消化不良、肝炎、膽石症、心悸、禿頭。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

(1)嚴重冠脈病變患者使用本品後缺血可能加重。
(2)可引起外周血管擴張,故低血壓患者應慎用。
(3)有出血傾向患者慎用。
(4)有報告本品可能引起肝酶升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未在孕婦中作適當的對照研究,僅當確有必要方可用於孕婦。雙嘧達莫從人乳汁中排泌,故哺乳婦女應慎用。

兒童用藥

12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。

藥物相互作用

(1)本品與阿司匹林有協同作用。與阿司匹林合用時需減少劑量。
(2)本品與肝素、雙香豆素類抗凝藥、頭孢孟多、頭孢替坦、普卡黴素或丙戊酸等合用時,可加重低凝血酶原血症或進一步抑制血小板聚集,有引起出血的危險,需加強觀察。

藥物過量

如果發生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在齧齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合,透析可能無益。

藥理毒理

具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為:
(1)抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5-1.9 μg/dl)時該抑制作用呈劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用於血小板的A2受體,刺激腺苷酸環化酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),對cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強化內皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。
(4)增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0 mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低,體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效,作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。
在小鼠111周和大鼠128-142周口服試驗中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時,黃體數量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。小鼠口服LD50為2150 mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000 mg/kg,在犬為350 mg/kg。

藥代動力學

相對生物利用度為95.9%±17.5%。消除半衰期為2.13±0.49小時,達峰時間和達峰濃度分別為0.5±0.1小時和1321.15±277.51ng/ml。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。

貯藏

遮光、密閉,陰涼處保存。

包裝

雙鋁板 25mg×12片×3板/盒

有效期

暫定二年

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