注射用尼麥角林凍乾

性狀、本品為白色凍乾塊狀物,本品可加強腦細胞能量代謝、增加氧和葡萄糖的利用,加強腦部蛋白質的合成、改善腦功能。毒性試驗未能顯示尼麥角林有致畸作用。

【藥品名稱】通用名:注射用尼麥角林
英文名:NicergolineforInjection
漢語拼音:ZhusheyongNimaijiaolin
本品主要成分為尼麥角林,其化學名稱為:10α-甲氧基-1,6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。
分子量:484.39
【性狀】本品為白色凍乾塊狀物。
【藥理毒理】本品為半合成麥角鹼衍生物,具有α-受體阻滯作用和擴血管作用。可加強腦細胞能量代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經的傳導,加強腦部蛋白質的合成,改善腦功能。毒性試驗未能顯示尼麥角林有致畸作用。
藥代動力學】尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α酸糖蛋白的親和力高於血清蛋白。在大鼠中,給H標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌,腦中的放射活性低於血中。給H和C標記的尼麥角林後,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量10%~20%。在四組年輕(平均24~32歲)和老年(平均69~70歲)的志願者進行研究,對得到的藥代動力學參數分別比較,結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。
【適應症】1.改善腦梗塞後遺症引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等)。2.急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合徵、其它末梢循環不良症狀)。
【用法用量】肌註:每次2~4mg,每日2次。靜脈滴註:每次4~8mg,溶於100ml生理鹽水或葡萄糖注射液中靜脈滴注,每日1~2次。動脈注射:每次4mg溶於10ml生理鹽水中緩慢注射(2分鐘)。
【不良反應】未見嚴重不良反應的報導。可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中,可觀察到血液中尿酸濃度升高,但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。
【禁忌】本品禁用於下述情況:對尼麥角林過敏者;近期心肌梗塞、急性出血、低血壓、嚴重的心動過緩、直立性調節功能障礙、出血傾向。
【注意事項】偶有暫時性的直立性低血壓及眩暈發生,注射後應讓病人平臥數分鐘。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響,但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用於高尿酸血症的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。置於兒童接觸不到處!
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦一般不宜使用,必需使用時應權衡利弊。本藥不適用於哺乳婦女。
【兒童用藥】兒童禁用。
【老年患者用藥】藥代動力學與耐受性試驗表明,成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差異。
【藥物相互作用】尼麥角林可能會增強降血壓藥的作用,由於尼麥角林是通過CYTP4502D6代謝,不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。
【藥物過量】高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降,一般不需治療,平臥休息幾分鐘即可。罕見
的病例有大腦與心臟供血不足,建議在持續的血壓監測下,給予擬交感神經藥。</

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