注射用甲鈷胺，適應症為（1）周圍精神病。（2）因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用甲鈷胺
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他抗貧血藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為：甲鈷胺。
化學名稱：Coα-[α-（5，6-二甲基苯並咪唑基）]-Coβ-甲鈷醯胺
化學結構式：
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.40
化學名稱：Coα-[α-（5，6-二甲基苯並咪唑基）]-Coβ-甲鈷醯胺
化學結構式：
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.40
性狀
本品為淡紅色疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
（1）周圍精神病。
（2）因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血。
（2）因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血。
規格
0.5mg
用法用量
1、周圍神經病：
成人一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可視年齡、症狀酌情增減。
2、巨紅細胞性貧血：
成人一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。。給藥約兩個月後，作為維持治療1-3個月給予1次0.5mg。
成人一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可視年齡、症狀酌情增減。
2、巨紅細胞性貧血：
成人一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。。給藥約兩個月後，作為維持治療1-3個月給予1次0.5mg。
不良反應
1、嚴重不良反應（頻度不明）
過敏反應：會引起血壓下降，呼吸困難等過敏反應，需要密切觀察患者，一旦出現以上症狀，應立即停藥，並給予適當處置。
2、其他不良反應
（1）過敏反應：皮疹（＜0.1%），如出現這些不良反應，應停止用藥。
（2）其它：頭痛、發燒感（＜0.1%）；出汗、肌內注射部位疼痛、硬結（頻度不明），如果出現這些不良反應，應停止用藥。
過敏反應：會引起血壓下降，呼吸困難等過敏反應，需要密切觀察患者，一旦出現以上症狀，應立即停藥，並給予適當處置。
2、其他不良反應
（1）過敏反應：皮疹（＜0.1%），如出現這些不良反應，應停止用藥。
（2）其它：頭痛、發燒感（＜0.1%）；出汗、肌內注射部位疼痛、硬結（頻度不明），如果出現這些不良反應，應停止用藥。
禁忌
對本品成份過敏者禁用。
注意事項
1、如果使用一個月後仍不見效，則不必繼續無目的的使用。
2、使用時的注意事項
（1）本品見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
（2） 肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：
1)避免同一部位反覆注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經分布密集的部位。
3)注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
4)為了確保儲存質量穩定，採用遮光材料包裝，從遮光材料中取出後應立即使用。
2、使用時的注意事項
（1）本品見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
（2） 肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：
1)避免同一部位反覆注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經分布密集的部位。
3)注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
4)為了確保儲存質量穩定，採用遮光材料包裝，從遮光材料中取出後應立即使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
用於孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚不明確，如果發生過量請予以對症支持處理。
藥理毒理
藥理作用
本品是一種內源性的輔酶B12 ，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化，對藥物引起的神經退變具有抑制作用，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的神經退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性恢復終板電位誘導，能使飼以膽鹼缺乏飼料的大鼠腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。
本品是一種內源性的輔酶B12 ，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化，對藥物引起的神經退變具有抑制作用，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的神經退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性恢復終板電位誘導，能使飼以膽鹼缺乏飼料的大鼠腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。
藥代動力學
1.單次給藥
給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3—B12）0.5mg，達到最高血清中總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（Tmax）是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻~3分鐘，最高血清中總B12 濃度增加部分（除去內源性血清總B12）（△Cmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積（△AUC），肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結合飽和率上兩個給藥組在給藥後截止144小時中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學參數（n=12）
Tmax（min） Cmax(ng/ml) AUC0-144h(ng·h /ml) t1/2(h)
靜脈注射 0～3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
肌內注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
2.連續給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度（△Cmin）隨著給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥後24小時值（3.9±1.2ng/ml）相比約達1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天后則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,該濃度一直持續到最後給藥。
給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3—B12）0.5mg，達到最高血清中總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（Tmax）是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻~3分鐘，最高血清中總B12 濃度增加部分（除去內源性血清總B12）（△Cmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積（△AUC），肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結合飽和率上兩個給藥組在給藥後截止144小時中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學參數（n=12）
Tmax（min） Cmax(ng/ml) AUC0-144h(ng·h /ml) t1/2(h)
靜脈注射 0～3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
肌內注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
2.連續給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度（△Cmin）隨著給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥後24小時值（3.9±1.2ng/ml）相比約達1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天后則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,該濃度一直持續到最後給藥。
貯藏
避光、密閉（10-30℃）保存。
包裝
西林瓶裝，每盒10瓶。
有效期
24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局國家標準（試行）YBH21582006
