酒石酸溴莫尼丁

適用於單獨治療不宜使用β-阻斷劑的開角型青光眼或高眼壓症，或當β-阻斷劑不足以控制眼內壓時，用作β-阻斷劑的輔助治療劑。

藥物信息

【中文名稱】：酒石酸溴莫尼丁

【中文別名】：溴莫尼丁酒石酸鹽

【英文名稱】：Brimonidine Tartrate

【製劑】：0.2%滴眼液，每支5ml。

【用法用量】：推薦劑量為0.2%眼藥水滴3次/d，每次1滴，間隔約8h。某些臨床醫生髮現本品0.2%眼藥水滴2次/d，效果相同。

藥理作用

本品為高選擇性α2-受體激動劑，其作用原理是通過減少眼內房水的生成和增強房水從眼色素鞏膜排出，從而使眼內壓降低。與其他眼用α-受體激動劑相比，本品的親脂性比可樂定差，不會通過血腦屏障而產生可樂定那樣諸如鎮靜和低血壓等中樞介導的副作用。與阿普可樂定相比，本品對α2-受體的選擇性大於對α1-受體，達100倍。這意味本品在治療劑量時，不會像使用阿普可樂定時所見激發α1-受體那樣的副作用，引起瞳孔放大、結膜變白、睫狀體血管收縮、眼瞼收縮和結膜氧張力降低等。也較少可能引起眼過敏反應，長期使用不引起快速免疫。阿普可樂定的眼過敏反應發生率高，並由於能引起快速免疫，因此只能用於短期治療。此外，與β-阻斷劑不同，本品對心血管系統的影響甚小，對肺功能無影響。因此，本品可用於禁忌β-阻斷劑的病人。在單獨使用β-阻斷劑療效不夠時，還可以套用本品作為輔助治療，以和β-阻斷劑產生加和效應。本品在眼中起效迅速，用藥後2h眼壓降低效應即達最大值。本品於眼中給藥後，全身吸收很少，血中積累甚微。這些被吸收的藥物，在肝內代謝，代謝物經腎排泄。本品全身吸收和消除不受年齡影響，因此老年病人無須作劑量調整。

不良反應

本品一般耐受性良好，不良反應主要有（按發生率下降次序排列）口乾、眼充血、眼燒灼和刺痛、頭痛、視力模糊、眼異物感、疲勞和嗜睡、結膜濾泡、眼過敏反應、眼瘙癢，發生率分別為10%～30%。此外，約有20%病人在臨床試驗中因不良反應而停止治療。

注意事項

（1）兒童不宜使用。

（2）嚴重心血管病、抑鬱症、腦和冠狀動脈功能不全、雷諾現象、直立性低血壓、血栓性脈管炎、腎和肝損傷等病人慎用。

（3）正在使用單胺氧化酶抑制劑的病人禁忌。

（4）影響去甲腎上腺素能傳導的抗抑鬱劑、中樞神經系統抑制劑、抗高血壓藥、強心甙、交感神經激動劑和拮抗劑等與本品有相互作用，如接受這些藥物同時治療時，應對病人密切監護。

（5）孕婦只有在使用本品的預期益處大於對胎兒的危險性時才可使用。

（6）本品是否在人乳中分泌還未知，哺乳期婦女應停止哺乳或停止用藥。

（7）本品能引起疲勞和嗜睡，病人在從事駕駛車輛和操作機器等活動時慎用。

（8）本品眼藥水含有苯扎氯銨，能被隱形眼鏡所吸收，故戴隱形眼鏡病人使用本品眼藥水前應脫下隱形眼鏡，滴藥後至少須待15min才能再戴上眼鏡。

（9）本品在某些病人使用過程中效果會減弱，其起始時間和程度因人而異，因此應密切觀察。8%病人因不能充分控制眼內壓而停用。這些病人的30%在治療的第1個月即出現此情況。