氟維司群注射液，本品可用於在抗雌激素輔助治療後或治療過程中復發的，或是在抗雌激素治療中進展的絕經後（包括自然絕經和人工絕經）雌激素受體陽性的局部晚期或轉移性乳腺癌。.
基本介紹
- 藥品名稱：氟維司群注射液
- 漢語拼音：Fu Wei Si Qun Zhu She Ye
- 藥品類型：興奮劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥理毒理,貯藏,包裝,有效期,
成份
活性成份為：氟維司群，
化學名稱為：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亞硫醯基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其輔料為：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油
化學結構式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201511061119260782.png
分子式：C32H47F5O3S。
分子量：606.77。
其輔料為：乙醇96，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油
化學名稱為：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亞硫醯基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其輔料為：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油
化學結構式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201511061119260782.png
分子式：C32H47F5O3S。
分子量：606.77。
其輔料為：乙醇96，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油
性狀
本品為無色或黃色的澄明黏稠液體。
適應症
本品可用於在抗雌激素輔助治療後或治療過程中復發的，或是在抗雌激素治療中進展的絕經後（包括自然絕經和人工絕經）雌激素受體陽性的局部晚期或轉移性乳腺癌。
規格
5ml:0.25g
用法用量
1.成年女性（包括老年婦女）：推薦劑量為每月給藥一次，一次250mg。尚缺乏更高劑量下中國患者使用的安全有效性信息。
2.兒童及青少年：因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用本品。腎功能損害的患者：對於輕度至中度腎功能損害的患者（肌酐清除率≥30ml/min），無需調整劑量。未在嚴重腎功能損害的患者（肌酐清除率
3.肝功能損害的患者：對於輕度至中度肝功能損害的患者無需調整劑量。但由於在這些患者中氟維司群的暴露可能增加，故應慎用本品。沒有本品對於重度肝功能損害患者的研究資料。使用方法：臀部緩慢肌注。
2.兒童及青少年：因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用本品。腎功能損害的患者：對於輕度至中度腎功能損害的患者（肌酐清除率≥30ml/min），無需調整劑量。未在嚴重腎功能損害的患者（肌酐清除率
3.肝功能損害的患者：對於輕度至中度肝功能損害的患者無需調整劑量。但由於在這些患者中氟維司群的暴露可能增加，故應慎用本品。沒有本品對於重度肝功能損害患者的研究資料。使用方法：臀部緩慢肌注。
不良反應
氟維司群一般耐受性良好，不良反應與阿那曲哇相似，包括胃腸道症狀、潮熱、骨骼肌肉症狀，以及不常見的血栓栓塞。
以下不良反應的發生頻率，是基於下述研究中本品250mg治療組的合併數據計算而 得的：研究9238IL/0020，研究9238IL/0021，研究9238IL/0025，研究D6997C00002 （CONFIRM），研究 D6997C00004 （FINDER 1），研究 D6997C00006 （FINDER 2），及研究 D6997C00003 （NEWEST）*表本品250mg在臨床研究中不良反應的總結,基於所得數據，尚缺乏本品與本品臨床研究中所報告的偶見或罕見不良事件之間存在 因果關係的證據;
試驗9238IL/0020和9238IL/0021：請參考[臨床試驗]項中詳細試驗信息;
試驗9238IL/0025：研究0025是在從未接受過內分泌治療的疾病晚期患者或在前12個 1月的輔助治療中未接受過內分泌治療的患者中，比較了氟維司群250mg與每天一次口 服20mg的他莫昔芬作為晚期乳腺癌治療的療效和安全性，總共587名患者（313名在 |氟維司群組，274名在他莫昔芬組）;
試驗D6997C00002（CONFIRM）：請參考[臨床試驗]項中的詳細試驗信息;
