癸氟奮乃靜（Fluphenazine depot），別名保利坤，化學式4-[3-[2-(三氟甲基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]-1-哌嗪乙醇癸酸酯，是一種淡黃色或黃棕色黏稠液體的化學品，遇光色漸變深，分子式為C32H44F3N3O2S，分子量為591.77100，沸點658.1℃at 760mmHg，在甲醇、乙醇、氯仿、無水乙醚或植物油中極易溶解，在水中不溶。癸氟奮乃靜臨床上主要用於急、慢性精神分裂症。對單純型和慢性精神分裂症的情感淡漠和行為退縮症狀有振奮作用。也適用於拒絕服藥者及需長期用藥維持治療的患者。
基本介紹
- 中文名：癸氟奮乃靜
- 外文名：fluphenazine depot
- CAS號：5002-47-1
- 分子式：C32H44F3N3O2S
- 分子量：591.77100
- 沸點：658.1℃
基本信息,物化性質,藥物相關基本信息概況,藥品名稱,分類,劑型,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,其他資料,鑑別,檢查,含量測定,
基本信息
中文名稱：癸氟奮乃靜
中文別名：保利坤;
化學式：4-[3-[2-(三氟甲基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]-1-哌嗪乙醇癸酸酯;
英文名稱：2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethyl decanoate
英文別名：Fluphenazine depot; 1-decanoyloxy-2-{4-[3-(2-trifluoromethyl-phenothiazin-10-yl)-propyl]-piperazin-1-yl}-ethane; Modecate; Fluphenaline decanoate; Fluphenazindecanoat;
CAS號：5002-47-1
分子式：C32H44F3N3O2S
化學結構：
分子量：591.77100
精確質量：591.31100
PSA：61.32000
LogP：7.94050
物化性質
為淡黃色或黃棕色黏稠液體，遇光色漸變深。在甲醇、乙醇、氯仿、無水乙醚或植物油中極易溶解，在水中不溶。
密度：1.149 g/cm3
沸點：658.1ºCat 760 mmHg
閃點：351.8ºC
折射率：1.537
藥物相關基本信息概況
藥品名稱
中文名稱：癸氟奮乃靜
英文名稱：Fluphenazine Decanoate
別名：氟癸酯；禾豐癸氟奮乃靜；保利神；滴加；Modecate；Prolixin decanoate
分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 吩噻嗪類藥
劑型
注射劑
規格
25mg/1ml。
用法用量
每2～5周使用12.5～25毫克(0.5～1毫升），肌肉注射。最佳用藥劑量和給藥間隔必須依據具體病人而定，因為已有的發現證實，所需劑量應隨臨床情況及個體對藥物的反應而變化。或遵醫囑。
不良反應
1．精神神經系統病變：錐體外系反應，精神障礙，強直性斜頸，扭轉痙攣，眼痙攣，帕金森氏綜合徵、靜坐不能、運動不能、肌張力障礙；頭暈、頭痛、失眠、多夢、乏力。
2．消化系統病變：噁心、嘔吐、食慾減退、腹脹、便秘、肝功能障礙，結腸炎，胃腸功能紊亂。
3．過敏反應：蕁麻疹或麻疹樣皮疹、剝脫性皮炎：
4．心血管病變：心肌病，心肌炎，低血壓；
5．其它：體重增加，單肢水腫，惡性症侯群，口腔功能障礙，Erschopf-ungs綜合徵，白細胞減少。
禁忌
懷疑或確診有皮質下腦損傷的病人禁用吩喹嗪類藥物。
吩噻嗪類藥物不應當用於接受大劑量催眠藥物的患者。
昏迷或嚴重抑鬱狀態的患者禁用滴加。存在惡液質或肝損害時不能使用氟奮乃靜癸酸酯。
不推薦將氟奮乃靜癸酸酯用於12歲以下的兒童。
滴加禁用於對氟奮乃靜過敏的患者：吩噻嗪衍生物可能產生交叉過敏反應。
注意事項
特別注意可能發生錐體外系綜合徵。常見反應為失張力反應和靜坐不能，如果與典型帕金森氏症不相似，可能難以辨認。運動不能可能成為不可逆的，偶見溢乳、癲癇加重、上腹疼痛或黃疸。氟奮乃靜可能使儲存的兒茶酚胺釋放，因而患嗜鉻細胞瘤的患者使用時會有危險。
孕婦及哺乳期婦女用藥
懷孕期間使用本藥的安全性目前尚未確定：因此，給懷孕的病人用藥時應權衡可能的危險與益處。
兒童用藥
氟奮乃靜癸酸酯不推薦用於12歲以下的兒童。
老年用藥
氟奮乃靜用於老人時應減量，並參見〔藥物相互作用〕。
藥物相互作用
與其他藥物合用
同時套用吩噻嗪類藥物，可能會增強阿托品或其它類似藥物的作用，因為抗膽鹼作用是相加的。可能發生麻痹性腸梗阻，尤其對於老年患者，有時甚至可以致命。暴露於高熱環境或使用磷酸鹽殺蟲劑的患者應慎用氟奮乃靜癸酸酯。
藥物過量
過量的症狀包括坐立不安、肌肉痙攣、震顫、扭轉痙攣、睡眠過深或意識喪失，以及驚厥。
處理
如果你或你認識的其他人使用劑量超過推薦劑量，請立即與當地中毒控制中心聯繫或送急診。
