莫匹羅星

莫匹羅星(Mupirocin)由葛蘭素史克公司生產,上海安瀚特生物醫藥技術有限公司首家進口此原料藥。

2008年1月18日,SFDA根據國家藥品監督管理局令第10號《處方藥與非處方藥分類管理辦法》(試行)的規定,按照《關於開展處方藥與非處方藥轉換評價工作的通知》(國食藥監安〔2004〕101號)的要求經審定發布通知本品由處方藥轉換為非處方藥。

基本介紹

  • 中文名:莫匹羅星
  • 英文名:Mupirocin
  • 化學式:C26H44O9
  • 藥物分類:抗生素類藥物 
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基本信息

中文名稱:莫匹羅星
中文別名:假單胞菌酸;莫西羅星;百多邦;假單胞酸A;假單胞菌酸;假單胞菌酸A
英文名稱:Mupirocin
英文別名:Bactroban; Mupirocinum; Bactroban Nasal; Pseudomonic acid; 9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoic acid
CAS號:12650-69-0
分子式:C26H44O9
分子量:500.62200
精確質量:500.29900
PSA:146.05000
LogP:2.59250
結構式:
莫匹羅星

物性數據

1.性狀:類白色固體
2.熔點(ºC):139~140

分子結構數據

1 摩爾折射率:129.51
2、摩爾體積(cm3/mol):423.0
3、等張比容(90.2K):1119.6
4、表面張力(dyne/cm):49.0
5、極化率(10-24cm3):51.34

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):3
2.氫鍵供體數量:4
3.氫鍵受體數量:9
4.可旋轉化學鍵數量:17
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積:146
7.重原子數量:35
8.表面電荷:0
9.複雜度:694
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:8
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:1
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1

莫匹羅星相關藥品說明書信息

藥物劑型

軟膏:5g(0.1g)。

藥理作用

本藥為局部外用抗生素,是由螢光假單胞菌培養液產生的一種物質,即假單胞菌A。其抗菌作用主要是通過可逆性地與異亮氨酸轉移RNA合成酶結合,阻止異亮氨酸滲入,中止細胞內含異亮氨酸的蛋白質合成而起到殺菌或抑菌的作用。本藥在很低濃度時顯示抑菌作用,在高濃度時起殺菌作用。本藥對與皮膚感染有關的各種革蘭陽性球菌尤其是葡萄球菌、鏈球菌高度敏感,對耐藥金黃色葡萄球菌亦有效;對某些革蘭陰性菌如大腸桿菌、流感嗜血桿菌和淋球菌具有一定的抗菌作用;對大多數厭氧菌以及皮膚正常菌叢不敏感。體外耐藥性變異株的出現率很低。

藥動學

本藥塗於皮膚後,能滲透達角質層下,與人血清蛋白的結合率為95%。吸收後可迅速代謝成無活性的首一酸(摩尼酸,monic acid A),並經腎臟排泄。口服或注射給藥時,吸收後迅速被代謝成無活性代謝物,失去效應。

適應證

適用於多種細菌尤其是革蘭陽性球菌引起的皮膚感染,如膿皰病、癤病,毛囊炎及濕疹、皮炎、各型潰瘍和創傷等基礎上的繼發性細菌感染。

禁忌證

對本藥及本藥其他成分過敏者禁用。

注意事項

1.慎用:有中度或嚴重腎損傷者、妊娠婦女慎用。2.本藥軟膏不適於眼內或鼻內使用,如誤入眼內套用水沖洗。3.本藥賦形劑聚乙二醇有潛在的腎毒性,用於大面積燒傷、營養性潰瘍等情況時可能增加吸收,此時須特別注意。4.本藥與其他抗生素無交叉抗藥性,包括耐甲氧西林的菌株對本藥幾乎均敏感。5.可引起輕微氨基轉移酶升高。

不良反應

局部套用一般無不良反應,僅偶見皮膚燒灼感、蜇刺感、瘙癢等,一般輕微,不需停藥。

用法用量

外用:塗於患處,必要時可用敷料包紮或覆蓋,每天2~3次,5天為1個療程。必要時可重複1個療程。

藥效點評

莫匹羅星軟膏外用治療細菌性皮膚病療效高,不良反應小,臨床成功率96%,細菌清除率為94%,均超過內用雙氯西林成或紅黴素的療效。

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