煙苄酯

煙苄酯（化學名稱：煙酸苄酯）是肝膽能複方片劑的主要藥用成分，常溫下呈黃色澄明粘稠液體，幾乎不溶於水，但可與乙醇、乙醚等有機溶劑混溶。

該成分具有促進膽汁分泌、保護肝細胞的功能，可輔助轉運肝內脂肪至肝外脂肪庫，並抑制酒精中毒導致的肝損傷。其合成工藝包括：4-甲基苯乙酮經硼氫化鈉還原為4-甲基-α-苯乙醇，煙酸與三氯氧磷反應生成煙醯氯，兩者在吡啶催化下酯化形成粗品，再通過通入乾燥氯化氫氣體純化。製備過程中涉及蒸餾、分層及中和等步驟，最終產物經氣相色譜檢測純度達96.6%以上。

基本介紹

• 中文名：煙苄酯
• 類型：藥物成分
• 性狀：油狀液體
• 出處：肝膽能複方片劑

性狀

黃色澄明的枯稠性液體，有燙舌的感覺，能與乙醇，丙酮，二氧六環，乙醚，氯仿及醋酸混溶，幾乎不溶與水。

合成方法

張利等對煙苄酯的合成方法作了大量研究。具體為：將4一甲基苯乙酮還原成4一甲基一α一苯乙醇，將煙酸製成煙醯氯，兩者再酯化合成煙苄酯。

一、對甲基苯乙酮的還原

稱取一定量的4一甲基苯乙酮於三口燒瓶，加入一定量的無水乙醇，冰水浴中，攪拌下分次加入一定量的

硼氫化鈉，反應5—6小時，用薄層層析方法檢測反應終點，酸化，蒸餾，收集相應沸點範圍餾分。製得的4一甲

基一a一苯乙醇經氣相色譜分析純度大於96．6%。

二、煙苄酯的合成

稱取一定量的煙酸和吡啶加入三口燒瓶中，攪拌下緩慢滴入POCI3，。當POCI3，滴完後，適當升高水浴溫度，待煙酸與POCl3，反應結束後，加入一定量的4一甲基一α一苯乙醇反應一定的時間，添加少量催化劑A，繼續反應一定時間。減壓回收吡啶，將剩餘物倒人蒸餾水中，靜置，分層，調節pH值，使體系呈中性，收集下部淡黃色澄明的粘稠性液體。加蒸餾水洗滌3—4次、乾燥。

三、煙苄酯的純化

將乾燥的氯化氫氣體通入粗產品中，緩慢攪拌。待反應完全後，過濾，並用石油醚洗2—3次。減壓揮盡石

油醚，加蒸餾水溶解，滴加氫氧化納溶液中和，溶液呈中性時，有產品析出。用蒸餾水洗滌產品4—5次後乾燥，計算產率。