病人恢復前不要再注射，而後應當減少劑量。為維持患者正常呼吸，應當使氣道通暢。嚴重的低血壓需要立即靜脈使用升壓藥物，如酸性酒石酸去甲腎上腺素。錐體外症狀套用抗帕金森藥物治療。
藥理毒理
氟奮乃靜對中柩神經系統各水平都有作用，對身體其它器官系統也有作用。治療作用相關機制的確切緣由目前還不清楚。
氟奮乃靜癸酸酯的基本作用與鹽酸氟奮乃靜沒有什麼不同，只有作用時間更長。
滴加的作用與用途類似於鹽酸氯丙嗪，它有安定和鎮靜作用，也有止吐作用。用於緩解焦慮和緊張。
氟奮乃靜癸酸酯
氟奮乃靜是吩噻嗪類神經阻滯劑，用於治療精神分裂症、躁狂症和其他精神病。與氯丙嗪相比，它不易引起鎮靜、低血壓或抗膽鹼作用，但錐體外副作用的發生率較高。氟奮乃靜通常以鹽酸鹽的形式口服，或以作用時間更長的癸酸醋或庚酸酯形式肌肉注射或者有時也皮下注射。
藥代動力學
氟奮乃靜癸酸酯和氟奮乃靜庚酸酯皮下注射或肌肉注射後吸收非常緩慢。它們都是逐漸向體內釋放氟奮乃靜，因而適於一次注射高劑量。
在7名病人中對氟奮乃靜鹽和酯的藥代動力學進行的研究表明，單次給藥後氟奮乃靜的血漿半衰期為：1例口服鹽酸氟奮乃靜者14.7小時，2例肌肉注射鹽酸氟奮乃靜者分別為14.9和15.3小時；2例用氟奮乃靜庚酸酯的患者都是3.6天，2例肌肉注射氟奮乃靜癸酸酯的分別為9.6天和6.8天。用氟奮乃靜癸酸酯的患者氟奮乃靜的血漿峰濃度比用氟奮乃靜庚酸酯的患者出現早。在尿液和糞便中檢出了硫氧化氟奮乃靜和7一羥基氣奮乃靜。
貯藏
遮光，密閉，涼暗處保存。
其他資料
鑑別
（1)取本品15〜20mg，加碳酸鈉與碳酸鉀各約0.lg，混勻，在600℃熾灼15〜20分鐘，放冷，加水2ml使溶解，加鹽酸溶液(1→2)酸化，濾過，濾液加茜素鋯試液0.5ml，應顯黃色。(2)取本品約50mg，加甲醇2ml溶解後，加0.1%氯化鈀溶液3ml，即有沉澱生成，並顯紅色，再加過量的氯化鈀溶液，顏色變深。(3)取本品，加乙醇製成每1ml含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法(附錄IV A)測定，在260nm的波長處有最大吸收。(4)本品的紅外光吸收圖譜與對照的圖譜（光譜集280圖）一致。
檢查
丙酮溶液的顏色 取本品適量，加丙酮製成5%的溶液，與黃色4號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。有關物質 避光操作，臨用新制。取本品約10mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用流動相A-流動相B(9：1）稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；取鹽酸氟奮乃靜對照品適量（相當於氟奮乃靜10mg)，精密稱定，置100ml量瓶中，用乙腈-水（95 : 5)溶解並稀釋至刻度，精密量取2ml，置50ml量瓶中。用乙腈-水（95 : 5)溶解並稀釋至刻度，搖 勻，作為對照品溶液。另取癸氟奮乃靜對照品約5mg，加30%的過氧化氫溶液0.lml，超聲混勻，置50℃的水浴中20分鐘，使產生氧化降解物I、H，用乙腈溶解並移至100ml量瓶中，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（附錄V D)試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；流動相A為乙腈-甲醇（1：1)；流動相B為 0.5%碳酸銨溶液（用稀鹽酸調節pH值至7.5)；檢測波長為260mm；按下表迸行梯度洗脫，取系統適用性試驗溶液20µl，注入液相色譜儀，出峰顆序為依次為降解物Ⅰ、II與癸氟奮乃靜，降解物I、Ⅱ兩峰的分離度應大於2.0，取對照溶液20µl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液、對照溶液和對照品溶液各20µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖a 供試品溶液的色譜閣中如有與對照品溶液中氟奮乃靜保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面枳計算不得過2.0%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍 (1. 0%)，其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（2.0%)。 guifufennaijingyouguanwuzhijianbie.jpg乾燥失重 取本品，經60℃減壓乾燥3小時，減失重量不得過1.0%(附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（附水Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液 (0.lmol/L)滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L相當於29.59mg的C32H44F3N302S。
