注射用鹽酸阿糖胞苷，適應症為阿糖胞苷可以單用或聯合其它化療藥物，適用於白血病的誘導緩解，尤其適用於成人或兒童的急性粒細胞性白血病。阿糖胞苷也可用於急性淋巴細胞性白血病、慢性粒細胞性白血病及紅白血病的誘導緩解，也可用於腦膜白血病及其它腦膜惡性腫瘤的治療和維持治療。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用鹽酸阿糖胞苷
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為鹽酸阿糖胞苷。
化學名稱：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮鹽酸鹽
化學結構式：
化學名稱：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮鹽酸鹽
化學結構式：
分子式：C9H13N3O5·HCl
分子量：279.68
輔料：甘露醇
性狀
本品為白色疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
阿糖胞苷可以單用或聯合其它化療藥物，適用於白血病的誘導緩解，尤其適用於成人或兒童的急性粒細胞性白血病。阿糖胞苷也可用於急性淋巴細胞性白血病、慢性粒細胞性白血病及紅白血病的誘導緩解，也可用於腦膜白血病及其它腦膜惡性腫瘤的治療和維持治療。
規格
（1）0.1g （2）0.3g
用法用量
口服無效，阿糖胞苷可用於各種腸外途徑給藥，如皮下或靜脈輸注，可推注，可持續靜脈滴注，也可作鞘內注射。注意，阿糖胞苷注射劑100mg/ml是高滲的，因此不適於鞘內注射。
在部分患者中，注射或輸注部位可發生血栓性靜脈炎。皮下注射部位較少發生疼痛或炎症。皮下注射部位可選擇不同的脂肪組織：腹部、股部、側腹部。在大多數情況下，藥物的耐受性良好。
迅速靜脈注射與緩慢靜脈滴注相比，前者對高劑量的耐受性更好。這種現象可以解釋為，當快速靜注時，敏感的腫瘤細胞短時間地暴露於高濃度的藥物中，而後藥物迅速失活。正常細胞和腫瘤細胞對這兩種用藥方式的反應基本相同，目前並未發現哪一種方式更有優勢。
現有的臨床經驗表明，阿糖胞苷治療的成功更多地取決於日-日劑量調整的熟練程度，以在可耐受的情況下最大程度地殺滅白血病細胞，而不是在治療開始時選擇基礎的治療計畫。
阿糖胞苷的劑量必須以臨床和血液學緩解情況、患者的耐受性為基礎，以期在出現最小不良反應的同時獲得最理想的治療效果。與持續靜脈輸注血液學毒性相同的情況下，甚至可以套用更高劑量的快速靜脈注射，也因此會摸索出更有效的劑量和方法。並且，阿糖胞苷還經常與其它細胞毒性藥物聯合套用，因此必須調整阿糖胞苷和其它化療藥物的劑量、用法和用藥順序。以下為文獻中報導的阿糖胞苷的劑量和用法。
劑量方案
單藥用於成人急性粒細胞性白血病的誘導緩解：阿糖胞苷200mg/m2/d，持續靜脈輸注24小時以上，連用5天（120小時），總劑量為1g/m2，每2周為一療程，根據血液學反應來調整劑量。
阿糖胞苷聯合治療：在進行聯合化療之前，臨床醫生必須了解治療中所涉及的所有藥物的現有文獻報導、注意事項、禁忌症、不良反應和警告事項。
阿糖胞苷+柔紅黴素：
阿糖胞苷 100mg/m2/d，持續靜脈輸注（d1-7）
柔紅黴素 45mg/m2/d，靜脈推注（d1-3）
如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重複一次（完整的或調整過的周期）。
