基本介紹
- 中文名：苯香豆素
- 外文名：Benzbromarone,Desuric, Exurate,Hipurie, Narcarin,Normuraft, Urnorm
- 適應症：治療痛風
- 用量用法：每次40～80mg，每日1次
基本信息,相關作用,相關化學研究,合成方法,
基本信息
【外文名】Benzbromarone,Desuric, Exurate,Hipurie, Narcarin,Normuraft, Urnorm
【適應症】 本品為苯駢呋喃衍生物，具有抑制腎
小管對尿酸的再吸收作用因而降低血中尿酸濃度。口服易吸收，其代謝產物為有效型，服藥後24小時血中尿酸為服藥前的66．5%。 用於治療痛風。
【用量用法】 每次40～80mg，每日1次，劑量漸增，連用3～6個月。
【注意事項】 1.國內有報導，使用本品18例。其中顯效6例（治療後血尿酸降低54%），有效10例（治療後血尿酸降低38%），無效2例。總有效率為89%。 2.與乙醯水楊酸及其它水楊酸製劑、比嗪山胺同服，可減弱本品的作用。 3.不良反應較少，僅少數病人可出現粒細胞減少，故應定期查血象。
相關作用
作用與作用機制：為雙香豆素類中抗凝效力最強的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快，但維持時間較短，作用與不良反應均同華法林。 本品口服吸收迅速而完全，服後24- 48h達抗凝高峰。 t1/2約8h，其還原形代謝產物也有抗凝作用，抗凝作用可持續2-4d。大部分由尿中排泄，能透過胎盤，並見於母乳中。
相關化學研究
苯並香豆素酯類衍生物的合成及螢光性質研究，以2-羥基-1-萘甲醛為原料,採用改進的Knoevenagel反應合成了苯並香豆素-3-羧酸中間體和4種不同鏈長的脂肪酯和芳香酯衍生物,採用元素分析和紅外光譜對其結構進行了表征.對所有化合物固體粉末的發光性能進行了研究
合成方法
香豆素類化合物廣泛分布於植物界，具有多種生理活性。我們根據藥物設計的拼合原理，設計了具有第三代維甲結構的6－或7－苯乙烯基香豆素類化合物，以期尋找到具有腫瘤化學預防和治療活性的新化合物。我們用以下合成路線（相轉移Wittig反應）合成了30個6－或7－苯
以1-萘酚(6)為起始原料，經過Birch還原得到5，8-二氫-1-萘酚(7)；7與乙醯乙酸乙酯在不同條件下縮合合成了4-甲基-7，10-二氫苯並[h]香豆素(4)．研究結果表明，無氧和酸催化的反應條件對縮合反應是至關重要的．在沒有酸催化的條件下，反應生成3-乙醯基-2-羥基-6-甲基-吡喃-4-酮(8)，並通過單晶X射線衍射分析確定了產物的結構；在酸催化的條件下，除了生成產物4外，還伴隨生成脫氫芳構化產物4-甲基苯並[h]香豆素(5)，而且在不同條件下二者的比例不同，其中以甲磺酸為催化劑、在氮氣保護下並加入抗氧化劑無水Na2SO3為最佳反應條件，化學選擇性約為70：30(4：5)，收率49．1%．
