鈣化固醇

鈣化固醇是一種化學物質，化學式為C28H44O。

基本介紹

• 中文名：鈣化固醇
• 英文名：Vitamin D2
• 別稱：維生素D2
• 化學式：C28H44O
• 分子量：396.66
• 水溶性：不溶
• 外觀：無色針狀結晶或白色結晶性粉末

維生素D2藥典標準

品名

維生素D2

Weishengsu D2

Vitamin D2

分子式與分子量

C₂₈H₄₄O 396.66

來源（名稱）、含量（效價）

本品為9,10-開環麥角甾-5,7,10 （19）,22-四烯-3β-醇。含C28H44O應為97.0%～103.0%。

性狀

本品為無色針狀結晶或白色結晶性粉末；無臭，無味；遇光或空氣均易變質。

本品在三氯甲烷中極易溶解，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在植物油中略溶，在水中不溶。

取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+102.5°至+107.5°（應於容器開啟後30分鐘內取樣，並在溶液配製後30分鐘內測定）。

取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在265nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為460～490。

鑑別

（1）取本品約0.5mg，加三氯甲烷5ml溶解後，加醋酐0.3ml與硫酸0.1ml，振搖，初顯黃色，漸變紅色，迅即變為紫色，最後成綠色。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》452圖）一致。

檢查

取本品10mg，加90%乙醇2ml溶解後，加洋地黃皂苷溶液（取洋地黃皂苷20mg，加90%乙醇2ml，加熱溶解製成）2ml，混合，放置18小時，不得發生渾濁或沉澱。

取本品約25mg，置100ml棕色量瓶中，加異辛烷80ml，避免加熱，超聲處理1分鐘使完全溶解，放冷，用異辛烷稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml棕色量瓶中，用異辛烷稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液100μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各100μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至維生素D2峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，除前維生素D2峰外，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。

含量測定

取本品，照維生素D測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ K第一法）測定，即得。

類別

維生素類藥。

貯藏

遮光、充氮、密封，在冷處保存。

製劑

（1）維生素D2軟膠囊 （2）維生素D2注射液

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

鈣化固醇說明書

藥品名稱

維生素D2

英文名稱

Vitamin D2

別名

鈣化固醇；抗佝僂病維生素；第二鈣化醇；骨化醇；麥角鈣化醇；維生素丁2；維生素D2；丁二素；麥角骨化醇；Ergocalciferol

分類

內分泌系統藥物 > 甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物

劑型

15ml含維生素D3315mg；

2.維生素D，膠丸劑：0.01mg（400U），0.02mg（800U），0.025mg（1000U）。

3.注射劑：40萬u/1ml。

4.膠性鈣注射液：1ml，10ml；每毫升含鈣化固醇 5萬u，膠性鈣0.5mg.

鈣化固醇的藥理作用

維生素維生素D存在於自然界或由人工合成。它包括維生素D2­、維生素D33以及維生素D的代謝活性物骨化二醇、骨化三醇等。維生素D雖為人體所必需，但成人每天需要量很小，適當接受陽光照射或由膳食攝入，即滿足人體所需。老人易發生維生素D缺乏，老人膳食中乳製品少，皮膚產生維生素D的能力又趨減低，妊娠和哺乳期婦女需鈣增多，以及早產兒都需足夠數量的維生素D。

鈣化固醇的藥代動力學

維生素維生素D由小腸吸收，維生素D33比D2吸收更迅速、完全，貯存於肝和脂肪中。維生素D22和D3的代謝、活化，首先通過肝臟，其次為腎臟。吸收後在肝臟經羥化為骨化二醇後代謝活化於腎臟，繼續羥化為骨化三醇，此活性物質在小腸助鈣吸收，維生素D22、D3的血漿半衰期為19～48h，在脂肪組織內長期貯存，骨化二醇t1/2為10～22天，平均16天，骨化三醇t1/2為3～8h。作用開始時間，維生素D2212～24h，骨化三醇2～6h。血藥濃度達峰時間，骨化二醇約4h，骨化三醇約2h。