阿糖胞苷+硫鳥嘌呤+柔紅黴素：
阿糖胞苷 100mg/m2/d，靜脈輸注30分鐘，每12小時一次（d1-7）
硫鳥嘌呤 100mg/m2，每12小時口服一次（d1-7）
柔紅黴素 60mg/m2/d，靜脈推注（d5-7）
如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重複一次（完整的或調整過的周期）。
阿糖胞苷+阿黴素：
阿糖胞苷 100mg/m2/d，持續靜脈輸注（d1-10）
阿黴素 30mg/m2/d，靜脈輸注30分鐘（d1-3）
如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重複一次（完整的或調整過的周期）。
阿糖胞苷+阿黴素+長春新鹼+強的松：
阿糖胞苷 100mg/m2/d，持續靜脈輸注（d1-7）
阿黴素 30mg/m2/d，靜脈輸注（d1-3）
長春新鹼 1.5mg/m2/d，靜脈輸注（d1、5）
強的松 40mg/m2/d，每12小時靜脈靜脈輸注一次（d1-5）。
如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重複一次（完整的或調整過的周期）。
阿糖胞苷+柔紅黴素+硫鳥嘌呤+強的松+長春新鹼：
阿糖胞苷 100mg/m2/d，每12小時靜脈輸注一次（d1-7）
柔紅黴素 70mg/m2/d，靜脈輸注（d1-3）
硫鳥嘌呤 100mg/m2，每12小時口服一次（d1-7）
強的松 40mg/m2/d，口服（d1-7）
長春新鹼 1mg/m2/d，靜脈輸注（d1、7）
如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重複一次（完整的或調整過的周期）。
成人急性粒細胞性白血病（AML）的維持治療：維持治療的計畫一般根據誘導治療的計畫修改而來。通常在維持治療中的計畫與誘導治療中藥物的套用方案相似，多數在緩解期的維持治療中，治療療程中的間歇期加大。
兒童急性粒細胞性白血病（AML）的誘導和維持治療：接受相同的治療方案時，兒童的AML比成人的AML的緩解情況更好。此時，成人藥物的劑量是根據體重或體表面積計算來的，兒童的劑量也可根據這些因素計算，同時應根據兒童的年齡、體重或體表面積等因素來進行劑量調整。
急性淋巴細胞性白血病（ALL）：ALL治療中套用的方案與AML的基本相似，可進行適當的調整。
腦膜白血病的鞘內套用：阿糖胞苷鞘內注射劑量為5mg/m2-75mg/m2，可以每天套用一次，連用4天；也可以每4天套用一次。最常見的用法為每4天套用30mg/m2，直到腦脊液檢查正常，再加用一次。套用的劑量方案可根據疾病類型、中樞神經系統臨床表現的嚴重程度以及對既往治療的反應情況進行調整（見不良反應）。
如果用作鞘內注射，不能用含有苯甲醇的稀釋劑。
劑量調整
當出現嚴重的血液學抑制的表現時，必須考慮停用或調整阿糖胞苷的劑量，如多形核中性粒細胞計數減少到1000/mm3以下時，或血小板計數小於50000/mm3以下。同時應根據其它系統毒性表現以及血液有形成分的下降進行調整。當出現骨髓恢復徵象並達到上述的粒細胞、血小板計數水平時，方可開始繼續治療。如直到外周血計數完全恢復正常才開始用藥，則可能出現阿糖胞苷治療無效。
