注射用鹽酸米托蒽醌，用於治療惡性淋巴瘤、乳腺癌和各種急性白血病。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用鹽酸米托蒽醌
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品活性成份為鹽酸米托蒽醌，
化學名稱：1，4-二羥基-5，8-雙[[2-[（2-羥乙基）氨基]乙基]氨基]-9，10-蒽醌二鹽酸鹽
化學結構式：
化學名稱：1，4-二羥基-5，8-雙[[2-[（2-羥乙基）氨基]乙基]氨基]-9，10-蒽醌二鹽酸鹽
化學結構式：
分子式：C22H28N4O6·2HCl
分子量：517.41
輔 料：甘露醇
性狀
本品為藍黑色疏鬆塊狀物或無定型固體；有引濕性。
適應症
用於惡性淋巴瘤、乳腺癌和各種急性白血病。
規格
5mg（以米托蒽醌計）。
用法用量
將本品溶於50ml以上的生理鹽水或5%葡萄糖注射液中靜脈滴注，時間不少於30分鐘。
成人：單用本品一次12～14mg/m2體表面積，每3～4周一次；或4～8mg/m2，一日一次，連用3～5天，間隔2～3周。
聯合用藥：按體表面積一次5～10mg/m2。
成人：單用本品一次12～14mg/m2體表面積，每3～4周一次；或4～8mg/m2，一日一次，連用3～5天，間隔2～3周。
聯合用藥：按體表面積一次5～10mg/m2。
不良反應
1.中度骨髓抑制，主要是白細胞和血小板減少，為劑量限制性毒性。
2.心臟毒性，可有心悸、早搏及心電圖異常等，其發生與總劑量有關，總劑量超過140～160mg/m2時，心肌損害加重。在用過阿黴素，縱隔部位接受過放射治療或原有心臟疾病的患者，總劑量不宜超過100～120mg/m2。文獻報導本品發生心力衰竭的最低劑量為55～255mg/m2，發生在左心室排血量減少的最低劑量為21～150 mg/m2。在使用阿黴素總劑量超過350mg/m2的患者，應在嚴密觀察下使用本品，總劑量超過450mg/m2的患者不宜再用本品。
3.可有噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等消化道反應。
4.偶見乏力、脫髮、皮疹、口腔炎、尿道感染等。
5.靜脈滴注藥液外溢時，會發生嚴重的局部反應。
2.心臟毒性，可有心悸、早搏及心電圖異常等，其發生與總劑量有關，總劑量超過140～160mg/m2時，心肌損害加重。在用過阿黴素，縱隔部位接受過放射治療或原有心臟疾病的患者，總劑量不宜超過100～120mg/m2。文獻報導本品發生心力衰竭的最低劑量為55～255mg/m2，發生在左心室排血量減少的最低劑量為21～150 mg/m2。在使用阿黴素總劑量超過350mg/m2的患者，應在嚴密觀察下使用本品，總劑量超過450mg/m2的患者不宜再用本品。
3.可有噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等消化道反應。
4.偶見乏力、脫髮、皮疹、口腔炎、尿道感染等。
5.靜脈滴注藥液外溢時，會發生嚴重的局部反應。
禁忌
1.對本品過敏者禁用。
2.妊娠及哺乳期婦女禁用。
3.有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。
4.呈惡液體質，伴有心、肺功能不全的病人禁用。
2.妊娠及哺乳期婦女禁用。
3.有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。
4.呈惡液體質，伴有心、肺功能不全的病人禁用。
注意事項
1.用藥期間應密切隨訪血象、肝腎功能、心電圖，必要時還需測定左心室排血量、超聲心動圖等，當白細胞<1500/mm3應停藥。
2.有心臟疾病、用過蒽環類藥物或胸部放射治療的患者，應密切注意心臟毒性的發生。用藥過程中，注意有無咳嗽、氣急、浮腫等提示心力衰竭的症狀。
3.與其它抗腫瘤藥物聯用時，可能會加重對骨髓的抑制，應減量。
4.不宜作鞘內注射，可能會引起截癱。
5.本品不能與其它藥物共同滴注。靜滴時，注意局部藥液有無滲漏，如有發生，停止滴注，選另一靜脈滴入。
6.本品遇低溫可能析出晶體，可將輸液瓶置熱水中加溫，晶體溶解後使用。
