阿莫沙平

阿莫沙平：本品為二苯並氧氮卓三環類抗抑鬱藥，與丙米嗪相比，具有相似的抗抑鬱作用，但起效快，對心臟毒性低，抗膽鹼作用與鎮靜作用弱。

基本介紹

• 藥品名稱：阿莫沙平
• 別名：替拉曲考；替拉曲可
• 外文名稱：Amoxapine
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：治療各型抑鬱症
• 用法用量：口服：開始每次 50mg每日 3次。
• 不良反應：常見的反應：口乾、便秘。偶見眩暈等。
• 主要用藥禁忌：禁用於嚴重心、肝、腎功能不良者。
• 劑型：片劑
• 藥品類型：化學藥品

基本信息

中文名稱：阿莫沙平

中文別名：替拉曲考；替拉曲可；2-氯-11-(1-哌嗪基)二苯並[b,f][1,4]氧氮雜卓;

英文名稱：amoxapine

英文別名：Moxadil; Amoxapinum; 2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine; Demolox; 2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepine

CAS號：14028-44-5

分子式：C₁₇H₁₆ClN₃O

分子量：313.78100

精確質量：313.09800

PSA：36.86000

LogP：3.13150

物化性質

外觀與性狀：白色固體

密度：1.37g/cm³

熔點：175-1760C

沸點：469.9ºC at 760mmHg

閃點：238ºC

折射率：1.685

穩定性：Stable at normal temperatures and pressures.

儲存條件：庫房通風低溫乾燥

蒸汽壓：5.32E-09mmHg at 25°C

毒理學數據

1、急性毒性：主要的刺激性影響：

在皮膚上面：刺激皮膚和黏膜；

在眼睛上面：刺激的影響。

分子結構數據

1、 摩爾折射率：86.74

2、 摩爾體積（m3/mol）：228.2

3、 等張比容（90.2K）：613.1

4、 表面張力（dyne/cm）：52.1

5、 極化率（10-24cm3）：34.39

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:2.6

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:3

4.可旋轉化學鍵數量:1

5.互變異構體數量:無

6.拓撲分子極性表面積36.9

7.重原子數量:22

8.表面電荷:0

9.複雜度:424

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

合成方法

氯甲酸乙酯和鄰-（對氯苯氧基）苯胺鹽酸鹽反應製取鄰-（對氯苯氧基）苯氨基甲酸乙酯，再使其與N-乙酯基哌嗪反應，生成4-[[鄰-（對氯苯氧基）苯基]氨基甲醯]-1-哌嗪羧酸乙酯，將此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加熱回流，環合得到氯氧平。

相關藥品信息

分類名稱

一級分類：神經系統藥物 二級分類：抗抑鬱藥物 三級分類：三環類藥

藥品英文名

Amoxapine

藥品別名

氯氧平、氯哌氧卓、嗶氯苯氧氮卓、氯哌氧、AMOX、Amoxapinum、Asendin

藥物劑型

片劑：50mg，100mg，150mg。

藥理作用

本藥為三環類抗抑鬱藥，與丙米嗪相比，抗抑鬱作用相似，但起效快，對心臟毒性低，抗膽鹼作用與鎮靜作用弱。本藥可通過抑制腦內突觸前膜對去甲腎上腺素(NA)的再攝取(對5-羥色胺的再攝取影響小)，產生較強的抗抑鬱與精神興奮作用。

藥動學

口服後迅速被吸收。與洛沙平的化學結構極為相似，並進行類似的羥基化代謝並與葡萄糖醛酸結合，隨尿排出。其t1/2為8h；主要活性代謝物8-羥基阿莫沙平的t1/2為30h，而7-羥基阿莫沙平的t1/2為6.5h。

適應證

用於治療伴有嚴重淡漠和輕度焦慮的內因性抑鬱症。

禁忌證

1.對本藥過敏者；2.同時用單胺氧化酶抑制藥(MAOI)治療的患者；3.心肌梗死(急性恢復期)；4.嚴重心、肝、腎功能不良者；5.哺乳期婦女。

注意事項

1.慎用：(1)心血管疾病患者；(2)癲癇患者、有痙攣病史者；(3)哮喘患者；(4)青光眼患者；(5)甲狀腺功能亢進者；(6)尿瀦留者；(7)前列腺增生者；(8)肝臟疾病或肝硬化者；(9)腎臟疾病患者；(10)活動過強或易激惹的患者；(11)老年患者；(12)孕婦。2.藥物對妊娠的影響：只有認定對胎兒利大於弊時，阿莫沙平才能用於孕婦(FDA妊娠分類C類)。3.藥物對哺乳的影響：本藥在乳汁中可以檢測到，但對嬰兒的安全性尚不明確，故不推薦用於哺乳期婦女。4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：(1)脈搏和血壓；(2)氨基轉移酶。5.服用本藥期間應避免駕車和操縱機器。6.用藥過量可引起急性腎衰伴橫紋肌溶解、昏迷和癲癇發作，也可有潛在性心臟毒性。

不良反應

本品不良反應較少，可出現口乾、視力模糊、便秘、無力、眩暈等。

用法用量

開始口服50mg，每天3次，漸增至100mg，每天3次。嚴重病情可達每天600mg。老年患者劑量減半。

藥物相互作用

1.醋硝香豆素、茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、華法林等抗凝藥與本品合用時，抗凝藥的代謝減少、吸收增加，增加了出血的風險。2.奮乃靜、醋奮乃靜、奮乃靜/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻噸、氟奮乃靜、氟哌啶醇、美索達嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利達嗪、三氟丙嗪等藥物與本品合用時，可相互干擾代謝。導致各種藥物血藥濃度的升高和毒性的加大。因為兩類藥物都具有抗膽鹼能活性，可增加抗膽鹼能效應。3.苯丙胺類藥物與本品合用時，由於去甲腎上腺素神經傳遞的協同效應，可導致高血壓、其他心臟影響和興奮中樞神經系統等不良反應。4.安潑那韋可抑制細胞色素P450介導的本品的代謝，增加本品的血藥濃度和毒性作用(抗膽鹼能效應、鎮靜、精神錯亂、心律失常)。5.巴比妥類可增加本品的代謝和中樞神經系統不良反應，降低本品的血藥濃度。6.苄普地爾與本品可發生協同效應，使Q-T間期更加延長。7.卡馬西平與本品合用時，後者的血藥濃度減少，卡巴西平血藥濃度增加，毒性(共濟失調、眼震、呼吸暫停、癲癇發作、昏迷)也增加。西咪替丁可減少本品的代謝，導致阿莫沙平中毒(口乾、視力模糊、尿瀦留)。8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、鹵泛群、伊布利特、匹莫齊特、索他洛爾、司帕沙星等藥物與本品合用時，有心臟毒性(QT延長、尖端扭轉型室性心律失常、心臟停搏)。9.氯吉蘭、異丙煙肼、異卡波肼、嗎氯貝胺、尼亞拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯環丙胺與本品合用時，可改變兒茶酚胺的攝取和代謝，導致神經毒性、癲癇發作或5-羥色胺綜合徵(高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態改變)。10.磷苯妥英鈉、苯妥英鈉與本品合用時，可抑制苯妥英鈉的代謝，增加苯妥英鈉中毒的危險性(共濟失調、反射亢進。

藥物評價

有較強的抗抑鬱作用和精神振奮作用。與傳統的三環類藥相比，具有心臟毒性低、起效快的優點。治療一周即可見效。