葡醛內酯(肝泰樂)

葡醛內酯

肝泰樂一般指本詞條

葡醛內酯,是葡萄糖醛酸內酯的簡稱,是一種自然產生的化學物質,在人的肝臟所產生的葡萄糖代謝物。這是一種重要的結締組織的組成成份。在某些都市傳說中,認為這是越戰時期,美軍所製作的毒品。但傳聞已被證實不實。在醫療用途上,用於急慢性肝炎、肝硬化,或用於食物或藥物的中毒解毒之用。

基本介紹

  • 中文名葡醛內酯
  • 英文名:Glucuronolactone
  • 化學式:C6H8O6 
  • 分子量:176.1241 
  • CAS登錄號:32449-92-6
  • EINECS登錄號:251-053-3 
  • 熔點:170.0~176.0℃
  • 沸點:488.9℃ at 760 mmHg 
  • 水溶性:易溶於水和甲醇,在乙醇中微溶
  • 密度:1.904g/cm3 
  • 外觀:白色結晶粉末
  • 閃點:214.2℃ 
  • 套用:葡醛內酯片
  • 折射率:18.5 ° (C=5, H2O) 
  • 蒸氣壓:1.31E-11mmHg at 25℃ 
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,生產方法,用途,常規指標,藥典標準,來源(分子式)與標準,性狀,檢查,鑑別,含量測定,藥物說明,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,葡醛內酯片,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:葡萄糖醛酸內酯
中文別名:葡醛內酯; D-葡萄糖醛酸內酯; D-葡糖醛酸-γ-內酯; D-葡糖醛酸-6,3-內; D-葡糖醛酸-6,3-內酯;
英文名稱:Glucuronolactone
英文別名:glucurone; D-Glucuronic acid, γ-lactone; D-Glucuronic Acid Lactone; D-glucurono-6,3-lactone; glucuron;
CAS號:32449-92-6
分子式:C6H8O6
分子量:176.12400
精確質量:176.03200
PSA:104.06000

物化性質

外觀與性狀:白色晶體或結晶粉末
密度:1,76 g/cm3
熔點:172-175 °C(lit.)
沸點:403.5ºC at 760 mmHg
閃點:174.9ºC
折射率:18.5 ° (C=5, H2O)
水溶解性:溶於水
穩定性:常溫常壓下穩定
儲存條件:庫房通風低溫乾燥

安全信息

海關編碼:2932999099
WGK Germany:2
危險類別碼:R36/37/38
安全說明:S24/25
RTECS號:LZ8930000
危險品標誌:Xi

