載藥量

載藥量（loadingefficiency）是指單位重量或單位體積微球所負載的藥量，其中能釋放的藥量為有效載藥量。除藥物與基質發生不可逆結合外，載藥量可看成是微球的含藥量。通常微球的載藥量比脂質體高，白蛋白微球中水溶性藥物的含量可達冷凍乾燥載體重量的35%，水不溶性藥物使用微型混懸或乳化方法也可達到高的載藥量。

基本介紹

• 中文名：載藥量
• 外文名：loading efficiency

一、定義

載藥量（loadingefficiency）是指單位重量或單位體積微球所負載的藥量，其中能釋放的藥量為有效載藥量。除藥物與基質發生不可逆結合外，載藥量可看成是微球的含藥量。通常微球的載藥量比脂質體高，白蛋白微球中水溶性藥物的含量可達冷凍乾燥載體重量的35%，水不溶性藥物使用微型混懸或乳化方法也可達到高的載藥量。

二、檢測方法

其檢測方法一般採用合適的有機溶媒將微球骨架材料溶解後，再將藥物分離或提取出來，進行檢測。微球的藥物含量均勻度檢查是一項應該注意的檢測項目，具體方法參照藥典規定。含量均勻度除與微球以及輔料混合均勻與否有關外，還與微球粒徑分布有關。粒徑分布範圍較寬者，容易出現均勻度問題，因為粒徑較大的微球含藥量一般較高，粒徑較小的微球含藥量一般較低，所以粒徑分布範圍與微球注射劑的藥物含量均勻度有密切關係。粒徑分布範圍越窄，藥物含量均勻度越好。

三、計算公式

LE（%）=W_e/W_m×100%

式中LE表示脂質體中藥物的載藥量百分數；W_e表示包封於脂質體內的藥量；W_m表示載藥脂質體的總重量。

四、意義

載藥量可以明確製劑中藥物的百分含量，對脂質體工業化生產具有實用價值。

此外，載藥量的大小直接影響到藥物的臨床套用劑量，載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。