酒石酸美托洛爾控釋片

酒石酸美托洛爾控釋片，適應症為高血壓、心絞痛等。

基本介紹

• 藥品名稱：酒石酸美托洛爾控釋片
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 特殊藥品：興奮劑
• 用途分類：β受體阻斷藥

成份

酒石酸美托洛爾。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

高血壓、心絞痛等。

規格

0.1g

用法用量

口服：一日0.1g，早晨頓服或遵醫囑。

不良反應

1．心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾病。
2．因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%，抑鬱占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
3．消化系統：噁心、胃痛、便秘[1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。
4．其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜後腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

禁忌

顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合徵、嚴重的周圍血管疾病。

注意事項

1．普萘洛爾能延緩使用胰島素後血糖水平的恢復，但選擇性β₁-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的症狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β₁-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小於非選擇性β-受體阻斷藥。
2．長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般於7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
3．大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯後心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。儘管如此，對於要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。
4．用於嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。
5．低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。
6．慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應小於同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應同時加用β₂激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。
7．對心臟功能失代償的病人應在使用洋地黃和（或）利尿劑治療的基礎上使用美托洛爾，具體用法參見（用法與用量）
8．不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。
9．在治療Ⅰ型糖尿病（IDDM）患者時須小心觀察。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期不宜使用。

藥物相互作用

與西米替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血中濃度。

藥物過量

過量可導致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之後再給予間羥胺或去甲腎上腺素。
若靜脈注射β-受體阻滯劑導致嚴重副反應如房室傳導阻滯、嚴重心動過緩或低血壓時，可以通過滴注β-受體激動劑--異丙腎上腺素1～5mg/分鐘迅速糾正。
另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片後心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等搶救成功。

藥理毒理

本藥屬於2A類即無部分激動活性的β₁-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β₁-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β₁-受體的選擇性稍遜於阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強於AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

藥代動力學

口服1～2小時後可達到有效血藥濃度，用藥3～4天后血藥濃度達穩態，血漿中主要以游離形式存在，僅有12%與血清清蛋白結合，經代謝後大部分以無活性代謝產物從尿液中排泄。

貯藏

遮光、密封，乾燥處保存。