浦秀

鹽酸西布曲明適用於飲食控制和運動不能減輕和控制體重的肥胖症治療，包括減輕體重和維持體重的減輕，治療應與低熱量飲食和運動結合進行。推薦用於治療體重指數≥30kg/m2或≥27kg/m2（有其它危險因素如高血壓、糖尿病、血脂異常等）的肥胖症患者。

基本介紹

• 中文名：浦秀
• 外文名：Puxiu
• 產品規格：5mg
• 藥品性狀：本品為白色或類白色片

簡介

【中文名】浦秀【藥品性狀】本品為白色或類白色片。

【產品規格】5mg

藥理作用

鹽酸西布曲明用於中樞性肥胖症的治療。本品通過其胺類（仲胺類和伯胺類）代謝產物作用於中樞，通過抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺等單胺類遞質的再攝取而減少食物攝入。本品對於去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響，此外本品及其胺類活性代謝產物無明顯的抗膽鹼、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。毒理研究重複給藥：大鼠連續6個月給予西布曲明劑量達20mg/kg/d時，動物出現中樞興奮症狀，雌性動物反應大於雄性。血液學檢查見雄鼠服藥期間紅細胞系減少，粒細胞系增多，平均紅細胞容積和血紅蛋白量增加。雌鼠唾液腺、腎臟、子宮重量增加，雄鼠肝小葉和肝細胞中央空泡的發生率增高。 Beagle犬連續27周經口給予西布曲明劑量達10mg/kg/d時，大部分動物出現中樞興奮和刻板行為症狀，部分動物（4/8）肝臟增大，其中3隻出現肝小葉增生，病理學檢查未見其它與用藥相關的改變。獼猴連續52周給予西布曲明劑量達10mg/kg/d時，動物腎臟重量增加，雌性猴腎上腺皮質小結髮生率升高，屍檢、生化及病理檢查未見其它與藥物相關的變化。遺傳毒性：鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗（Ames試驗）、小鼠體內微核試驗、體外人體淋巴細胞基因突變試驗、體外中國倉鼠V79細胞染色體畸變結果均為陰性。生殖毒性：雄性大鼠交配前60天、雌性大鼠交配前14天給予西布曲明3、10mg/kg/d，對大鼠生育力未見影響，但胚胎著床數、同窩仔鼠存活數減少，胚胎著床後流產數較高，哺乳期仔鼠體重偏低。10mg/kg組仔鼠在哺乳期第四天時，存活率下降（61.9%），但未見對仔鼠的生育能力和行為的影響。雌性大鼠於妊娠7~17天經口給予西布曲明10mg/kg/d，動物可見中樞興奮症狀，未見胚胎致畸作用，子代動物的生長發育、行為活動和生殖功能未見異常。雌性Dutch Belted家兔妊娠第7~19天內每日經口給予西布曲明15和75mg/kg，出現中樞興奮及刻板行為，75mg/kg組動物子代生存能力下降。雌性紐西蘭白兔交配後第6~18天內分別經口給予西布曲明12和24mg/kg/d，出現中樞興奮症狀。24mg/kg組動物子代內臟及骨骼異常的發生率升高，未見其它致畸毒性。大鼠圍產期給予西布曲明3mg/kg/d，可見F1代仔鼠存活率降低，但其外觀形態、行為發育及生殖能力無明顯異常。藥物依賴性：大鼠連續72天經口給予西布曲明劑量達3mg/kg/d時，對腦內去甲腎上腺素、多巴胺或5-羥色胺無明顯影響。與右苯丙胺類藥物進行的動物模型比較試驗提示，本品無濫用潛在性。另外30例曾有苯丙胺藥物濫用史的健康成人單次給予苯丙胺（20、30mg/kg）、西布曲明（20、30mg/kg）和安慰劑，結果見前者出現與劑量相關的興奮和欣快，而後二者無此作用。

藥物相互作用

中樞神經活性藥物：本品不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）同時使用。在開始使用本品前應至少停用MAOI兩周，同理，在使用MAOI前應至少停用本品兩周。由於本品抑制5-羥色胺再攝取，因此不宜與其他5-羥色胺類藥物合用。影響血壓和心率的藥物：正在服用含去甲麻黃鹼、麻黃鹼或偽麻黃鹼等成分藥物的病人，慎用本品。抑制細胞色素P450（3A4）代謝的藥物：臨床試驗表明本品與酮康唑、紅黴素有潛在相互作用，但影響幅度不大。藥物濫用和依賴性醫生應仔細評估既往有藥物濫用病史的病人，並對這類病人加強隨訪，觀察他們是否正確服用和有無濫用現象（如產生藥物耐受性、服藥劑量增加、覓藥行為等）。

藥品成分

本品主要成份為鹽酸西布曲明一水合物。

特殊人群用藥

【孕婦用藥】動物實驗觀察到鹽酸西布曲明有致畸作用，未觀察到有致癌、致突變作用，建議妊娠、準備妊娠及哺乳期婦女不服用本品。

【兒童用藥】由於低於16歲的兒童使用鹽酸西布曲明的安全性和有效性尚未確立，故不推薦16歲以下兒童使用本品。

【老年患者用藥】由於老年人心、腎、肝功能減低或合併其他疾病治療方案可能性增加，因此對於老年人的劑量選擇應小心。

用法用量

推薦起始劑量為每天服藥一次，每次2片（10mg），可於早晨單獨服用或與食物同服。如體重減輕不足，4周后劑量可調整至每天3片（15mg）。若病人無法耐受2片（10mg）劑量，可降至1片（5mg）。應根據患者的血壓、心率情況調整劑量。不推薦使用3片（15mg）/日以上的劑量。

注意事項

1.肥胖症的治療應以飲食控制和運動為基礎。

2.器質性肥胖（如沒有治療的甲狀腺功能低下）者應排除在套用本品範圍之外。

3.在接受本品治療前應檢查血壓和脈搏，且在用藥期間應定期進行監測。對於那些使用本品時血壓和脈搏持續增加的病人應考慮減量或停藥。對於有高血壓病史的病人應謹慎使用，血壓不能控制或控制不好的病人應禁止使用。由於本品可能引起心率加快和/或血壓升高，因此，在服藥前和服藥期間應經常監測血壓和心率。

某些能引起神經末梢釋放5-羥色胺的中樞性減肥藥與心臟瓣膜功能不全有關。關於心臟瓣膜疾病發生的可能性國外進行了2項研究：在一項研究中210名病人（平均年齡54歲）使用2維和彩色多譜勒心臟超聲儀進行觀察，這些病人在長達2周到16個月期間每天服用15mg鹽酸西布曲明或安慰劑，且沒有心臟瓣膜病的病史，結果鹽酸西布曲明組心臟瓣膜病發生率為3/132（2.3%），3個病例均為輕度主動脈瓣功能不全，安慰劑組的發生率為2/77（2.6%），一例為輕度主動脈瓣功能不全，一例為嚴重的主動脈瓣功能不全。在另一項研究中使用2維和彩色都卜勒超聲儀進行觀察，25例病人在3個月內每天使用5~30mg鹽酸西布曲明，結果未觀察到心臟瓣膜病變。