鈣化固醇的適應證

用於預防和治療營養性維生素D缺乏缺乏病（佝僂病）、骨質疏鬆。如吸收不良、擇食或嚴格控制飲食、絕對素食者、全靜脈營養患者、不接觸陽光及因代謝性疾病、肝膽疾病、小腸疾病等原因引起的絕對或相對性維生素D缺乏症所致的兒童維生素D缺乏缺乏病（佝僂病）、成人骨軟化和老年人的骨質疏鬆。也可用於治療代謝性佝僂病與維生素D缺乏缺乏病（骨軟化症）。

鈣化固醇的禁忌證

高血鈣、高磷血症伴腎性佝僂病者禁用。

注意事項

1.腎功能不全者慎用。

2.如有可能，使用維生素D時勿哺乳，因可導致嬰兒高血鈣。

3.對維生素D的耐受性個體差異很大，嬰幼兒及兒童對本類藥物毒性較敏感。

4.心律失常患者慎用。

鈣化固醇的不良反應

維生素維生素D中毒的早期體徵和症狀與高血鈣有關，包括衰弱、疲勞、乏力、頭痛、噁心、嘔吐與腹瀉。高血鈣早期腎功能的損害表現為多尿、煩渴、尿濃縮能力降低及蛋白尿。長期高血鈣則有可能使鈣沉積在軟組織中，腎組織中的沉積最為明顯。這樣就會產生腎石病、瀰漫性腎鈣質沉著或兩者兼有。其他部位的鈣可能包括血管、心臟、肺臟和皮膚。鈣從骨中動員出來是造成高血鈣的原因，也是造成某些維生素過多症患者局部或全身骨質疏鬆症的原因。兒童只要發生一次中等程度的高鈣血症就可使生長完全停滯達6個月或更長，而且這種身高不足可能永遠不會被充分糾正。維生素D中毒可以表現在胎兒。導致非家族性先天性主動脈瓣膜狹窄。到嬰兒期，這種畸形常與高血鈣的其他特徵同時被發現。母親的高血鈣也可能會抑制新生兒甲狀旁腺功能。從而導致低血鈣手足搐搦和癲癇發作。

鈣化固醇的用法用量

1.成人：每天0.025～0.05mg（1000～2000U）；嬰兒每天0.01mg（400U）；

2.兒童：每天0.025～0.1mg（1000～4000U），以後減至每天0.01mg（400U）。

藥物相互作用

1.含鎂的制酸藥與維生素D同用，可引起高鎂血症。

2.巴比妥、苯妥英鈉、抗驚厥藥、撲米酮等可降低維生素D的效應。

3.降鈣素與維生素D同用可抵消前者對高鈣血症的療效。

4.大量鈣劑或利尿藥與常用量維生素D並用，有發生高鈣血症的危險。

5.考來烯胺、考來替泊、礦物油、硫糖鋁等均能減少小腸對維生素D的吸收。

6.洋地黃與維生素D同用時應謹慎，因維生素D可引起高鈣血症，容易誘發心律失常。

7.含磷藥物與維生素D同用、可誘發高磷血症

專家點評

天然物質和含維生素D的製品中，大多含維生素A，而二者都是魚肝油中重要成分，二者均對人體生長、發育有重要意義。維生素D及其衍生物是具類固醇生物活性、抗佝僂病作用的脂溶性維生素。維生素D能促進小腸對鈣的吸收，其代謝活性物促進腎小管重吸收磷和鈣，提高血鈣、血磷濃度或維持及調節血漿鈣、磷正常濃度。一般認為，只有鈣與磷酸鹽的血漿濃度適宜時，才呈現骨形成的正常速率。維生素D缺乏時人體吸收鈣、磷能力下降，鈣、磷不能在骨組織內沉積，成骨作用受阻。在嬰兒和兒童，上述情況可使新形成的骨組織和軟骨基質不能進行礦化，從而引起骨生長障礙，即所謂佝僂病，鈣化不良的一個後果是佝僂病患者的骨骼異常疏鬆，而且由於支撐重力負荷和緊張而產生該病的特徵性畸形。在成人，維生素D缺乏引起骨軟化病或成人佝僂病，最多見於鈣的需要量增大時。如妊娠期或哺乳期。該病特點是骨質密度普遍降低。它與骨質疏鬆症不同，該病骨骼的異常在於包含過量未鈣化的基質。而骨骼的顯著畸形反見於疾病的晚期階段。