7.本品由尿排出，可使尿呈藍色，不需處理。
2.有心臟疾病、用過蒽環類藥物或胸部放射治療的患者，應密切注意心臟毒性的發生。用藥過程中，注意有無咳嗽、氣急、浮腫等提示心力衰竭的症狀。
3.與其它抗腫瘤藥物聯用時，可能會加重對骨髓的抑制，應減量。
4.不宜作鞘內注射，可能會引起截癱。
5.本品不能與其它藥物共同滴注。靜滴時，注意局部藥液有無滲漏，如有發生，停止滴注，選另一靜脈滴入。
6.本品遇低溫可能析出晶體，可將輸液瓶置熱水中加溫，晶體溶解後使用。
7.本品由尿排出，可使尿呈藍色，不需處理。
孕婦及哺乳期婦女用藥
米托蒽醌有潛在性的生殖毒性，故孕婦禁用。本品可從乳汁分泌致乳兒損傷，選用時應權衡利弊，哺乳婦女最好不用。
兒童用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
老年患者較年輕患者對本品的消除率下降，故原有肝、腎疾病患者慎用。
藥物相互作用
本品與伴隨用藥的藥代動力學研究還未進行。與其它抗癌藥聯用，可加重對骨髓的抑制，與阿黴素同用可加重心臟毒性。
藥物過量
國外報導，偶然一次4例病人注射140～180mg/m2的米托蒽醌，由於嚴重的白細胞減少伴感染而死亡。
藥理毒理
藥理作用
米托蒽醌為蒽醌類抗腫瘤藥，通過與DNA反應而產生抗腫瘤作用，但其作用機理尚未完全闡明。本品對體外培養的增殖性和非增殖性人細胞均有殺細胞作用，這提示其缺乏細胞周期特異性。
毒理研究
動物試驗提示本品具有致突性和致癌作用。尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，若患者在孕期使用本品或使用本品時懷孕，應被告知對胎兒的潛在危害。有生育可能的女性患者應避免懷孕。
本品可在人乳中排泄，有報導本品末次給藥後28天乳汁中仍可明顯檢出（18ng/ml）。鑒於本品可引起嬰兒嚴重的不良反應，給藥前應停止哺乳。
米托蒽醌為蒽醌類抗腫瘤藥，通過與DNA反應而產生抗腫瘤作用，但其作用機理尚未完全闡明。本品對體外培養的增殖性和非增殖性人細胞均有殺細胞作用，這提示其缺乏細胞周期特異性。
毒理研究
動物試驗提示本品具有致突性和致癌作用。尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，若患者在孕期使用本品或使用本品時懷孕，應被告知對胎兒的潛在危害。有生育可能的女性患者應避免懷孕。
本品可在人乳中排泄，有報導本品末次給藥後28天乳汁中仍可明顯檢出（18ng/ml）。鑒於本品可引起嬰兒嚴重的不良反應，給藥前應停止哺乳。
藥代動力學
本品靜脈滴注後，迅速分配到各組織中與其結合，以後緩慢釋放，以肝臟、骨髓、心肺等為多，分布容積為522L/m2，血藥濃度很快下降。在多數病例中，藥時曲線符合三室模型。
靜脈給藥15～90mg/m2，給藥劑量與血藥濃度呈線性關係。
本品在血漿中的濃度為26-455ng/ml時，血漿蛋白結合率為78%。本品主要經肝臟代謝，通過膽汁從糞排出，6～11%經腎臟排泄。排出物主要為原藥，亦有少量的代謝物。本品T1/2為40～120小時，有腹水等增加藥物分布容積因素者，T1/2可進一步延長。此時藥物應減量。
本品在老年人群的清除率比年輕人降低（前者21.3L/hr/m2，後者28.3L/hr/m2）。肝功能不全者，排除減少，其AUC值是肝功能正常者的3倍。通過血透和腹透不能使本品完全排除。
靜脈給藥15～90mg/m2，給藥劑量與血藥濃度呈線性關係。
本品在血漿中的濃度為26-455ng/ml時，血漿蛋白結合率為78%。本品主要經肝臟代謝，通過膽汁從糞排出，6～11%經腎臟排泄。排出物主要為原藥，亦有少量的代謝物。本品T1/2為40～120小時，有腹水等增加藥物分布容積因素者，T1/2可進一步延長。此時藥物應減量。
本品在老年人群的清除率比年輕人降低（前者21.3L/hr/m2，後者28.3L/hr/m2）。肝功能不全者，排除減少，其AUC值是肝功能正常者的3倍。通過血透和腹透不能使本品完全排除。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
西林瓶，1瓶/盒。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部。
