關附甲素

關附甲素是從毛茛科植物黃花烏頭的塊根（關白附）中提取分離得到的具有抗心律失常活性的單體藥物。其分子式為C24H31NO6，密度為1.43g/cm3。

基本介紹

• 中文名：關附甲素
• 外文名：Guan-fu base A
• 分子量：429.506
• 密度：1.43g/cm3
• CAS號：1394-48-5

化合物簡介

基本信息

中文名稱：關附甲素

英文名稱：Guan-fu base A

英文別名：Kwan-Fu Base A

分子式：C24H31NO6

結構式：

分子量：429.50600

精確質量：429.21500

CAS號：1394-48-5

PSA：96.30000

LogP：0.95840

物化性質

密度：1.43g/cm3

沸點：541.5ºC at 760mmHg

閃點：281.3ºC

折射率：1.648

蒸汽壓：5.55E-14mmHg at 25°C

藥理作用

鹽酸關附甲素注射液可對抗高鈣、結紮冠狀動脈及硝酸烏頭鹼誘發的室性心動過速和心室顫動,並可對抗氯化乙醯膽鹼誘發的心房撲動和心房顫動。其抗心律失常作用的主要離子機制為抑制快Na+通道,是一種多離子通道阻斷劑,具有Ⅲ類抗心律失常藥物的優勢。

藥代動力學

研究顯示,關附甲素的中央室表觀分布容積（Vc）平均為17L，提示該藥不僅分布於血漿之中，而且在細胞外液也有一定的分布。這可能也是該藥排泄較慢，在體內保持時間較長的原因之一。從而為其在臨床合理套用提供可靠的 理論和試驗依據。

適應證

本品用於陣發性室上性心動過速。

禁忌證

1. 禁用於已知對本品過敏者。
   
2. 本品禁用於靜息心率50次/分，或病竇綜合徵，或Ⅰ度以上房室傳導阻滯的患者。
   

不良反應

已經進行的臨床試驗中，鹽酸關附甲素的不良反應較少並輕微。最常見的是口唇、舌、口周、手發麻，發生率3.0～17.1%;其次為頭暈、頭痛、噁心，發生率1.0～3.9%;靜脈注射處發麻、疼痛，發生率0.7～2.0%。其它的不良反應發生率均小於2%，多數不足1%，包括胸悶、心前區不適;發熱感，面部潮紅;乏力;室上性心動過速終止後出現竇性心動過緩，竇停，I度房室阻滯，交界區逸搏;血壓下降;腹瀉;頸項硬感;皮疹。

藥物規格

2ml:100mg

用法用量

鹽酸關附甲素注射液劑量4mg/kg，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋至20ml後靜脈注射，注射時間5分鐘。若第一劑無效，可在15分鐘後給予第二劑，劑量及用法同前。總量不超過8mg/kg。

注意事項

1. 本品必須在醫生的指導下套用。
   
2. 本品在目前完成的臨床試驗中並未取得在心功能>Ⅱ級和急性心肌缺血中使用的證據，在這些情況中使用的療效和安全性尚待證實。
   
3. 本品慎用於心電圖有完全性左束支或右束支或室內傳導阻滯者，特別是新近發生者。
   
4. 靜息或發作心動過速時血壓低於90/60mmHg者慎用。
   
5. 本品的臨床試驗中排除了正在套用或停服其它抗心律失常和影響心臟電生理的藥物不足5個半衰期的患者。因此若用於正在使用這些藥物的患者應謹慎，應該從小劑量開始使用，注意藥物相互作用。
   
6. 本品在電解質紊亂和酸鹼平衡失調時的套用效