一種藥品，是腎上腺皮質激素藥。為白色或類白色的結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦。在丙酮中易溶，在甲醇或無水乙醇中溶解，在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙醚中極微溶解，在水中不溶。
基本介紹
- 中文名：醋酸地塞米松
- 外文名： Dexamethasone Acetate
- 產品分類：原料藥（APIs）
- 漢語拼音：Cusuan Disaimisong
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簡介
產品名稱：醋酸地塞米松 CAS No.：55812-90-3(一水合物)/1177-87-3（無水物）分子量：434.5分子式：C24H31FO6
漢語拼音：Cusuan Disaimisong
英文名： Dexamethasone Acetate
化學成分： 本品為16α-甲基-11β，17α，21-三羥基-9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮21-醋酸酯。按乾燥品計算，含C24H31FO6應為97.0%-102.0%。
性狀：本品的熔點為223-233℃，熔融時同時分解。
比旋度：取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定，比旋度為+82°至+88°。
吸收係數：取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在240nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E 1%/1cm）為343-371。
中西藥分類：西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
貯藏： 遮光，密封保存。
藥理毒理
松片
腎上腺皮質激素類藥，其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼松更顯著，而對水鈉瀦留和促進排鉀作用很輕，對垂體-腎上腺抑制作用較強。
1、抗炎作用：本產品可減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。激素抑制炎症細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚，並抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。可以減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。
2、免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，並抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，並減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫複合物通過基底膜，並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
乳膏
腎上腺皮質激素類藥。本品具有抗炎、抗過敏作用，能抑制結締組織的增生，降低毛細血管壁和細胞膜的通透性，減少炎性滲出量，抑制組胺及其他毒性物質的形成和釋放。
檢查
物質
取本品約25mg，置25ml量瓶中．加甲醇17ml使溶解，加0.075mol/L醋酸鈉緩衝液（pH4.5）（取醋酸鈉10.2g，加水溶解並稀釋至1000ml，搖勻，用冰醋酸調節pH值至4.5±0.05）稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液:另取醋酸氫化可的松約10mg，置10ml量瓶中，加甲醇7ml使溶解，加0.075mol/L醋酸鈉緩衝液（pH4.5）稀釋至刻度．搖勻，精密量取1ml與供試品溶液1ml，置同一100ml量瓶中．加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液，照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-四氫呋喃-0.075mol/L醋酸鈉緩衝液（pH4.5）（30:10:60）為流動相，檢測波長為242nm，醋酸地塞米松峰與醋酸氫化可的松峰的分離度應大於11.0。
取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使醋酸地塞米松峰的峰高為滿量程的35%-40%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液中醋酸地塞米松峰面積的1/2；各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中醋酸地塞米松峰面積。
乾燥
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。 熾灼殘渣 不得過0.1%（附錄Ⅷ N）。 硒 取本品0.10g，依法檢查（附錄Ⅷ D），應符合規定（0.005%）。
測定
原理
供試品用甲醇溶解並稀釋成一定濃度的溶液，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長240nm處檢測醋酸地塞米松的吸收值，計算出其含量。
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（70:30）為流動相；檢測波長為240nm。理論板數按醋酸地塞米松峰計算不低於1500，醋酸地塞米松峰與內標物質峰的分離度應符合規定。 內標溶液的製備 取甲睪酮，加流動相製成每1ml中的含0.20mg的溶液，即得。 測定法 取醋酸地塞米松對照品約13mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇35ml使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻。精密量取此溶液與內標溶液各5ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻；取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖:另取本品適量，同法測定。按內標法以峰面積計算，即得。
方法
酸地塞米松—醋酸地塞米松的測定—高效液相色譜法
範圍
本方法採用高效液相色譜法測定醋酸地塞米松的含量。適用於醋酸地塞米松。
試劑
1. 甲醇（色譜純）
2. 水（色譜純）
3. 甲睪酮
設備
1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論板數按醋酸地塞米松峰計算應不低於1500，醋酸地塞米松與內標物質峰分離度應符合規定。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：甲醇-水= 70 30
2.2 檢測波長：240nm
2.3 柱溫：室溫
試樣
1. 對照品溶液的製備
取醋酸地塞米松對照品約13mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加甲醇35mL使溶解，用水稀至刻度，搖勻，精密量取該溶液與內標溶液各5mL，置25mL量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻。
2. 供試品溶液的製備
取本品適量，同上。
3. 內標溶液的配製
取甲睪酮適量，加甲醇製成每1mL中約含0.2mg的溶液，即得。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
步驟
分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各20μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，于波長240nm處測定，記錄色譜圖，按內標法以峰面積計算其含量。
增訂
醋酸地塞米松
Cusuan Disaimisong
Dexamethasone Acetate
書頁號：2005年版二部－842
[刪去]
【性狀】 熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為223 ～233 ℃，熔融時同時分解。
[增訂]
【鑑別】 (5) 在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
[修訂]
【檢查】 有關物質 取本品適量，用流動相溶解並稀釋製成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液（臨用現制）。取地塞米松對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，精密量取1ml，加供試品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，量取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使醋酸地塞米松峰的峰高約為滿量程的30%。供試品溶液的色譜圖中如有與對照溶液中地塞米松相應的色譜峰，按外標法以峰面積計算，含量不得過0.5%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中醋酸地塞米松峰面積的1/2（0.5%），各雜質峰面積（與地塞米松相應的雜質峰面積乘以1.13）的和不得大於對照溶液中醋酸地塞米松的峰面積（1.0%）（供試品溶液中任何小於對照溶液醋酸地塞米松峰面積0.01倍的色譜峰可忽略不計）。
【含量測定】 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-水(40:60)為流動相，檢測波長為240nm。量取有關物質項下的對照溶液20μl注入液相色譜儀，出峰順序為地塞米松峰、醋酸地塞米松峰，地塞米松峰與醋酸地塞米松峰的分離度應大於20.0。
測定法 取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含0.05mg的溶液；精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取醋酸地塞米松對照品適量，精密稱定，加甲醇製成每1ml中約含50µl的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
