磺啶新林膠囊，適應症為適用於急慢性支氣管炎及支氣管哮喘。
基本介紹
- 藥品名稱：磺啶新林膠囊
- 藥品類型：處方藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品為複方製劑，其組分為每粒含鹽酸溴己新4mg，鹽酸氯丙那林2mg,磺胺甲噁唑200mg,甲氧苄啶40mg。
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色的粉末或顆粒，無臭；味微苦。
適應症
適用於急慢性支氣管炎及支氣管哮喘。
用法用量
口服，一次1-2粒，一日2次。服藥期間應多飲水。
不良反應
1、過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。
2、中性粒細胞減少或缺乏症、血小扳減少症及再生障礙性貧血，患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者套用磺胺藥後易於發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4、高膽紅素血症和新生兒核黃疽．由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。
5、肝臟損害，可發生黃疽、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
6、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
7、噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般症狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生．
9、中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。
10、偶可發生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、噁心等表現。
本品所致的嚴重不良反應雖少見，但常累及各器官並可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常，愛滋病患者的上述不良反應較非愛滋病患者為多見。
11、個別患者服藥後有心悸、手顫等。
12、對胃黏膜有刺激作用。
2、中性粒細胞減少或缺乏症、血小扳減少症及再生障礙性貧血，患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者套用磺胺藥後易於發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4、高膽紅素血症和新生兒核黃疽．由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。
5、肝臟損害，可發生黃疽、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
6、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
7、噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般症狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生．
9、中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。
10、偶可發生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、噁心等表現。
本品所致的嚴重不良反應雖少見，但常累及各器官並可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常，愛滋病患者的上述不良反應較非愛滋病患者為多見。
11、個別患者服藥後有心悸、手顫等。
12、對胃黏膜有刺激作用。
禁忌
1、對SMZ和TMP過敏者禁用。
2、由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
2、由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
3、孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4、小於2個月的嬰兒禁用本品。
注意事項
1．肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免套用。
2．腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，放服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如套用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者套用本品易致腎損害，應慎用或避免套用本品。腎功能減退患者不宜套用本品。
3．對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
4．下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血葉啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、愛滋病、休克和老年患者。
5．用藥期間須注意檢查①全血象檢查，對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。②治療中應定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。③肝、腎功能檢查。
6．嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達 50～150mg/ml（嚴重感染120～150mg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
7．不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。
8．由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
9．如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸製劑，後者並不干擾TMP的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生，應即停用本品，並給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。
10．心律失常，高血壓及甲亢患者慎用。
11．胃炎患者或胃潰瘍病人禁用。
2．腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，放服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如套用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者套用本品易致腎損害，應慎用或避免套用本品。腎功能減退患者不宜套用本品。
3．對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
4．下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血葉啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、愛滋病、休克和老年患者。
5．用藥期間須注意檢查①全血象檢查，對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。②治療中應定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。③肝、腎功能檢查。
6．嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達 50～150mg/ml（嚴重感染120～150mg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
7．不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。
8．由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
9．如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸製劑，後者並不干擾TMP的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生，應即停用本品，並給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。
10．心律失常，高血壓及甲亢患者慎用。
11．胃炎患者或胃潰瘍病人禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1. 本品中SMZ、TMP可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%—100%，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氧酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用本品。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%—100%，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氧酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用本品。
兒童用藥
兒童慎用。
老年用藥
老年患者慎用。
藥物相互作用
1、合用尿鹼化藥可增加該品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。
2、不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替該品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3、下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合位置，或抑制其代謝。以致藥物作用時間延長或毒性發生。因此當這些藥物與本品同時套用，或應在本品使用之後使用時需調整其劑量。
此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4、與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。入白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5、與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可能性減小，並增加經期外出血的機會。
6、與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。
7、與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8、與光敏感藥物合用時，可能發生光敏感作用的相加。
9、接受該品治療者對維生素K的需要量增加。
10、不宜與烏洛托品合時用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與該品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
11、該品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。
12、磺吡酮與該品合用時可減少該品自腎小管的分泌，導致血藥濃度持久升高易產生毒性，因此在套用磺吡酮期間或套用其治療後可能需要調整該品的劑量。當黃吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。
13、本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
14、本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。
15、利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。
16、不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
17、不宜與氨苯碸合用，因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。
18、避免與青黴素類藥物合用，因為本品有可能幹擾此類藥物的殺菌作用。
19、下列藥物與其磺胺藥成分同用時，後者可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
21、與其他β2受體激動劑同時套用，其作用可增加，不良反應也可能加重。
22、並用茶鹼等磷酸二酯酶抑制或抗膽鹼能支氣管擴張藥，其擴張支氣管，緩解哮喘的效果增強。
2、不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替該品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3、下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合位置，或抑制其代謝。以致藥物作用時間延長或毒性發生。因此當這些藥物與本品同時套用，或應在本品使用之後使用時需調整其劑量。
此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4、與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。入白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5、與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可能性減小，並增加經期外出血的機會。
6、與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。
7、與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8、與光敏感藥物合用時，可能發生光敏感作用的相加。
9、接受該品治療者對維生素K的需要量增加。
10、不宜與烏洛托品合時用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與該品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
11、該品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。
12、磺吡酮與該品合用時可減少該品自腎小管的分泌，導致血藥濃度持久升高易產生毒性，因此在套用磺吡酮期間或套用其治療後可能需要調整該品的劑量。當黃吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。
13、本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
14、本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。
15、利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。
16、不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
17、不宜與氨苯碸合用，因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。
18、避免與青黴素類藥物合用，因為本品有可能幹擾此類藥物的殺菌作用。
19、下列藥物與其磺胺藥成分同用時，後者可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
21、與其他β2受體激動劑同時套用，其作用可增加，不良反應也可能加重。
22、並用茶鹼等磷酸二酯酶抑制或抗膽鹼能支氣管擴張藥，其擴張支氣管，緩解哮喘的效果增強。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
磺胺甲噁唑（SMZ）與甲氧苄啶（TMP）的複方製劑對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。SMZ影響敏感菌二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用於葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶，二者合成可是細菌葉酸代謝受到雙重阻斷，抑菌作用產生協同。
鹽酸溴乙新使氣管、支氣管黏液產生細胞分泌黏性較低的小分子蛋白，使黏液減少，並有較強的溶解黏痰作用，可使痰中的多糖纖維素裂解，痰液稀釋易於咳出，此外，尚有促進呼吸道黏膜的纖毛運動，及具噁心性祛痰作用。
鹽酸氯丙那林為β2受體激動劑，對支氣管有明顯擴張作用，平喘效果較強，但對心臟毒性明顯降低。
鹽酸溴乙新使氣管、支氣管黏液產生細胞分泌黏性較低的小分子蛋白，使黏液減少，並有較強的溶解黏痰作用，可使痰中的多糖纖維素裂解，痰液稀釋易於咳出，此外，尚有促進呼吸道黏膜的纖毛運動，及具噁心性祛痰作用。
鹽酸氯丙那林為β2受體激動劑，對支氣管有明顯擴張作用，平喘效果較強，但對心臟毒性明顯降低。
藥代動力學
尚不明確。
貯藏
避光，密封，在乾燥處保存。
包裝
包裝材料為藥用PVC藥用包裝用鋁箔，每排10粒。
有效期
暫定24個月
執行標準
國家藥品標準第三期WS-10001-(HD-0297)-2002