試驗D6997C00004 （FINDER 1）和D6997C00006 （FINDER 2）： FINDER1 和FINDER2 均為II期研究，用於評價三種氟維司群治療方案（每月一次氟維司群500mg、每月一次氟維司群250mg或每月一次氟維司群250mg +首劑及兩周時使用500mg作為負荷 劑量）的療效、PK和安全性在曰本患者與西方患者之間的潛在種族差異。研究的目 |標人群為先前內分泌治療（芳香化酶抑制劑或抗雌激素）後乳腺癌進展或復發的激素 1受體陽性的絕經後婦女。每個試驗中大約有145名患者;
試驗D6997C00003（NEWEST）： NEWEST是一項II期試驗，用於比較雌激素受體陽 |性患有乳腺癌的絕經後婦女以氟維司群500mg和氟維司群250mg作為新輔助治療對 1於腫瘤增殖的影響，以及療效和耐受性。總共211名患者（109名在氟維司群500mg 組，102名在氟維司群250mg組）。
以下不良反應的發生頻率，是基於下述研究中本品250mg治療組的合併數據計算而 得的：研究9238IL/0020，研究9238IL/0021，研究9238IL/0025，研究D6997C00002 （CONFIRM），研究 D6997C00004 （FINDER 1），研究 D6997C00006 （FINDER 2），及研究 D6997C00003 （NEWEST）*表本品250mg在臨床研究中不良反應的總結,基於所得數據，尚缺乏本品與本品臨床研究中所報告的偶見或罕見不良事件之間存在 因果關係的證據;
試驗9238IL/0020和9238IL/0021：請參考[臨床試驗]項中詳細試驗信息;
試驗9238IL/0025：研究0025是在從未接受過內分泌治療的疾病晚期患者或在前12個 1月的輔助治療中未接受過內分泌治療的患者中，比較了氟維司群250mg與每天一次口 服20mg的他莫昔芬作為晚期乳腺癌治療的療效和安全性，總共587名患者（313名在 |氟維司群組，274名在他莫昔芬組）;
試驗D6997C00002（CONFIRM）：請參考[臨床試驗]項中的詳細試驗信息;
試驗D6997C00004 （FINDER 1）和D6997C00006 （FINDER 2）： FINDER1 和FINDER2 均為II期研究，用於評價三種氟維司群治療方案（每月一次氟維司群500mg、每月一次氟維司群250mg或每月一次氟維司群250mg +首劑及兩周時使用500mg作為負荷 劑量）的療效、PK和安全性在曰本患者與西方患者之間的潛在種族差異。研究的目 |標人群為先前內分泌治療（芳香化酶抑制劑或抗雌激素）後乳腺癌進展或復發的激素 1受體陽性的絕經後婦女。每個試驗中大約有145名患者;
試驗D6997C00003（NEWEST）： NEWEST是一項II期試驗，用於比較雌激素受體陽 |性患有乳腺癌的絕經後婦女以氟維司群500mg和氟維司群250mg作為新輔助治療對 1於腫瘤增殖的影響，以及療效和耐受性。總共211名患者（109名在氟維司群500mg 組，102名在氟維司群250mg組）。
禁忌
本品禁用於： 1.已知對本品活性成份或任何輔料過敏的患者； 2.孕婦及哺乳期婦女； 3.嚴重肝功能損害的患者。
注意事項
輕度至中度肝功能損害的患者應慎用本品。嚴重腎功能損害的患者應慎用本品（肌酐清除率
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用本品。在大鼠和家兔中單劑肌注本品後，可見氟維司群透過胎盤。動物試驗中顯示氟維司群具有生殖毒性，包括胎兒畸形率和死亡率升高。應建議育齡婦女在接受治療時使用有效方式避孕。如在使用本品期間患者懷孕，應告知對胎兒的潛在危害和流產可能。在哺乳大鼠中可見氟維司群分泌入乳汁。尚不明確氟維司群是否會分泌入人的乳汁，考慮到氟維司群對哺乳期嬰兒潛在的嚴重不良反應，哺乳期間禁用本品。
兒童用藥
因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用本品。
藥物相互作用
與咪達唑侖（CYP3A4的底物）相互作用的臨床研究表明氟維司群對CYP3A4無抑制作用；
與利福平（CYP3A4的誘導劑）和酮康唑（CYP3A4的抑制劑）相互作用的臨床研究 表明，氟維司群的清除率未發生臨床相關性的改變。故同時使用氟維司群與CYP3A4抑制劑或誘導劑時無需調整氟維司群給藥劑量。
與利福平（CYP3A4的誘導劑）和酮康唑（CYP3A4的抑制劑）相互作用的臨床研究 表明，氟維司群的清除率未發生臨床相關性的改變。故同時使用氟維司群與CYP3A4抑制劑或誘導劑時無需調整氟維司群給藥劑量。
藥理毒理
藥理作用氟維司群為競爭性的雌激素受體拮抗劑，其親和力與雌二醇相似。氟維司群阻斷了雌激素的營養作用而本身沒有任何部分激動（雌激素樣）作用。其作用機制與下調雌激素受體（ER）蛋白水平有關。體外研究證實，氟維司群是他莫昔芬耐藥以及雌激素敏感的人乳腺癌（MCF-7）細胞系生長的可逆性抑制製劑，在體外腫瘤研究中，氟維司群可延緩裸鼠體內人乳腺癌MCF-7細胞異種移植物的植入。氟維司群可抑制已植入的MCF-7異種移植物以及他莫昔芬耐藥的乳腺腫瘤異種移植物的生長。對氟維司群耐藥的乳腺腫瘤異種移植物可能對他莫昔芬也存在交叉耐藥性。
貯藏
2～8℃（置冰櫃內）保存。為了避光，應將預填充型注射劑貯於原包裝中。
包裝
每盒內含一隻透明的1型玻璃預填充型注射劑，帶有聚苯乙烯活塞，並裝有防破壞開啟封。注射劑內裝5ml注射用溶液。同時配有可接於針筒的安全型注射針。1支/盒。
有效期
48個月
