基本介紹
- 藥品名稱：荼普生
- 別名：甲氧蔡丙酸，帕諾丁，蔡普生鈉
- 外文名稱：Naproxe - llUlll
- 主要用藥禁忌： 2 歲以下兒童禁用
- 是否納入醫保：納入
作用特點,藥動學,用藥指征,用法用量,相互作用,禁忌證,不良反應,用藥指導,製劑規格,貯藏,
作用特點
① 本品是活性很小的前體藥物（硫氧化物），進人人體後代謝為有抗炎活性的硫化物和無活性的礬。硫化物的抗炎作用較其母體藥物硫氧化物強500 倍。② 本品不抑制腎臟生理性前列腺素的合成。③ 本品抑制血小板聚集的作用也很小。
藥動學
本品口服經胃腸道吸收迅速、完全；直腸給藥吸收迅速。單次口服0 . 5g , 2 . 5 士0 . sh 後血藥濃度達峰值。口服劑量在0 . 5g 以內時，血藥濃度隨劑量呈直線上升，超過此劑量則因血漿結合點飽和、清除率增加而導致血藥濃度增加相對減少，曲線下面積( AUC ）僅增加25 %。本品鎮痛作用起效時間為給藥後lh ，作用持續7h ；抗風濕作用最長可持續14 日。關節液中濃度在服藥後3 一4h 為血藥濃度的50 % ，至15h 達血藥濃度的74 %。本品99 %以上都與血漿蛋白結合，表觀分布容積為0 . 16l/kg 。本品在肝內代謝，不干擾代謝酶的活性。半衰期為12 一15h 。腎功能不全者，藥物半衰期不變。體內藥物以結合物形式50 %一60 %及代謝物形式27 %一46 %經腎隨尿排出，0 . 5 %一2 . 5 %隨糞便排出。肝硬化患者清除率較正常人降低約60 %。
用藥指征
1 ．用於治療風濕性關節炎和類風濕關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎、肌鍵炎、健滑膜炎、滑囊炎及急性痛風性關節炎。對關節炎的疼痛、腫脹及活動受限均有緩解作用。
2 ．用於緩解各種輕、中度疼痛，如手術後疼痛、牙痛、神經痛、原發性痛經及頭痛等。
3 ．也用於關節及肌肉扭傷、挫傷和纖維組織炎的消炎及鎮痛。
用法用量
1 ．口服每日0 . 01g/kg ，分2 次服。
2 ．靜脈注射、靜脈滴注每次5mg/ kg , 1 一2 次/日。
相互作用
士與丙磺舒合用時，本品的血藥濃度升高、半衰期延長，療效增強，但不良反應也相應增加。
+碳酸氫鈉可加快本品的吸收。
有報導，本品能減少甲氨蝶吟在動物模型中的腎小管分泌，可能增加其毒性。
+本品可抑制鏗、鉀隨尿液排泄，使銼、鉀的血藥濃度升高。
一與含鎂、鋁的藥物合用時本品吸收率降低。
本品可降低映塞米的排鈉和降壓作用。
與其他非甾體類抗炎藥一樣，本品能降低普蔡洛爾及其他p 腎上腺素受體阻斷藥的抗高血壓作用。
一與其他非甾體類抗炎藥合用時，胃腸道的不良反應增多，並有致潰瘍發作的危險。
與肝素、雙香豆素等抗凝藥合用時，有出血傾向，可致出血時間延長，並有導致消化性潰瘍的可能。
禁忌證
1 ．對本品或同類藥過敏者。
2 ．曾因使用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥引起哮喘、鼻炎及鼻息肉綜合徵者的患者。
3 ．消化性潰瘍活動期或有潰瘍合併出血和穿孔史者。
4 . 2 歲以下兒童。
不良反應
1 ．發生率為3 %一9 %的不良反應有：皮膚疹癢、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、耳鳴、下肢水腫、消化不良、噁心及嘔吐、胃燒灼感、胃痛或其他胃部不適、便秘、頭暈、頭痛及嗜睡等。
2 ．發生率為1 %一3 %的不良反應有：視物模糊或視覺障礙、聽力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心悸及多汗、胃腸道出血、腎臟損害（過敏性腎炎、腎乳頭壞死及腎衰竭等）、尊麻疹。血管性水腫、過敏性皮疹、抑鬱、肌無力、出血、粒細胞減少及肝功能損害等。
用藥指導
1 ．腎功能不全患者用藥期間應監測血清肌酸配和（或）肌醉清除率；某些患者特別是腎血流受損者（如細胞外脫水、鈉鹽限制、充血性心力衰竭、肝功能不全及先天性腎病），治療前及治療期間應監測腎功能。在進行腎功能測試前，應暫停使用本品40h 。
2 ．嗜酒引起的慢性肝病及其他肝硬化患者使用本品高劑量時應謹慎。因血漿中的藥物總濃度會下降，但血漿中未結合（游離）藥物的濃度會升高。
3 ．胃腸道疾病患者應在嚴密醫療監護下服用本品。
4 ．本品緩釋製劑應整片（粒）吞服，不得咀嚼。
5 ．本品與皮質激素合用較安全，但兩者合用的療效並不比單用皮質激素好。
6 ．由於本品血漿蛋白結合率較高，對同時服用乙內酞脈類( Hydantoins ）藥物的患者須密切監測，必要時調整用藥劑量。
7 ．使用本品栓劑以鎮痛不得超過5 日。
8 ．用藥期間，如患者出現胃腸出血、肝腎功能異常、過敏反應、水儲留、血液異常、視物模糊、聽力下降以及精神異常等情況時，應立即停藥，並做相應處理；其他不良反應持續存在時也應注意。
9 ．用藥過量中毒時應予以緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性炭及抗酸藥、給予對症及支持治療及合理使用利尿藥。
製劑規格
片劑：0 . 1g , 0 . 125g , 0 . 25g 。分散片劑：0 . 25g 。膠囊劑：0 . 125g , 0 . 2g , 0 . 25g 。腸溶微丸膠囊劑：0 . 125g 。顆粒劑：10g : 0 . 25g 。混懸劑：10ml : 0 . 25g , 1 00ml : 2 . 5g 。緩釋片：0 . 25g , 0 . 5g 。緩釋膠囊：0 . 25g 。注射劑：Zml : 0 . 19 , 2ml: 0 . 2g 。蔡普生鈉片劑：0 . 1g , 0 . 275g 。蔡普生鈉膠囊劑：0 . 1g , 0 . 275g 。蔡普生鈉注射劑：2ml : 0 . 275g 。蔡普生鈉顆粒劑：1g : 0 . 1g （相當於蔡普生0 . 091g ）。
貯藏
遮光，密封保存。
