西咪替丁注射液，用於消化道潰瘍。
基本介紹
- 藥品名稱：西咪替丁注射液
- 藥品類型：甲類雙跨
- 漢語拼音：Xi Mi Ti Ding Zhu She Ye
- 用途分類：抑制胃酸分泌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為西味替丁，化學名稱：1-甲基-2-氰基-3-[2-Ⅱ(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C10H16N6S
分子量： 252.34
軸料為：鹽酸、注射用水。
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
用於消化道潰瘍。
規格
2ml:0.2g
用法用量
靜脈滴註：本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氧化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250～500ml 稀釋後靜脈滴注，滴速為每小時 l~4mg/kg，每次0.2~0.6g。靜脈注射：用上述溶液20ml稀釋後緩慢靜脈注射 (2~3分鐘），6小時1次，毎次0.2g。肌內注射：一次0.2g，6小時1次。
不良反應
1.消化系統反應。較常見腹瀉、腹脹、口乾、血清氨基轉移酶輕度升高，偶見嚴重肝炎、肝壞、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有套用本品導致急性胰腺炎的報導。突然停藥，可能導致慢性消化性泄瘍穿孔。
2.泌尿系統反應。有引起急性間質腎炎致衰蠍的報導，但此種毒性反應是可逆的。
3.造血系統反應。對骨骼有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。
4.中樞神經系統反應。可通過血腦具冇一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安，感覺遲鐘，語言含糊，出汗或癲癇樣發作，以及幻覺，妄想等症狀，引起中毒症狀的血藥濃度多在2ug/ml，而且多發生於老人、幼兒或肝腎功能不全的患者。出現神經毒性後，一般只需適當減少劑量即可消失，用擬膽鹼藥毒扁豆鹼治療，其症狀可得到改善。
5.心血管系統反應，可有心動過緩，面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸閒難。
6.對內分泌和皮膚的影響，本藥具有抗雄性激米作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳，性慾減退、陽瘺、精子計數減少等，停藥後即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發剝脫性皮炎、脫髮、口腔潰瘍等。
2.泌尿系統反應。有引起急性間質腎炎致衰蠍的報導，但此種毒性反應是可逆的。
3.造血系統反應。對骨骼有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。
4.中樞神經系統反應。可通過血腦具冇一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安，感覺遲鐘，語言含糊，出汗或癲癇樣發作，以及幻覺，妄想等症狀，引起中毒症狀的血藥濃度多在2ug/ml，而且多發生於老人、幼兒或肝腎功能不全的患者。出現神經毒性後，一般只需適當減少劑量即可消失，用擬膽鹼藥毒扁豆鹼治療，其症狀可得到改善。
5.心血管系統反應，可有心動過緩，面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸閒難。
6.對內分泌和皮膚的影響，本藥具有抗雄性激米作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳，性慾減退、陽瘺、精子計數減少等，停藥後即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發剝脫性皮炎、脫髮、口腔潰瘍等。
禁忌
1.孕婦及哺乳期婦女禁用。2.對本品過敏者禁用。
注意事項
].不宜用於急性胰腺炎。
2.用藥期間應注意檢査腎功能和血常規。
3.應避免本品與中樞抗膽鹼藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。
4.用本品時應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。
5.突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥（每晚400mg) 3個月。
6.對診斷的干擾：胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血淸肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能長高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。
7.下列悄況應慎用：(1)嚴重心臟及呼吸統疾患；肝、腎功能不全患者慎用。(2) 慢性炎症，如系統性紅斑狼瘡（SLE)，西味替丁的骨髓毒性可能增高。（3)器質性腦病.（4）腎功能損害 (中度或重度）。
8.如遇變色、結晶、渾油、異物應禁用。
2.用藥期間應注意檢査腎功能和血常規。
3.應避免本品與中樞抗膽鹼藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。
4.用本品時應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。
5.突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥（每晚400mg) 3個月。
6.對診斷的干擾：胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血淸肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能長高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。
7.下列悄況應慎用：(1)嚴重心臟及呼吸統疾患；肝、腎功能不全患者慎用。(2) 慢性炎症，如系統性紅斑狼瘡（SLE)，西味替丁的骨髓毒性可能增高。（3)器質性腦病.（4）腎功能損害 (中度或重度）。
