異煙醯肼,本品為無色結晶,或白色至類白色的結晶性粉末;無臭,味微甜後苦;遇光漸變質。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中極微溶解。熔點 本品的熔點為170~173℃。異煙肼發明於1952年,異煙肼的發明使治療結核病起了根本性的變化。在這接近50年的使用歷史中,雖然有的病人所感染的結核菌已經產生了耐藥性,但絕大多數醫生仍認為它是治療結核病的一個不可缺少的主藥。異煙肼的滅菌特性在於:它可以抑制結核菌菌壁分枝菌酸成份的合成,從而使結核桿菌喪失多種能力(耐酸染色,增殖力,疏水性)而死亡,異煙肼還能與結核菌菌體輔酶結合,起到干擾脫氧核糖核酸,和核糖核酸合成的作用,從而達到了殺滅結核菌的目的。而且對代謝活力強的結核菌作用更強。
基本介紹
- 藥品名稱:異煙醯肼
- 別名:雷米封
- 外文名稱:Isoniazid
- 運動員慎用:慎用
藥物信息,藥理作用,動力學,
藥物信息
藥物名稱:異煙醯肼
英文名:Isoniazid
中文別名:雷米封
英文別名:Ditubin、Isolyn、IsonicotinicAcidHydrazide、Isonicotinylhydrazide、Nicozide、Rimifon、Tisin、Tubazid、Zinadon
類別:西醫藥物。
藥理作用
異煙醯肼是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥,本品只對分枝桿菌,主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機理尚未闡明,可能抑制敏感細菌結核環脂酸的合成而使細胞壁破裂。
動力學

少數病人套用異煙肼後引起中毒反應的原因:一是劑量大,如0.6g/d,採取一次性靜脈給藥,使異煙肼血液濃度迅速提高,療程過長會造成維生素B6嚴重不足。二是受遺傳因素影響,肝臟對異煙肼乙醯化速率有明顯差異,因而有快、慢兩種代謝型。慢代謝型肝細胞中缺乏乙醯轉移酶,異煙肼在其體內半衰期長達3小時,血中有效藥物與尿中原型藥物濃度較高,易造成維生素B6缺乏。同樣劑量的異煙肼在快代謝型不會發生中毒,而在慢代謝型可能會導致中毒,因此遺傳因素是主要的。由於國人慢代謝型只約占25.6%[2],一般治療劑量的異煙肼引起毒性反應者少見。
用異煙肼治療結核病,既要足夠的劑量和療程以保證療效,又要防止副反應發生。因此,提高醫護人員的警惕性,向病人宣傳抗結核藥物的藥理常識,都非常重要,一旦出現中毒跡象可及早引起注意。接受異煙肼抗結核治療的病人,臨床上出現原因不明的抽搐或癲癇發作,應首先想到異煙肼的副反應。
