降纖酶是一種蛋白水解酶，具有溶解血栓，抑制血栓形成，改善微循環作用。臨床上主要用於1.急性腦梗死；2. 改善各種閉塞性血管病；3. 改善末梢及微循環障礙。
基本介紹
- 中文名：降纖酶
- 外文名：Defibrinogenase
- 類別：纖維蛋白溶解藥
- 適應證：急性腦梗死
類別,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥理毒理,藥代動力學,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
類別
化藥及生物製品 >> 血液系統藥物 >> 抗凝血藥 >> 纖維蛋白溶解藥
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
1. 急性腦梗死；
2. 改善各種閉塞性血管病(如血栓閉塞性脈管炎、深部靜脈炎、肺栓塞等)引起的缺血性症狀；
3. 改善末梢及微循環障礙(如：突發性耳聾、暈動病)。
規格
0.5ml：5BU
用法用量
成人首次劑量通常為10BU，維持量可視病人情況酌情給予，一般為5BU，隔日一次，藥液使用前用100ml以上的生理鹽水稀釋，靜脈點滴1小時以上。
下列情況首次使用量應為20BU，以後維持量可減為5BU：
1. 給藥前血纖維蛋白原濃度達400mg/dl以上時。
2. 突發性耳聾的重症患者。
通常療程為一周，必要時可增至3周；慢性治療可增至6周，但在延長期間內每次用量減至5BU隔日點滴。
急性腦梗塞患者，首次劑量為10BU，另二次各為5BU，隔日一次，共三次。使用前用250ml生理鹽水稀釋，靜脈點滴1小時以上。此後應有其他治療腦梗塞藥物繼續治療。
不良反應
不良反應多為輕度，主要為注射部位出血、創面出血、頭痛、頭暈耳鳴，偶有輕度皮下瘀斑、鼻衄、噁心、嘔吐、上腹不適、皮疹、發熱、血GOT、GPT、BUN、Cr升高及尿潛血陽性。罕有引起休克的情況，故應仔細觀察病情，發現異常時終止給藥，並採取輸血等妥當的措施。
禁忌
下列患者禁用：
1. 有出血患者(出凝血障礙性疾病、血管障礙所致出血傾向，活動性消化道潰瘍，疑有顱內出血者等)；
2. 新近手術患者；
3. 有出血可能的患者(內臟腫瘤、消化道憩室炎、亞急性細菌性心內膜炎、重症高血壓、重症糖尿病者等)；
4. 正在使用具有抗凝作用及抑制血小板機能藥物(如阿斯匹林)者和正在使用抗纖溶性製劑者；
5. 用藥前血纖維蛋白原濃度低於100mg/dl者；
6. 重度肝或腎功能障礙及其它如乳頭肌斷裂、心室中隔穿孔、心源性休克、多臟器功能衰竭症者。
7. 對本製劑有過敏史者。
注意事項
1.本製劑具有降低纖維蛋白原的作用，用藥後可能有出血或止血延緩現象。因此，治療前及治療期間應對患者進行血纖維蛋白原和血小板凝集情況的檢查，並密切注意臨床症狀。首次用藥後第一次血纖維蛋白原低於100mg/dl者，給藥治療期間出現出血或可疑出血時，應中止給藥，並採取輸血或其它措施。
2.如患者有動脈或深部靜脈損傷時，該藥有可能引起血腫。因此，使用本製劑後，臨床上應避免進行星狀神經節封閉、動脈或深部靜脈等的穿刺檢查或治療。對於淺表靜脈穿刺部位有止血延緩現象發生時，應採用壓迫止血法。
3. 為使患者理解使用本製劑後發生出血的可能，因此必須將以下事項告知患者注意：
(1)手術或拔牙時，使用本製劑前應和醫生討論。
(2)到其它醫院或部門就診時，應將使用本製劑的情況告知醫生。
(3)用藥期間應避免從事可能造成創傷的工作。
4. 下列患者慎用：
(1)有藥物過敏史者；
(2)有消化道潰瘍史者；
(3)患有腦血管病後遺症者；
(4)70歲以上高齡患者。
5. 妊娠期：妊娠或有妊娠可能性的婦女，應在治療上的有益性大於危險性時才能使用。使用本品時應避免與水楊酸類藥物(如：阿司匹林)合用。
哺乳期：一般應避免使用本製劑；如果必須使用本製劑時應停止哺乳。
兒童用藥：製劑對兒童用藥後的安全性尚未進行實驗研究。
藥理毒理
本品能降低血中纖維蛋白原的含量。靜脈給藥後，能降低全血粘度、血漿粘度，使血管阻力下降，增加血流量。
藥代動力學
1. 吸收：靜脈給藥，呈現一室模型方式。健康成年人靜脈點滴給藥，每次10BU，隔日一次，共三次，測定半衰期：首次給藥為5.9小時；第二次給藥為3.0小時；第三次給藥為2.8小時。與初次給藥相比，第二次給藥後的半衰期隨纖維蛋白原濃度的下降而縮短，在纖維蛋白原濃度恢復後給藥半衰期與初次給藥相同。
2. 分布：動物實驗表明用Wistar大白鼠，靜脈注射125I-batroxobin，檢查體內分布情況，結果在肝、腎中分布較高；血液、脾、肺中亦有分布；腦、脂肪、肌肉中分布較低；雌雄性別間無顯著分布差異；胎兒有一過性肝功能障礙的現象。
3. 排泄：健康成年人靜脈給藥（10BU）後，大部分代謝產物由尿排出。
用法用量
1.急性發作期：每次10U，持續滴注1h以上，每天1次，連用2～3天。
2.非急性發作期：每次5～10U，持續滴注1h以上，每天或隔日1次。2周為1個療程。
藥物相互作用
1.水楊酸類藥物及抗凝血藥均可加強降纖酶作用而引起意外出血。
2.抗纖溶藥可抵消降纖酶作用，不宜聯用。
專家點評
降纖酶為尖吻蝮蛇蛇毒中提取的有效成分製成針劑，含尖吻蝮蛇蛇毒去纖維蛋白酶。該酶為一種糖蛋白，由17種胺基酸、263個殘基組成，較穩定。降纖酶抗凝血作用很強，能顯著地增強纖溶系統性和活力，降低血小板聚集，對實驗性血栓形成有防治作用。