8.如遇變色、結晶、渾油、異物應禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能透過胎盤屏障，並能進入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。
兒童用藥
兒童慎用。
老年用藥
老年患者慎用。用藥間隔時間可延長，劑量酌減。
藥物相互作用
1.與制酸藥伍用.對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提但。
2.本品與味糖鋁合用可能降低琉糖鋁療效（因味糖鋁銪經肖酸水解後才能發揮作用）,，加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀，並可發展為呼吸及循環衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時。
3.與香豆素類抗凝藥伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，並調整抗凝藥用量。
4.與其他肝內代謝藥伍用均應慎用。
5.與苯妥英鈉伍用時，後者血藥濃度增高，毒性可能增強，注意定期復査周圍血象。
6.本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍，應注意。
7.病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。
8.本品可減弱四環素的作用及增強阿司匹林的作用。
9.可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
10.本品與卡托普利合用有可能引起精神病症狀。
11.由於本品與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明對抗，只能被氯化鈣對抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
12.與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時，血藥濃度可能增高。
13.與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嗦呤類藥伍用時，肝代謝降低，可導致淸除延級，血藥濃度升高，可能發生中毒反應。
2.本品與味糖鋁合用可能降低琉糖鋁療效（因味糖鋁銪經肖酸水解後才能發揮作用）,，加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀，並可發展為呼吸及循環衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時。
3.與香豆素類抗凝藥伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，並調整抗凝藥用量。
4.與其他肝內代謝藥伍用均應慎用。
5.與苯妥英鈉伍用時，後者血藥濃度增高，毒性可能增強，注意定期復査周圍血象。
6.本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍，應注意。
7.病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。
8.本品可減弱四環素的作用及增強阿司匹林的作用。
9.可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
10.本品與卡托普利合用有可能引起精神病症狀。
11.由於本品與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明對抗，只能被氯化鈣對抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
12.與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時，血藥濃度可能增高。
13.與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嗦呤類藥伍用時，肝代謝降低，可導致淸除延級，血藥濃度升高，可能發生中毒反應。
藥物過量
常見的過量徵象有呼吸短促或呼吸困難以及心動過速。處理：首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物，並給予臨床監護及支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者給予β腎上腺素阻滯藥。
藥理毒理
1.藥理作用 主要作用於壁細胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用，抑制基礎胃酸分泌，也抑制由食物、紐胺胃泌素、咖啡因及胰島素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg，4-5小時後.抑制基礎胃酸分泌 可達80%，可抑制基礎胃酸50%達4-5小時。
2.毒理研究 大鼠和狗的亞急性、慢性毒性試驗顯示，本品有輕度抗雄激素作用，可引起前列腺和精囊以及乳汁分泌，但停藥後消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依軟性和耐受性。
2.毒理研究 大鼠和狗的亞急性、慢性毒性試驗顯示，本品有輕度抗雄激素作用，可引起前列腺和精囊以及乳汁分泌，但停藥後消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依軟性和耐受性。
藥代動力學
本品吸收後廣泛分布於除腦以外的全身組織中，本品能透過胎盤屏障，乳汁中本品濃度可高於血漿濃度。蛋白結合率為15%-20%，部分在肝臟內代謝，代謝產物為Sulphoxide和hydroxymelhylcimeliding，主要經腎排泄。24小時後注射量的約75%以原形自腎排出；10%可從糞便排出。可經血液透析消除,，腎功能正常時t1/2為2小時，肌酐清除率在20-50ml/分鐘者其半袞期（t1/2）為2.9小時，<20ml/分鐘者時為3.7小時，腎功能不全者為5小時。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
低硼桂玻璃安瓿：毎盒10支。
有效期
24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準YBH30112005
