酞氨西林

酞氨西林

酞氨西林（talampicillin）分子式為C24H23N3O6S，分子量為481.52100，密度為1.48g/cm3，沸點為770.9ºC at 760mmHg，閃點為420ºC，折射率為1.693。臨床適用範圍與氨苄西林相同，包括敏感菌所致呼吸系統、泌尿系統以及腸道感染等。

基本介紹

  • 中文名：酞氨西林
  • 外文名：talampicillin
  • CAS號：47747-56-8
  • 分子式：C24H23N3O6S
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥理作用,藥動學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相應作用,專家點評,

化合物簡介

基本信息

中文名稱：酞氨西林
中文別名：酞氨苄西林氨苄西林酞酯
英文名稱：talampicillin
英文別名：TALAMPICILLIN;Talampicilina;Talampicilline;PC 183;
(3-oxo-1H-2-benzofuran-1-yl)(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate;
CAS號：47747-56-8
分子式：C24H23N3O6S
分子量：481.52100
結構式：
酞氨西林
精確質量：481.13100
PSA：153.33000
LogP：2.67500

物化性質

密度：1.48g/cm
沸點：770.9ºC at 760mmHg
閃點：420ºC
折射率：1.693

藥理作用

酞氨西林由氨苄西林和溴苯酞縮合而成，為一種廣譜半合成青黴素。酞氨西林在體內經酯酶迅速水解成氨苄西林而發揮抗菌活性。其抗菌作用機制同青黴素。本藥具有口服吸收完全、起效快、抗菌作用強、毒性低等特點。酞氨西林口服吸收後，血藥濃度為相同劑量的氨苄西林2～3倍。酞氨西林對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、白喉桿菌具有較強的抗菌活性，對傷寒桿菌、肺炎桿菌、志賀痢疾桿菌、沙門桿菌等也有一定的抗菌活性。本藥對銅綠假單胞菌無抗菌作用。

藥動學

口服吸收完全，水解迅速，口服後40～60min達到血藥峰濃度。血藥峰濃度較口服等劑量氨苄西林高。食物可降低和推遲血藥峰濃度的，但不影響總吸收量。本品主要由腎臟排出體外。

適應證

臨床適用範圍與氨苄西林相同，包括敏感菌所致呼吸系統、泌尿系統以及腸道感染等。

禁忌證

對本藥或其他青黴素類藥過敏者。

注意事項

  1. 交叉過敏：對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。
  2. 慎用：(1)對頭孢菌素類藥有過敏史者；(2)高敏體質者；(3)嚴重腎功能障礙者；(4)傳染性單核細胞增多症。
  3. 以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響。

不良反應

  1. 過敏反應：以皮疹、蕁麻疹、藥物熱較為多見，偶見過敏性休克。
  2. 胃腸道反應：少數患者用藥後可出現噁心、食慾減退、腹瀉等胃腸道症狀。
  3. 肝臟：少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基氨基轉移酶或天門冬氨基轉移酶暫時性升高。
  4. 血液系統：少數患者用藥後可出現嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少和貧血。
  5. 其他：少數患者用藥後偶見喘鳴、眩暈、耳鳴等症狀。

用法用量

口服給藥：成人每天0.75～2g，分3～4次給予(以鹽酸鹽計)。本品製劑有鹽酸鹽及萘磺酸鹽，注意劑量計算。本品鹽酸鹽1g相當於萘磺酸鹽1.33g，氨苄西林0.67g。萘磺酸鹽的劑量通常以鹽酸鹽的形式表示。

藥物相應作用

  1. 卡那黴素可加強本藥對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。
  2. 慶大黴素可加強本藥對B組鏈球菌的體外殺菌作用。
  3. 丙磺舒可使本藥在腎的清除變緩，使血藥濃度升高。
  4. 本藥與氯黴素聯用後，在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯黴素在高濃度對本藥無拮抗現象，在低濃度時可使本藥的殺菌作用減弱，但對氯黴素的抗菌作用無影響。
  5. 林可黴素可抑制本藥在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。
  6. 別嘌醇可使本藥皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血症者。
  7. 本藥能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的效果。

專家點評

本品為氨苄西林酞酯，本身無抗菌活性，在體內可迅速被酯酶水解，釋放出氨苄西林，發揮抗菌作用。臨床適用範圍同氨苄西林。

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