阿糖胞苷注射液可直接用於注射，其濃度為100mg/ml，可用於靜脈注射，因體積較小也可用於皮下注射。由於100mg/ml阿糖胞苷注射液為高滲溶液，因此不適合於鞘內注射。
注射用鹽酸阿糖胞苷在套用前必須重新配製，方法如下：
重配
阿糖胞苷用量 注射用水的量 配成的濃度
100mg 5ml20mg/ml
1g 20ml50mg/ml
重配的藥液適用於靜脈或皮下。
當阿糖胞苷凍乾粉針劑用於鞘內注射時，不能用苯甲醇作稀釋劑，應採用無防腐作用的稀釋劑，且配後立刻套用。
在下列靜脈注射液中，阿糖胞苷在25℃條件下24小時內保持效價不變：
1、注射用水
2、5%葡萄糖水
3、0.9%氯化鈉溶液
4、乳酸林格氏液
雖然阿糖胞苷在上述幾種液體中穩定性可保持24小時，與其它靜脈輸注用的混合液體一樣，阿糖胞苷稀釋液必須在套用之前配製，並在24小時之內使用。
在部分患者中，注射或輸注部位可發生血栓性靜脈炎。皮下注射部位較少發生疼痛或炎症。皮下注射部位可選擇不同的脂肪組織：腹部、股部、側腹部。在大多數情況下，藥物的耐受性良好。
迅速靜脈注射與緩慢靜脈滴注相比，前者對高劑量的耐受性更好。這種現象可以解釋為，當快速靜注時，敏感的腫瘤細胞短時間地暴露於高濃度的藥物中，而後藥物迅速失活。正常細胞和腫瘤細胞對這兩種用藥方式的反應基本相同，目前並未發現哪一種方式更有優勢。
現有的臨床經驗表明，阿糖胞苷治療的成功更多地取決於日-日劑量調整的熟練程度，以在可耐受的情況下最大程度地殺滅白血病細胞，而不是在治療開始時選擇基礎的治療計畫。
阿糖胞苷的劑量必須以臨床和血液學緩解情況、患者的耐受性為基礎，以期在出現最小不良反應的同時獲得最理想的治療效果。與持續靜脈輸注血液學毒性相同的情況下，甚至可以套用更高劑量的快速靜脈注射，也因此會摸索出更有效的劑量和方法。並且，阿糖胞苷還經常與其它細胞毒性藥物聯合套用，因此必須調整阿糖胞苷和其它化療藥物的劑量、用法和用藥順序。以下為文獻中報導的阿糖胞苷的劑量和用法。
劑量方案
單藥用於成人急性粒細胞性白血病的誘導緩解：阿糖胞苷200mg/m2/d，持續靜脈輸注24小時以上，連用5天（120小時），總劑量為1g/m2，每2周為一療程，根據血液學反應來調整劑量。
阿糖胞苷聯合治療：在進行聯合化療之前，臨床醫生必須了解治療中所涉及的所有藥物的現有文獻報導、注意事項、禁忌症、不良反應和警告事項。
阿糖胞苷+柔紅黴素：
阿糖胞苷 100mg/m2/d，持續靜脈輸注（d1-7）
柔紅黴素 45mg/m2/d，靜脈推注（d1-3）
如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重複一次（完整的或調整過的周期）。
阿糖胞苷+硫鳥嘌呤+柔紅黴素：
阿糖胞苷 100mg/m2/d，靜脈輸注30分鐘，每12小時一次（d1-7）
硫鳥嘌呤 100mg/m2，每12小時口服一次（d1-7）
柔紅黴素 60mg/m2/d，靜脈推注（d5-7）
如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重複一次（完整的或調整過的周期）。
阿糖胞苷+阿黴素：
阿糖胞苷 100mg/m2/d，持續靜脈輸注（d1-10）
阿黴素 30mg/m2/d，靜脈輸注30分鐘（d1-3）
如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重複一次（完整的或調整過的周期）。
阿糖胞苷+阿黴素+長春新鹼+強的松：