生產方法

1、由葡萄糖醛酸(見前條)內酯化製得:澱粉用硝酸氧化再經水解得到的葡萄糖醛酸濃縮液,與冰醋酸混合,於60-65℃(5.32-14.6kPa)減壓內酯化,同時回收乙酸,反就物冷卻放置6-8d,即結晶出葡萄糖醛酸內酯。用乙醇水溶解液重結晶,尖性炭脫色精製即得成品。
2、氧化 按澱粉(m):硝酸(67%±0.5%,V):水(V)=1:1.5:8.5的配料比投料。先將硝酸投入氧化釜內,開動攪拌,加熱至60℃。加入澱粉,(全量的2%),在15min內升溫至78℃進行引發,保持5min,然後於15min內均勻降溫至50-60℃,隔20min加入澱粉,共分兩次(全量的30%),最後在47℃±1℃的溫度下,隔25min加入澱粉,共分四次(全量的68%)。控制溫度使反應平均每小時升溫5℃,保持7-8h,溫度達到68℃,放料,於料液中加水(全量的12%),通蒸汽加熱70-80℃,20min內,驅除NO2,靜置後,再加水(全量的88%),得羧基澱粉液。澱粉[HNO3,澱粉,水]→[47℃±1℃, 7-8h]羥基澱粉液水解 將羧基澱粉液抽入水解罐中,蒸汽加熱至100℃有黃煙和水蒸氣冒出。然後密閉,內壓升高至245.25kPa(2.5kgf/cm2),溫度為140-142℃,水解2h,得水解液,即得葡萄糖醛酸溶液。羥基澱粉液[245kPa]→[140-142℃, 2h]水解液(葡萄糖醛酸)內酯化 將上述水解液通過122型弱酸性陽離子交換樹脂進行脫色,脫色液抽入濃縮罐中,在真空度約為93.33 kPa (700mmHg)、50-60℃以下,減壓濃縮至34-36°Be時為止。在濃縮液中加入澱粉投料量1.68倍的冰醋酸,置於酯化罐中,在常溫下酯化16-24h,放冷至0-5℃結晶,過濾,得葡萄糖醛酸內酯粗品。水解液[112型樹脂,冰HAc]→[16-24h]葡萄糖醛酸內酯粗品精製 按粗品(m):蒸餾水(V):乙醇(V):活性炭(m)=1:0.7:0.4:0.01-0.03的比例投料。將粗品和蒸餾水置於精製罐中,加熱,不斷攪拌,使之全溶,加活性炭脫色,再加乙醇,攪拌均勻,抽濾,濾液冷至0-5℃,放置16h,甩濾,濾餅用無水乙醇洗滌1次,甩乾,80℃以下乾燥,即得葡萄糖醛酸內酯精品。葡萄糖醛酸內酯粗品[蒸餾水,乙醇,活性炭]→[0-5℃, 16h]葡萄糖醛酸內酯精品。

用途

葡醛內酯主要作用是增強肝臟的解毒功能,恢復或改善大腦機能,調節免疫功能,具有滋養皮膚、延緩衰老、改善缺氧、消除疲勞以及增強各類器官功能的控制,協調能力等作用。用於急慢性肝炎、肝硬化,或用於食物或藥物的中毒解毒之用。

常規指標

Product Name
品 名
Batch No.
批 號
Quantity
數 量
Date of production
生產日期
Term of validity
有 效 期
Glucuronolactone
葡醛內酯
20121003
100KG
2012.10.03
2014.10.02
Item
項 目
Standard
標 準
Results
結 果
Characteristics
性 狀
White crystalline powder
白色結晶粉末
Complies
符 合
Solubility
溶 解 性
Freely soluble in water and methanol, slightly soluble in ethanol
易溶於水和甲醇,在乙醇中微溶
Complies
符 合
Identification
鑒 別
Positive
規定值
Complies
符 合
Parameter
溶解澄清度
Clear and colorless
應澄清無色
Complies
符 合
Melting Point
熔 點
170.0~176.0℃
172.5~173.5℃
Optical Rotation
比旋度
+18.0~+20.0
+18.6
Loss on drying
乾燥失重
≤0.5%
0.10%
Residue of Lgnition
灼燒殘渣
≤0.1%
0.07%
Heavy Metal
重金屬
≤10PPM
<10PPM
Assay
含 量
98.5%~102.0%
100.1%
Conclusion
結 論
Complies withCP95specification.
符合CP95要求

藥典標準

來源(分子式)與標準

本品為D-葡萄糖醛酸-γ-內酯。按乾燥品計算,含C6H8O6應為98.5~102.0 %。

性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦;遇光色漸變深;溶於水 後,一部分內酯變成葡萄糖醛酸,達成平衡狀態,顯酸性反應。
本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微熔。
熔點
本品的熔點(附錄Ⅵ C)為170 ~176 ℃,熔融時同時分解。
比旋度
取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋使成每1ml 中約含0.1g的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),在25℃時比旋度為+18.0°至20.0°。

檢查

溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色 。
乾燥失重
取本品,在80℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
不得過0.1 %(附錄Ⅷ N)。
重金屬 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之十 。

