羅比那韋是一種化學品，分子式是C37H48N4O5。
基本介紹
- 中文名：羅比那韋
- 外文名：:Lopinavir
- 分子量：628.8008
- 分子式：C37H48N4O5
基本信息,用途,製備方法,
基本信息
中文別名:洛匹那韋
英文別名:Kaletra; (1S-(1R*(R*),3R*,4R*))-N-(4-(((2,6-Dimethylphenoxy)acetyl)amino)-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl)tetrahydro-alpha-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-pyrimidineacetamide; (alphaS)-Tetrahydro-N-((alphaS)-alpha-((2S,3S)-2-hydroxy-4-phenyl-3-(2-(2,6-xylyloxy)acetamido)butyl)phenethyl)-alpha-isopropyl-2-oxo-1(2H)-pyrimidineacetamide; A 157378.0; ABT 378; ABT-378; UNII-2494G1JF75; 1(2H)-Pyrimidineacetamide, N-((1S,3S,4S)-4-(((2,6-dimethylphenoxy)acetyl)amino)-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl)tetrahyrdo-alpha-1-methylethyl)-2-oxo-, (alphaS)-; (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino}-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide
CAS:192725-17-0
用途
本品為愛滋病病毒蛋白酶抑制劑，抗逆轉錄病毒藥物。用於成人和6個月以上兒科病人HIV-1感染的治療
製備方法
1.在-78℃下往二甲亞碸和二氯甲烷的溶液中，滴加草醯氯。反應15min後，加入N-苄氧基羰基-氨基丙醇的二氯甲烷溶液，在-78℃反應15min後，再在0℃反應2min。冷卻至-78℃，滴加三乙胺，攪拌30min。傾入冷的10%檸檬酸水溶液中，用乙醚提取。有機層合併，飽和鹽水洗，乾燥。過濾，減壓濃縮。矽膠層析提純得氨基丙醛衍生物。
2.將其溶於甲醇，加入纈氨酸甲酯鹽酸鹽、乙酸鈉和氰氫硼化鈉，在室溫攪拌過夜。減壓濃縮後溶於乙酸乙酯，用飽和碳酸氫鈉洗，洗液用乙酸乙酯提取。有機層合併，用飽和鹽水洗，乾燥，過濾，減壓濃縮。剩餘物用矽膠層析提純，得縮合還原產物。將該產物進行加氫，脫去N上的苄氧基羰基保護基，然後和等摩爾的1，1-羰基二(1-四氫-嘧啶)在二氯甲烷中反應。所得產物在水和二氧六環中，用氫氧化鋰進行水解，鹽酸酸化後用乙酸乙酯提取。提取液乾燥，過濾，減壓濃縮，得2S-(四氫嘧啶2-氧-1-基)-3-甲基丁酸。
3.將其和(2S，3S，5S)-2-(2，6-二甲基苯氧乙醯基)氨基-3-羥基-5-氨基-1，6-二苯己烷溶於二甲基甲醯胺，加入1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺，反應即得羅匹那韋。