阿糖胞苷 100mg/m2/d，持續靜脈輸注（d1-7）
阿黴素 30mg/m2/d，靜脈輸注（d1-3）
長春新鹼 1.5mg/m2/d，靜脈輸注（d1、5）
強的松 40mg/m2/d，每12小時靜脈靜脈輸注一次（d1-5）。
如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重複一次（完整的或調整過的周期）。
阿糖胞苷+柔紅黴素+硫鳥嘌呤+強的松+長春新鹼：
阿糖胞苷 100mg/m2/d，每12小時靜脈輸注一次（d1-7）
柔紅黴素 70mg/m2/d，靜脈輸注（d1-3）
硫鳥嘌呤 100mg/m2，每12小時口服一次（d1-7）
強的松 40mg/m2/d，口服（d1-7）
長春新鹼 1mg/m2/d，靜脈輸注（d1、7）
如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重複一次（完整的或調整過的周期）。
成人急性粒細胞性白血病（AML）的維持治療：維持治療的計畫一般根據誘導治療的計畫修改而來。通常在維持治療中的計畫與誘導治療中藥物的套用方案相似，多數在緩解期的維持治療中，治療療程中的間歇期加大。
兒童急性粒細胞性白血病（AML）的誘導和維持治療：接受相同的治療方案時，兒童的AML比成人的AML的緩解情況更好。此時，成人藥物的劑量是根據體重或體表面積計算來的，兒童的劑量也可根據這些因素計算，同時應根據兒童的年齡、體重或體表面積等因素來進行劑量調整。
急性淋巴細胞性白血病（ALL）：ALL治療中套用的方案與AML的基本相似，可進行適當的調整。
腦膜白血病的鞘內套用：阿糖胞苷鞘內注射劑量為5mg/m2-75mg/m2，可以每天套用一次，連用4天；也可以每4天套用一次。最常見的用法為每4天套用30mg/m2，直到腦脊液檢查正常，再加用一次。套用的劑量方案可根據疾病類型、中樞神經系統臨床表現的嚴重程度以及對既往治療的反應情況進行調整（見不良反應）。
如果用作鞘內注射，不能用含有苯甲醇的稀釋劑。
劑量調整
當出現嚴重的血液學抑制的表現時，必須考慮停用或調整阿糖胞苷的劑量，如多形核中性粒細胞計數減少到1000/mm3以下時，或血小板計數小於50000/mm3以下。同時應根據其它系統毒性表現以及血液有形成分的下降進行調整。當出現骨髓恢復徵象並達到上述的粒細胞、血小板計數水平時，方可開始繼續治療。如直到外周血計數完全恢復正常才開始用藥，則可能出現阿糖胞苷治療無效。
阿糖胞苷注射液可直接用於注射，其濃度為100mg/ml，可用於靜脈注射，因體積較小也可用於皮下注射。由於100mg/ml阿糖胞苷注射液為高滲溶液，因此不適合於鞘內注射。
注射用鹽酸阿糖胞苷在套用前必須重新配製，方法如下：
重配
阿糖胞苷用量 注射用水的量 配成的濃度
100mg 5ml20mg/ml
1g 20ml50mg/ml
重配的藥液適用於靜脈或皮下。
當阿糖胞苷凍乾粉針劑用於鞘內注射時，不能用苯甲醇作稀釋劑，應採用無防腐作用的稀釋劑，且配後立刻套用。
在下列靜脈注射液中，阿糖胞苷在25℃條件下24小時內保持效價不變：
1、注射用水
2、5%葡萄糖水
3、0.9%氯化鈉溶液
4、乳酸林格氏液
雖然阿糖胞苷在上述幾種液體中穩定性可保持24小時，與其它靜脈輸注用的混合液體一樣，阿糖胞苷稀釋液必須在套用之前配製，並在24小時之內使用。
不良反應
