肼屈嗪

肼屈嗪用於腎型高血壓及舒張壓較高的病人。單獨使用效果不甚好,且易引起副反應,故多與利血平氫氯噻嗪胍乙啶心得安合用,以增加療效。

基本介紹

  • 藥品名稱:肼屈嗪
  • 別名:肼苯太素;肼太嗪;肼屈嗪 ,肼苯達嗪
  • 外文名稱:Hydralazine
  • 主要適用症:用於腎型高血壓及舒張壓較高的病人
  • 用法用量:片劑:每次10mg,每日4次,用藥2~4日。
  • 不良反應:頭痛、心悸、噁心、低血壓、發熱等不良反應
  • 主要用藥禁忌:禁用於冠狀動脈病變、腦血管硬化等病人。
  • 劑型:片劑/注射液
基本信息,計算化學數據,肼屈嗪相關藥品說明書信息,適應症,藥理作用,用量用法,注意事項,禁忌症,

基本信息

中文名稱:肼屈嗪
英文名稱:Hydralazine
中文別名:1-肼基-2,3-二氮雜萘、肼酞嗪、肼苯噠嗪
英語別名:1-hydrazino-phthalazin 1-hydrazinophthalazine apresolin apressin aprezolin
分 子 式:C8H8N4
分 子 量:160.17592

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:2
3.氫鍵受體數量:4
4.可旋轉化學鍵數量:1
5.互變異構體數量:2
6.拓撲分子極性表面積63.8
7.重原子數量:12
8.表面電荷:0
9.複雜度:150
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0

肼屈嗪相關藥品說明書信息

適應症

1.高血壓:由於長期服用可引起嚴重不良反應,目前臨床較少用本品治療高血壓,為抵消其引起的反射性心動過速和鈉水瀦留,可加用β受體阻滯劑和利尿劑。2.充血性心衰:V-HeFTI試驗表明,心功能Ⅱ~Ⅲ級充血性心衰患者在服用利尿劑、洋地黃基礎上加用肼屈嗪75mg,每天4次和異山梨酯40mg,每天4次,除改善症狀外,並可降低病死率(但未能達到統計學顯著性)。

藥理作用

本品直接鬆弛小動脈平滑肌,它的作用主要來自於減少後負荷,可通過激活鳥苷酸環化酶(cGMP)增加血管平滑肌細胞內的cGMP的含量,使平滑肌舒張,小動脈擴張,減低外周血管阻力,擴張靜脈作用小。該藥擴張冠狀動脈、腎、腦和內臟動脈的作用突出。對心肌有直接正性肌力作用,有直接或由於組胺釋放而興奮β受體作用。
藥物相互作用
二氮嗪或其他降壓藥可使本藥的降壓作用加強。2.擬交感胺類藥可使本藥的降壓作用降低。3.非甾體類抗炎止痛藥可使本藥的降壓作用減弱。4.食物可增加本藥的生物利用度,故宜在餐後服用。5.與普萘洛爾(心得安)合用可使普萘洛爾最大血藥濃度增高兩倍,合用時應減少普萘洛爾(心得安)劑量。6.與呋塞米合用可使呋塞米的半衰期縮短,這是因為該藥增加了腎血流量;7.與吲哚美辛(消炎痛)合用可使肼屈嗪的降壓作用減弱。
藥代動力學
胃腸道吸收不規則,約50%與蛋白結合。幾乎全部在肝臟內代謝轉化。半衰期約為10~12小時。口服30分鐘內作用開始,作用持續時間約4~8小時。主要經腎臟排泄,<2%以原形隨尿排出,另有2%隨糞便排泄。
劑型與規格
1.片劑:10mg,25mg,50mg,100mg;2.複方片劑:安達血平片:每片含硫酸雙肼屈嗪10mg,利血平0.1mg;安速降壓片:每片含硫酸雙肼屈嗪4mg,普萘洛爾10mg,呋塞米5mg,黃豆苷元25mg等。3.注射劑:20mg(1ml)。4.注射劑(粉):25mg。

用量用法

口服或靜注、肌註:一般開始時用小量,每次10mg,每日4次,用藥2~4日,以後用量逐漸增加。第1周每次25mg,每日4次,第2周以後,每次50mg,每日4次(如每日超過400mg,易產生不良反應)。

注意事項

1.服後可出現耐藥性及頭痛、心悸、噁心等不良反應。 2.本品長期大劑量使用,可引起類風濕性關節炎和紅斑狼瘡樣反應。 3.禁用於冠狀動脈病變、腦血管硬化心動過速及心絞痛病人。 4.不良反應還有體位性低血壓、發熱、眩暈、出汗及呼吸困難等。

禁忌症

患有紅斑狼瘡、結締組織病、嚴重心絞痛患者禁用。無心力衰竭的冠狀粥樣硬化性心臟病、心絞痛患者、對肼屈嗪過敏者和主動脈夾層患者。

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們