甲硫氧嘧啶

硫脲類抗甲狀腺藥主要抑制甲狀腺素的合成。其作用機制是通過抑制甲狀腺內過氧化物酶,阻止攝入到甲狀腺內的碘化物氧化及酪氨酸的偶聯,從而阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺氨酸(T3)的合成。本品並不阻斷貯存的甲狀腺激素的釋放,因此只有當體內已有甲狀腺激素消除和循環中濃度下降之後,才出現明顯臨床作用。除此以外,丙硫氧嘧啶還抑制外周組織中的T4脫碘生成T3。

基本介紹

  • 中文名:甲硫氧嘧啶
  • 外文名:Methylthiouracil
  • 類型:硫脲類抗甲狀腺藥
  • 片劑:50mg,100mg
  • 藥物分類:內分泌系統藥物 -甲狀腺疾病用藥
基本信息,化學性質,用途,生產方法,甲硫氧嘧啶相關藥品說明書信息,

基本信息

中文名稱:甲硫氧嘧啶
中文同義詞: 甲基硫脲嘧啶;4-羥基-2-巰基-6-甲基嘧啶;2,3-二氫-6-甲基-2-硫代-4(1H)-嘧啶酮;4-甲基-2-硫尿嘧啶;4-甲基硫尿嘧啶;6-甲基-2-硫代由雪;6-甲基硫代;甲基硫氧嘧啶
英文名稱: Methylthiouracil
英文同義詞: LABOTEST-BB LT00848091;AURORA KA-4696;METHIOCIL;METHYLTHIOURACIL;2-THIO-6-METHYLURACIL;4-OXO-2-MERCAPTO-6-METHYLPYRIMIDINE;4-HYDROXY-2-MERCAPTO-6-METHYLPYRIMIDINE;4-HYDROXY-6-METHYL-2-THIOPYRIMIDINE
CAS:56-04-2
化學結構:
甲硫氧嘧啶
熔點: ~330 °C (dec.)(lit.)
水溶解性: INSOLUBLE
穩定性:Stability Incompatible with strong oxidizing agents, iodine, metals.

化學性質

白色結晶。在326-331℃分解。易溶於氨溶液及氫氧化鈉溶液,微溶於醇和丙酮,極微溶於水和醚,不溶於苯和氯仿。飽和水溶液對石蕊呈中性或微酸性。無氣味,味苦,易升華。

用途

心血管藥物潘生丁的中間體。

生產方法

由乙醯乙酸乙酯與硫脲反應而得。將硫脲溶解於氫氧化鈉溶液中,滴加乙醯乙酸乙酯,控制溫度在37℃以下。反應2h後,加水和活性炭,在70-80℃脫色0.5h。過濾,濾液用鹽酸酸化至pH4-5,冷卻至室溫,過濾,洗滌。濾餅用水重結晶,得成品。收率66%。生產中,也可先將乙醯乙酸乙酯和硫脲混合,再滴加氧化鈉溶液;還可用無水碳酸鈉代替氫氧化鈉,收率大致相同。

甲硫氧嘧啶相關藥品說明書信息

1 甲硫氧嘧啶說明書
1.1 藥品名稱
甲硫氧嘧啶
1.2 英文名稱
Methythiouracil
1.3 甲硫氧嘧啶的別名
甲基硫氧嘧啶
1.4 分類
內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥
1.5 劑型
1).分子式與分子量 C5H6N2OS;142.2。
2).片劑 50mg及100mg。
1.6 甲硫氧嘧啶的藥理作用
丙硫氧嘧嘧啶,可抑制甲狀腺過氧化物酶,從而抑制酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的縮合,阻礙甲狀腺激素的生物合成。它不影響碘的攝取及T4、T3的釋放和利用,不直接對抗甲狀腺激素,須待已生成的甲狀腺激素消耗後才能產生療效。一般用藥2~3周症狀即可改善,1~3個月基礎代謝恢復正常。在外周組織中能抑制脫碘酶,從而抑制T4轉化為T3,使血清中T3含量下降。此外,該藥尚有免疫抑制作用,能輕度抑制免疫球蛋白的生成,使血循環中甲狀腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin,TSI)含量下降,有一定的對因治療作用。甲硫氧嘧嘧啶基本作用同丙硫氧嘧嘧啶,但不良反應較多,現已少用。
1.7 甲硫氧嘧啶的藥代動力學
口服吸收迅速,20~30min開始出現於血中,2h達峰濃度,生物利用度為80%,血漿蛋白結合率約為75%,在體內分布較廣,但以甲狀腺集中較多,易進入乳汁和通過胎盤,主要在肝代謝,部分與葡糖醛酸結合後排出,t1/2為2h。
1.8 甲硫氧嘧啶的適應證
1).甲亢的內科治療 適於輕症和不宜手術或放射性碘治療者。
2).甲狀腺危象的治療 除消除誘因、採取綜合措施、用大劑量碘劑抑制甲狀腺激素釋放外,同時套用大劑量硫脲類藥物作為輔助治療,以阻斷甲狀腺激素的合成。
3).術前準備 術前服用甲硫氧嘧啶使甲狀腺功能恢復或接近正常,可減少麻醉和術後合併症,防止術後發生甲狀腺危象,同時須術前兩周加服碘劑,減少充血,以利於手術進行。
1.9 甲硫氧嘧啶的禁忌證
禁用於結節性甲狀腺腫合併甲狀腺功能亢進症者及甲狀腺癌患者。
1.10 注意事項
孕婦慎用。遮光、密閉保存。
1.11 甲硫氧嘧啶的不良反應
1).有頭痛、眩暈及瘙癢、藥疹等過敏反應和食欲不振、嘔吐、腹瀉等消化道反應,多數情況不需停藥。
2).嚴重不良反應有白細胞減少和粒細胞缺乏症,多在治療後2~3個月內出現,但也有可能隨時發生,故服藥期間應定期檢查血象及肝功能,特別應注意與甲亢本身所引起的白細胞總數偏低相區別,若用藥後出現咽痛或發熱,立即停藥可恢復。
3).對胎兒和哺乳期兒童的甲狀腺功能可產生不良影響,孕婦慎用,哺乳期婦女禁用。硫脲類還使TSH分泌增加,後者能促進甲狀腺癌發展。
1.12 甲硫氧嘧啶的用法用量
口服:成人0.05~0.1g/次,0.15~0.3g/d;極量,0.2g/次,0.6g/d。
1).甲亢的內科治療 開始0.2~0.6g/d,分3次服,症狀緩解後用維持量,25~100mg/d,分1~2次服。療程1~2年。
2).甲狀腺危象 0.4~0.8g/d,分3~4次服,療程不超過一周,為綜合治療措施之一。
3).甲亢的術前準備 術前服用,使甲狀腺功能恢復到正常或接近正常,然後加服碘劑二周再進行手術。
1.13 甲硫氧嘧啶與其它藥物的相互作用
硫脲類與口服抗凝血藥合用可使後者作用增加。鋰鹽、磺胺類、磺醯脲類、對氨基水楊酸、對氨苯甲酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、維生素B12等都可不同程度地抑制甲狀腺功能,與硫脲類合用時應注意。因碘劑可延緩硫脲類起效時間,用前應避免使用碘劑。
1.14 藥物評價
硫脲類是最常用的抗甲狀腺藥,按其結構可分為二類:①硫氧嘧啶類,包括甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶;②咪唑類,包括甲巰咪唑、卡比馬唑等。甲硫氧嘧啶的基本作用,同丙硫氧嘧啶,但不良反應較多,現已少用。

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