阿糖胞苷最主要的不良反應為血液學毒性。骨髓抑制通常表現為巨紅細胞母細胞症、白細胞減少、貧血、網織紅細胞減少和血小板減少。粒細胞減少通常會引起白細胞減少；淋巴細胞很少會受影響。這些不良反應的嚴重程度與藥物劑量以及套用方法有關。
單次套用阿糖胞苷後血液學毒性發生率和嚴重程度均很低，但每日或持續靜脈輸注阿糖胞苷的幾乎所有患者都會出現骨髓抑制。
阿糖胞苷治療的患者中常會出現噁心和嘔吐，快速靜脈輸注與持續靜脈輸注相比，前者發生噁心嘔吐的比例和嚴重程度都高於後者。
其它胃腸道的不良反應包括厭食、腹瀉、口腔或肛門的炎症或潰瘍。腹痛、食道炎、咽喉痛、食道潰瘍以及消化道出血等反應較少見。一項研究中發現，與其它幾種化療藥物序貫套用時，阿糖胞苷可引起嚴重的小腸毒性。所引起的黏膜改變以表皮和腺上皮的不典型增生、不成熟化和壞死為特點。同時可伴有腹瀉、腸梗阻、腹痛、出血、黑便、嚴重的低鉀血症、低鈣血症、蛋白丟失性小腸病、一過性體重增加和腸道感染。
單用阿糖胞苷或與其它化療藥物或免疫抑制藥物合用時，所引起的免疫抑制會影響細胞或體液免疫功能，因此可合併輕度、重度有時是致命的病毒、細菌、真菌或寄生蟲的感染。
單用阿糖胞苷或與其它抗腫瘤藥物合用時，可引起肝功能損傷，如黃疸、血清膽紅素、轉氨酶、鹼性磷酸酶升高，但二者之間的確切關係尚不明了。
儘管鞘內注射阿糖胞苷極少引起全身毒性，仍需密切監視患者的血液學狀況。可能需要調整抗白血病治療方案。鞘內注射阿糖胞苷最常見的不良反應為噁心、嘔吐、暫時性的頭痛和發熱，但是這些反應通常很輕微，而且具有自限性。曾有發生半身不遂的報導。
鞘內注射阿糖胞苷的神經毒性與稀釋劑中的防腐劑有關，臨床醫生推薦套用不含防腐劑的稀釋液。
2例急性淋巴細胞性白血病患者在接受了全身聯合化療後獲得緩解，緩解期間接受預防性中樞神經系統放療同時行阿糖胞苷鞘內注射後出現失明。5例兒童患者在接受包括阿糖胞苷、氨甲碟呤和氫化可的松三聯鞘內注射和中樞神經系統放療後出現白質腦病。
阿糖胞苷其它的不良反應包括發熱、皮疹、結膜炎（可與皮疹伴發）、脫髮、皮膚斑點、皮膚潰瘍、尿瀦留、腎功能損害、胸痛、頭暈、嗜睡、神經炎或神經毒性、以及注射局部的一些反應，如疼痛、紅腫、靜脈炎或蜂窩織炎。
1例患者靜脈輸注本品後迅速出現過敏反應，心跳呼吸驟停需要心肺復甦。
有出現阿糖胞苷綜合徵的報導，表現為發熱、肌痛、骨痛、全身不適、斑丘疹、結膜炎、偶出現胸痛。它通常發生於用藥後6-12小時；套用皮質激素對預防和治療阿糖胞苷綜合徵是有益處的。如果需要治療綜合徵的一些症狀，可考慮靜脈輸注阿糖胞苷同時套用皮質激素。
由於阿糖胞苷治療導致的細胞廣泛、迅速破壞會出現大量嘌呤代謝產物，有些患者會出現高尿酸血症；應監測血清尿酸水平。可採用足夠的水化，鹼化尿液、和/或套用別嘌呤醇等方法減輕高尿酸血症。
儘管臨床上也套用過高於推薦劑量的阿糖胞苷，而且患者可以耐受，但是高劑量的阿糖胞苷（2.0-3.0g/m2，每12小時一次，重複12次）仍可引起嚴重的，有時是致命的不良反應。這些不良反應包括大腦和小腦功能損傷，如個性改變、嗜睡和昏迷、這些通常是可逆的；結膜炎和可逆性的角膜毒性（角膜炎）如眼痛、流淚、異物感、畏光及視物模糊；肺水腫和嚴重的消化道潰瘍包括腸壁囊樣積氣症導致的腹膜炎、敗血症和肝膿腫；肝臟病變和腸壞死。
2例急性非淋巴細胞白血病的成人患者在接受高劑量阿糖胞苷、柔紅黴素和門冬醯氨酶的鞏固治療中，出現了周圍運動和感覺神經的病變。
