沙格雷酯

沙格雷酯（商品名Anplag；以前的發育代碼名稱MCI-9042，LS-187,118）是在5HT2A和5-HT2B受體上作為拮抗劑的藥物。

它阻斷5-羥色胺誘導的血小板聚集，並且用於治療許多疾病，包括糖尿病，伯格氏病，雷諾氏病，冠狀動脈疾病，心絞痛和動脈粥樣硬化。

基本介紹

• 中文名：沙格雷酯
• 外文名：Sarpogrelate

基本信息

中文名稱：沙格雷酯

中文別名：沙波格來；(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{(2-(3-甲氧基苯基)苯氧基)甲基}乙基丁二酸單酯；安步樂克

英文名稱：Sarpogrelate;

英文別名：4-[1-(dimethylamino)-3-[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]propan-2-yl]oxy-4-oxobutanoic acid；UNII-19P708E787；Anplag

CAS號：125926-17-2

分子式：C₂₄H₃₁NO₆

結構式：

分子量：429.50600

精確質量：429.21500

PSA：85.30000

LogP：3.19740

物化性質

密度：1.164 g/cm3

沸點：585.9ºC at 760 mmHg

閃點：308.1ºC

折射率：1.551

蒸汽壓：1.43E-14mmHg at 25°C

藥理作用

沙格雷酯與5-HT受體結合，選擇性拮抗5-HT，發揮抑制血小板凝集（尤其是抑制5-HT增強的血小板凝集作用）和抑制血管收縮的作用。試驗顯示，該藥對各種血栓均有效。在體外可抑制膠原引起的血小板凝集及ADP或腎上腺素引起的血小板繼發凝集。5-HT會增強膠原引起的血小板凝集，沙格雷酯通過抑制5-HT而減弱血小板的凝集。健康成人及患者口服後，可抑制同時添加5-HT及膠原引起的血小板聚集。試驗還表明，此藥可用於治療周圍動脈閉塞症，可抑制動脈血栓的形成，抑制血管收縮作用。對大鼠血管平滑肌的體外試驗表明，沙格雷酯抑制5-HT引起的血管平滑肌收縮，另外，可抑制伴隨血小板聚集引起的血管平滑肌收縮。

藥代動力學

健康人單次口服100mg沙格雷酯1h後，其最大血藥濃度為0.54μg/ml，最大效應時間為0.9h，半衰期為0.69h，24h內尿液及糞便的排泄率分別為44.5%及4.2%，其中無沙格雷酯原形成分。

適應證

用於改善慢性動脈閉塞症引起的潰瘍、疼痛及冷感等缺血症狀。

禁忌證

禁用於有出血性疾患或傾向者、妊娠婦女。

注意事項

1.（1）已知同類藥物（如噻氯匹啶）可引起粒細胞缺乏症、血小板減少症者；（2）月經期；（3）有出血傾向者；（4）正在服用抗凝藥或抑制血小板凝集藥的患者；（5）腎臟嚴重受損者。

2.長期服用沙格雷酯，需監測血小板和血象（白細胞）。

不良反應

已知類似藥物（噻氯匹定）可引起粒細胞減少、血小板減少症等，應注意。有時出現膽紅素、GOT、GPT、AI-P升高等肝功能異常。有時出現皮疹、發紅、瘙癢等過敏症狀。有時出現噁心、異物感、腹瀉腹腹脹、食慾缺乏等胃腸道症狀。有時出現心悸、氣短、胸痛、潮熱、手水腫等。偶有嗜睡、味覺異常、頭痛、眩暈等。偶有蛋白尿、尿潛血、尿素氮、肌酐升高等。有時出現消化道出血、鼻出血等。慎與抗凝劑與抗血小板製劑合用。使用該藥期間應定期檢查血液。

用法用量

成人每次100mg，每天3次，飯後口服。劑量應隨年齡及症狀適當增減。

藥物的相互作用

沙格雷酯與抗凝藥（如華法林等）或抑制血小板凝集藥合用時，會引起出血或延長出血的時間。

劑型與規格

片劑：100mg。

專家點評

沙格雷酯為抗血小板凝聚藥，具有抑制血小板凝集作用。它能選擇性拮抗血小板及血管的5-羥色胺（5-HT）受體，抑制血小板聚集，具有抑制5-HT及血小板凝集引起的血管收縮作用，同時也可抑制隨血小板凝集而引起的血管平滑肌收縮，具有抗血栓以及改善體循環作用。