配置拮抗作用指一種化學物干擾另一種化學物的配置過 程，即化學物在體內的吸收、生物轉化、分 布和（或）排泄過程發生改變，使化學物在 靶器官的存留濃度和（或）持續時間減少， 從而毒性降低。如使用吐根或活性炭阻止毒物吸收，服用滲透性利尿藥，或用改變尿液 pH值的方法，促使化學物的排泄，都是屬 於配置性拮抗作用。
如果一種化合物的原型形式是有毒的（如抗凝血藥華法林），而經過代謝後，形成的分解產物毒性降低；此時可以通過服用增加代謝酶活性的藥物（如苯巴比妥等“微粒體酶誘導劑”），以加強毒物的代謝（生物轉化），減少該化合物的毒性。然而，如果一種化合物的毒性主要由代謝產物產生（如有機磷殺蟲劑對硫磷），服用微粒體酶活性抑制劑"丁減少其毒性。（吳旭）