在實驗性高劑量的阿糖胞苷治療復發的白血病患者時，曾報導了一種綜合徵，患者可出現驟發的呼吸停止，迅速出現肺水腫，影象學檢查可見明顯的心影增大。這種綜合徵可致患者死亡。
單次套用阿糖胞苷後血液學毒性發生率和嚴重程度均很低，但每日或持續靜脈輸注阿糖胞苷的幾乎所有患者都會出現骨髓抑制。
阿糖胞苷治療的患者中常會出現噁心和嘔吐，快速靜脈輸注與持續靜脈輸注相比，前者發生噁心嘔吐的比例和嚴重程度都高於後者。
其它胃腸道的不良反應包括厭食、腹瀉、口腔或肛門的炎症或潰瘍。腹痛、食道炎、咽喉痛、食道潰瘍以及消化道出血等反應較少見。一項研究中發現，與其它幾種化療藥物序貫套用時，阿糖胞苷可引起嚴重的小腸毒性。所引起的黏膜改變以表皮和腺上皮的不典型增生、不成熟化和壞死為特點。同時可伴有腹瀉、腸梗阻、腹痛、出血、黑便、嚴重的低鉀血症、低鈣血症、蛋白丟失性小腸病、一過性體重增加和腸道感染。
單用阿糖胞苷或與其它化療藥物或免疫抑制藥物合用時，所引起的免疫抑制會影響細胞或體液免疫功能，因此可合併輕度、重度有時是致命的病毒、細菌、真菌或寄生蟲的感染。
單用阿糖胞苷或與其它抗腫瘤藥物合用時，可引起肝功能損傷，如黃疸、血清膽紅素、轉氨酶、鹼性磷酸酶升高，但二者之間的確切關係尚不明了。
儘管鞘內注射阿糖胞苷極少引起全身毒性，仍需密切監視患者的血液學狀況。可能需要調整抗白血病治療方案。鞘內注射阿糖胞苷最常見的不良反應為噁心、嘔吐、暫時性的頭痛和發熱，但是這些反應通常很輕微，而且具有自限性。曾有發生半身不遂的報導。
鞘內注射阿糖胞苷的神經毒性與稀釋劑中的防腐劑有關，臨床醫生推薦套用不含防腐劑的稀釋液。
2例急性淋巴細胞性白血病患者在接受了全身聯合化療後獲得緩解，緩解期間接受預防性中樞神經系統放療同時行阿糖胞苷鞘內注射後出現失明。5例兒童患者在接受包括阿糖胞苷、氨甲碟呤和氫化可的松三聯鞘內注射和中樞神經系統放療後出現白質腦病。
阿糖胞苷其它的不良反應包括發熱、皮疹、結膜炎（可與皮疹伴發）、脫髮、皮膚斑點、皮膚潰瘍、尿瀦留、腎功能損害、胸痛、頭暈、嗜睡、神經炎或神經毒性、以及注射局部的一些反應，如疼痛、紅腫、靜脈炎或蜂窩織炎。
1例患者靜脈輸注本品後迅速出現過敏反應，心跳呼吸驟停需要心肺復甦。
有出現阿糖胞苷綜合徵的報導，表現為發熱、肌痛、骨痛、全身不適、斑丘疹、結膜炎、偶出現胸痛。它通常發生於用藥後6-12小時；套用皮質激素對預防和治療阿糖胞苷綜合徵是有益處的。如果需要治療綜合徵的一些症狀，可考慮靜脈輸注阿糖胞苷同時套用皮質激素。
由於阿糖胞苷治療導致的細胞廣泛、迅速破壞會出現大量嘌呤代謝產物，有些患者會出現高尿酸血症；應監測血清尿酸水平。可採用足夠的水化，鹼化尿液、和/或套用別嘌呤醇等方法減輕高尿酸血症。
儘管臨床上也套用過高於推薦劑量的阿糖胞苷，而且患者可以耐受，但是高劑量的阿糖胞苷（2.0-3.0g/m2，每12小時一次，重複12次）仍可引起嚴重的，有時是致命的不良反應。這些不良反應包括大腦和小腦功能損傷，如個性改變、嗜睡和昏迷、這些通常是可逆的；結膜炎和可逆性的角膜毒性（角膜炎）如眼痛、流淚、異物感、畏光及視物模糊；肺水腫和嚴重的消化道潰瘍包括腸壁囊樣積氣症導致的腹膜炎、敗血症和肝膿腫；肝臟病變和腸壞死。
2例急性非淋巴細胞白血病的成人患者在接受高劑量阿糖胞苷、柔紅黴素和門冬醯氨酶的鞏固治療中，出現了周圍運動和感覺神經的病變。
在實驗性高劑量的阿糖胞苷治療復發的白血病患者時，曾報導了一種綜合徵，患者可出現驟發的呼吸停止，迅速出現肺水腫，影象學檢查可見明顯的心影增大。這種綜合徵可致患者死亡。
