阿昔洛韋〔基〕

藥品名稱。本品在體內轉化為三磷酸化合物,干擾單純皰疹病毒DNA聚合酶的作用,抑制病毒DNA的複製。對細胞的α-DNA聚合酶也有抑制作用,但程度較輕。

基本介紹

  • 藥品名稱:阿昔洛韋〔基〕
  • 別名:無環鳥苷
  • 外文名稱: Aciclovir
  • 劑型:膠囊劑:每膠囊200mg
基本資料,功用作用,用法用量,注意事項,

基本資料

藥物名稱: 阿昔洛韋〔基〕
藥物別名: 無環鳥苷,
英文名稱: Aciclovir
說 明: 膠囊劑:每膠囊200mg。注射用阿昔洛韋(凍乾製劑):每瓶500mg(標示量),含鈉鹽549mg,折合純品500mg)。滴眼液:0.1%。眼膏:3%。霜膏劑:5%。

功用作用

口服吸收率低(約15%)。按5mg/kg和10mg/kg靜脈滴注1小時後,平均穩態血漿藥物濃度分別為9.8μg/ml和20.7μg/ml,經7小時後谷濃度分別為0.7μg/ml和2.3μg/ml。1歲以上兒童,用量為250mg/m2者其血漿藥物濃度變化與成人5mg/kg用量者相近,而用量為500mg/m2者與成人10mg/kg用量者相近。
新生兒(3月齡以下),每8小時靜滴10mg/kg,每次滴注持續1小時,其穩態峰濃度為13.8μg/ml,而谷濃度則為2.3μg/ml。腦脊液中藥物濃度可達血漿濃度的50%。按200mg或400mgl次劑量口服,每4小時用藥1次,給藥5天,測得生物利用度為15%~20%。
套用200mg劑量者,平均血漿峰濃度為0.56μg/ml,谷濃度為0.29μg/ml。服400mg者峰濃度為1.2μg/ml,谷濃度為0.62μg/ml。大部分體內藥物以原形自尿排泄,尿中尚有占總量14%的代謝物。部分藥物隨糞排出。正常人的t1/2為2.5小時;肌酐清除率每分鐘15~50ml/1.73m2者t1/2為3.5小時,無尿者可延長到19.5小時。
臨床套用於防治單純皰疹病毒HSV1和HSV2的皮膚或黏膜感染,還可用於帶狀皰疹病毒感染。尚用於治療B型肝炎。

用法用量

(1)口服 1次200mg,每4小時1次或1日1g,分次給予。療程根據病情不同,短則幾天,長者可達半年。腎功能不足者酌減量。
(2)靜滴 1次用量5mg/kg,加入輸液中,滴注時間為1小時,每8小時1次,連續7天。12歲以下兒童1次按250mg/m2用量給予。對腎功能不足者應減量:肌酐清除率每分鐘25~50ml/m2者按上量每12小時1次;清除率每分鐘10~25ml/m2者減為每24小時1次;清除率每分鐘0~10ml/m2者減為2.5mg/kg,每24小時給藥1次。國內治療B型肝炎的用法為1次滴注7.5mg/kg,1日2次,溶於適量輸液,維持滴注時間約2小時,連續套用10~30日。
(3)治療生殖器皰疹,1次0.2g,1日4次,連用5~10天。

注意事項

(1)注射給藥,只能緩慢滴注(持續1~2小時),不可快速推注,不可用於肌注和皮下注射。
(2)對皰疹病毒性腦炎及新生兒皰疹的療效尚未能肯定。
(3)不良反應有一時性血清肌酐升高、皮疹、蕁麻疹,尚有出汗、血尿、低血壓、頭痛、噁心等。靜脈給藥者可見靜脈炎。

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