美沙拉秦栓劑

成份

本品主要成分及其化學名為5-氨基水楊酸

性狀

本品為黃色栓劑。

適應症

潰瘍性結腸炎。一些病例在醫生建議下可合用美沙拉秦片。

規格

1g

用法用量

成人：一次1栓劑，一日1至2次，或遵醫囑。兩歲以上兒童：遵醫囑。用法：使用前應先排便，按法使用。若因故或遺忘漏用一劑量時，應按處方繼續使用。若有多次劑量漏用，應按處方繼續使用，並儘快與醫師聯繫。具體使用方法如下：1．使用前先排便。2．將包裝鋁箔袋在撕開記號處打開。3．用乳膠指套將栓劑從肛門塞入，直達遇有稍瞬即逝之阻力的位置。4．若栓劑在十分鐘內流泄時，需重新塞入另一栓劑。5．包裝材料用後廢棄。6．為方便塞入，可用水、凡士林及其其他潤滑物濕潤。

不良反應

使用本品通常耐受。1-3%的患者會出現腹瀉、噁心、腹部不適、頭痛、嘔吐和皮疹，如蕁麻疹和濕疹。直腸給藥後會出現輕微刺激，如搔癢、直腸不適和里急後重。偶見超敏和藥物引起的發熱。罕見肌肉和關節疼痛、暫時脫髮、紅斑狼瘡樣反應、氣短、影響肝腎功能、心肌和胰腺炎及血液指標改變。這些不良反應中的一些症狀也可能與疾病本身有關。若出現其他反應，應及時與醫師聯繫。

禁忌

1.對美沙拉秦水楊酸類藥物及賦形劑過敏者禁用。2.嚴重肝腎功能損害者禁用。3.2歲以下兒童禁用。

注意事項

1、對柳氮磺吡啶過敏者也可能對本品過敏，這些患者可能是對水楊酸類藥物有過敏危險。2、肝或腎功能損害者慎用。不建議本品用於腎損害的患者。3、應定期監測患者的腎功能（如血清肌酐），特別是在治療初期。如患者在治療期間出現腎功能障礙應懷疑美沙拉秦引起的中毒性腎損害，可能出現出血、青腫、咽喉痛和發熱、心肌炎以及氣短伴隨的發熱和胸痛。若出現上述不良反應與醫師聯繫，並停止治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

只有在嚴格的指征下，妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應儘可能少的使用本品；如果個體情況允許，妊娠的最後2～4周應停用本品。哺乳期婦女用藥經驗不足，如確需服用，須停止哺乳。

兒童用藥

由於缺乏相應年齡段兒童的使用經驗，建議幼兒和小兒不使用本品。

老年用藥

老年患者無需調整劑量。

藥物相互作用

本品與下列藥物同時使用，可能發生相互作用。抗凝血藥：可能加強抗凝血藥的作用（增加胃腸道的出血傾向）；糖皮質激素：可能增加胃的不良反應；磺脲類藥物：可能加劇低血糖效應；甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用；利福平：可能減弱抗結核作用。

藥物過量

如果發生藥物過量情況，應儘快諮詢醫生，並加速排尿。本品無特異拮抗劑。

藥理毒理

美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎症介質（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸黏膜脂肪酸氧化，來改善結腸黏膜炎症。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關係。大鼠長期毒性實驗表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg?d）和中劑量（240mg/kg?d）組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響；高劑量（360mg/kg?d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥後可恢復正常。動物研究表明，美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。