禁忌
阿糖胞苷禁用於已知對該藥過敏的患者。
注意事項
阿糖胞苷僅可在對細胞毒性藥物有經驗的醫生指導下套用。
接受阿糖胞苷治療的患者，由於腫瘤細胞迅速崩解可繼發高尿酸血症；應監測血清尿酸濃度。
應定時檢查患者的肝、腎功能。
肝功能不良者應謹慎用藥，並應減量，因為肝臟是該藥重要的解毒臟器。
既往套用過L-門冬醯氨酶治療的患者，在套用阿糖胞苷後有出現急性胰腺炎的報導。
對套用高劑量阿糖胞苷治療的患者應觀察神經毒性，因為劑量方案的改變需要儘量避免不可逆的神經病變。
接受阿糖胞苷治療的患者，由於腫瘤細胞迅速崩解可繼發高尿酸血症；應監測血清尿酸濃度。
應定時檢查患者的肝、腎功能。
肝功能不良者應謹慎用藥，並應減量，因為肝臟是該藥重要的解毒臟器。
既往套用過L-門冬醯氨酶治療的患者，在套用阿糖胞苷後有出現急性胰腺炎的報導。
對套用高劑量阿糖胞苷治療的患者應觀察神經毒性，因為劑量方案的改變需要儘量避免不可逆的神經病變。
孕婦及哺乳期婦女用藥
用於孕婦，屬D範疇。阿糖胞苷可疑會導致胎兒畸形發生率的增加或不可逆的損害，它還會導致不良的藥理作用。目前尚不清楚阿糖胞苷是否會從乳汁分泌，建議接受阿糖胞苷治療的女性不要哺乳。
目前尚不清楚阿糖胞苷是否會從乳汁中分泌，建議接受阿糖胞苷治療的女性不要哺乳。
目前尚不清楚阿糖胞苷是否會從乳汁中分泌，建議接受阿糖胞苷治療的女性不要哺乳。
兒童用藥
應根據兒童的年齡、體重或體表面積等因素來進行劑量調整。
老年用藥
尚不明確 。
藥物相互作用
當阿糖胞苷與其它骨髓抑制性藥物合用時，血液學毒性的發生率和嚴重程度均會加強。
對既往經L-門冬醯氨酶治療的患者，套用阿糖胞苷應謹慎（見注意事項）。
氟胞嘧啶不能與阿糖胞苷合用。有報導提出阿糖胞苷可競爭性抑制氟胞嘧啶的抗真菌作用。
對既往經L-門冬醯氨酶治療的患者，套用阿糖胞苷應謹慎（見注意事項）。
氟胞嘧啶不能與阿糖胞苷合用。有報導提出阿糖胞苷可競爭性抑制氟胞嘧啶的抗真菌作用。
藥物過量
將會出現的表現和症狀有嚴重的骨髓抑制、消化道毒性和嘔吐。應停止阿糖胞苷治療，並採用支持治療。
藥理毒理
阿糖胞苷為合成的嘧啶核苷酸，它在細胞內轉化為核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷確切的作用機理尚不明了，但三磷酸阿糖胞苷可能會通過抑制DNA多聚酶來抑制DNA的合成。阿糖胞苷的作用是細胞周期特異性的，並已證明在體外有抗病毒作用。
藥代動力學
阿糖胞苷口服無效。它迅速而廣泛地分布到組織中。阿糖胞苷通過血腦屏障的量非常有限，但可明顯通過胎盤。快速靜脈輸注後，阿糖胞苷的血漿濃度以雙相方式消減，初始的分布相半衰期為10分鐘，消除相半衰期為1-3小時。
阿糖胞苷代謝迅速，主要在肝臟變為無活性的代謝物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。套用劑量的70%-80%於24小時內由尿排出；90%以代謝物的方式排出，10%為藥物原形。
阿糖胞苷代謝迅速，主要在肝臟變為無活性的代謝物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。套用劑量的70%-80%於24小時內由尿排出；90%以代謝物的方式排出，10%為藥物原形。
貯藏
遮光，密閉，在冷處(2-10℃)保存。
包裝
西林瓶，每盒5支。
有效期
24個月
執行標準
YBH11572005
