琥乙紅黴素膠囊，適應症為1.本品克作為青黴素等β-內醯胺類過敏或耐藥者治療下列感染時使用：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2.肺炎支原體肺炎。3.肺炎衣原體肺炎。4.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。5.沙眼衣原體結膜炎。6.厭氧菌所致的口腔感染。7.空腸彎曲菌腸炎。8.百日咳。9.軍團菌病。10.風濕熱復發、感染性心內膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後）及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥（青黴素的替代用藥）。
基本介紹
- 藥品名稱：琥乙紅黴素膠囊
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為琥乙紅黴素。
化學名稱：琥乙紅黴素（紅黴素琥珀酸乙酯）。
化學結構式：
化學名稱：琥乙紅黴素（紅黴素琥珀酸乙酯）。
化學結構式：
分子式：C43H75NO16
分子量：862.07
性狀
本品內容物為白色顆粒或粉末。
適應症
1.本品克作為青黴素等β-內醯胺類過敏或耐藥者治療下列感染時使用：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。
2.肺炎支原體肺炎。
3.肺炎衣原體肺炎。
4.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
5.沙眼衣原體結膜炎。
6.厭氧菌所致的口腔感染。
7.空腸彎曲菌腸炎。
8.百日咳。
9.軍團菌病。
10.風濕熱復發、感染性心內膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後）及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥（青黴素的替代用藥）。
2.肺炎支原體肺炎。
3.肺炎衣原體肺炎。
4.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
5.沙眼衣原體結膜炎。
6.厭氧菌所致的口腔感染。
7.空腸彎曲菌腸炎。
8.百日咳。
9.軍團菌病。
10.風濕熱復發、感染性心內膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後）及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥（青黴素的替代用藥）。
規格
按C37H67NO13計算 0.25g（25萬單位）
用法用量
口服，成人每次2粒，每日3次。
預防鏈球菌感染，一次2粒，一日2次。
衣原體或溶脲脲原體感染，一次3粒，每8小時1次，共7日；或一次2粒，每6小時一次，共14日。
軍團菌病患者，一次2-4粒，一日4次。
小兒，按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次；或一次15-25mg/kg，一日2次；嚴重感染時每日量可加倍，分4次服用。
百日咳患兒，按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。
預防鏈球菌感染，一次2粒，一日2次。
衣原體或溶脲脲原體感染，一次3粒，每8小時1次，共7日；或一次2粒，每6小時一次，共14日。
軍團菌病患者，一次2-4粒，一日4次。
小兒，按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次；或一次15-25mg/kg，一日2次；嚴重感染時每日量可加倍，分4次服用。
百日咳患兒，按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。
不良反應
1.服用本品後發生肝毒性反應者較服用其他紅黴素製劑為多見，服用數日或1-2周后患者可出現乏力、噁心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥後常可恢復。
2.胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
3.大劑量（≥4g/日）套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L）有關，停藥後大多可恢復。
4.過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%-1%。
5.其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
2.胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
3.大劑量（≥4g/日）套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L）有關，停藥後大多可恢復。
4.過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%-1%。
5.其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌
嚴重肝功能損害及對本品過敏者禁用。
注意事項
1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
2.腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的用量應適當減少。
3.用藥期間定期隨訪肝功能。
4.患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可能過敏或不耐受。
5.因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
6.對診斷的干擾 本品可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
2.腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的用量應適當減少。
3.用藥期間定期隨訪肝功能。
4.患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可能過敏或不耐受。
5.因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
6.對診斷的干擾 本品可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因出現肝毒性反應可可能性增加且本品可透過胎盤，故孕婦慎用。
由於本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。
由於本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。
2．對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用，不推薦同時使用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4．長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。
6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
9．本品可阻撓性激素類的腸肝循環，與口服避孕藥合用可使之降效。
2．對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用，不推薦同時使用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4．長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。
6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
9．本品可阻撓性激素類的腸肝循環，與口服避孕藥合用可使之降效。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品屬大環內酯類抗生素，為紅黴素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅黴素穩定。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。對葡萄球菌屬(包括產酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至"P"位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
藥代動力學
本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收，在體內水解為鹼。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水及膿液等中的濃度可達有效水平。有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。紅黴素在肝內代謝，主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，無尿患者的血消除半衰期(t1/2β)可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝 6粒×1板/盒
6粒×2板/盒
6粒×2板/盒
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