鑑別

取本品約0.5g,加水5ml 溶解後,照下述方法試驗:
(1) 取溶液1ml ,加甲苯二酚溶液(取甲苯二酚0.1g及10%三氯化鐵溶液5 滴,加鹽酸至100ml ,搖勻,即得)4ml ,置水浴中加熱數分鐘,溶液應為暗綠色,冷卻後加 戊醇1ml ,振搖,綠色轉入戊醇層。
(2) 取溶液1ml ,加15%α-萘酚的乙醇溶液4 滴,搖勻,沿管壁緩緩加入盛有濃硫酸的試管中,使成兩液層,接界面即顯綠色,上層水液層顯出紫堇色,放置後顏色變 深。

含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加新沸過並冷卻至20℃以下的水50ml溶 解後,在20℃以下,精密加氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)50ml,混勻,加酚酞指示液3 滴 ,立即用鹽酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至紅色完全消失,並將滴定的結果用空白試驗校 正。每1ml 的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於17.61mg 的C6H8O6

藥物說明

分類

消化系統藥物> 肝臟疾病輔助治療藥物

劑型

1.片劑:每片0.05g,0.1g,0.2g;
2.注射劑:0.1g(2ml),0.2g(2ml)。

藥理作用

葡醛內酯具有保護肝臟和解毒的作用。葡醛內酯進入體內後,在酶的催化下內酯環被打開,轉變為葡萄糖醛酸而發揮作用,後者是體內重要解毒物質之一,能與肝內或腸內含有酚基、羥基、羧基和氨基的代謝產物、毒物或藥物結合,形成無毒的葡萄糖醛酸結合物隨尿排出體外。同時,葡醛內酯可降低肝澱粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪貯量減少。此外,葡醛內酯為構成人體結締組織及膠原(特別是軟骨、骨膜、神經鞘、關節囊、肌腱、關節液等)的組成成分,故可用於關節炎、風濕病等的輔助治療,但療效尚不確定。

藥代動力學

葡醛內酯能與體內有毒物質結合成葡萄糖醛酸結合物,經腎臟排出體外。

適應症

1.用於急、慢性肝炎、肝硬化等肝功能障礙。
2.用於食物或藥物中毒。
3.用於關節炎、風濕病及其他結締組織病的輔助治療。

禁忌症

(尚不明確)

注意事項

葡醛內酯可與肌苷、維生素C等配伍於葡萄糖注射劑中靜脈滴注。

不良反應

偶有面紅、輕度胃腸不適等,減量或停藥後即可消失。

用法用量

1.每次0.1~0.2g,每天3次。
2.肌內注射:每次0.1~0.2g,每天1~2次。
3.靜脈注射:用量同肌內注射。
4.靜脈滴註:每天0.2~0.4g,置於葡萄糖液中滴注。

藥物相互作用

(尚不明確)

專家點評

葡醛內酯套用臨床多年,曾較廣泛的治療急性、慢性肝炎、脂肪肝和中毒性肝炎,但無驗證其療效,故實際療效不確定。多用可能增加肝臟負擔。葡醛內酯具有解毒作用,可用於食物、藥物等的輕度中毒。

葡醛內酯片

【肝泰樂藥品名稱】
商品名:肝泰樂
通用名:葡醛內酯片
【肝泰樂成份】
肝泰樂每片含主要成分葡醛內酯100毫克。
【肝泰樂性狀】
肝泰樂為白色片。
【肝泰樂作用類別】
肝泰樂為輔助用藥類非處方藥藥品。
【肝泰樂藥理毒理】
肝泰樂進入機體後可與含有羥基或羧基的毒物結合,形成低毒或無毒結合物由尿排出,有保護肝臟及解毒作用。另外,葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加,脂肪儲量減少。
【肝泰樂適應症】
用於急慢性肝炎的輔助治療。對食物或藥物中毒時保肝及解毒時有輔助作用。
【肝泰樂用法和用量】
口服。成人一次2~4片,一日3次。5歲以下小兒一次1片;5歲以上一次2片,一日3次。
【肝泰樂不良反應】
偶有面紅、輕度胃腸不適,減量或停藥後即消失。

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