磺胺米隆為白色至淡黃色結晶或結晶性粉末；有醋酸臭；水溶液呈弱酸性。本品在水中易溶。取本品，不經乾燥，依法測定，熔點為163-167℃。
基本介紹
- 中文名：氨苄磺胺
- 英文名：mafenide
- 別稱：磺胺米隆，甲磺滅膿，磺胺苄胺
- 化學式：C7H10N2O2S
- 分子量：186.22
- CAS登錄號：138-39-6
- EINECS登錄號：205-326-9
- 熔點：163-167攝氏度
- 水溶性：易溶於水
- 套用：廣譜抗菌藥
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基本信息
【中文名稱】磺胺米隆
【中文別名】氨苄磺胺;甲磺滅膿;磺胺苄胺
【英文名稱】mafenide
【英文別名】alpha-aminotoluene-4-sulphonamide; maphenide
【CAS號】138-39-6
【EINECS號】205-326-9
【分子式】C7H10N2O2S
【分子量】186.22
藥品信息
【適應症】 抗菌譜廣，對多種革蘭陰性及陽性菌都有效，對綠膿桿菌有較強作用。故局部套用於燒傷感染及化膿創面。
【用量用法】 以5～10%溶液濕敷或5%～10%軟膏塗敷，或撒布其散劑。
【注意事項】 不用於口服和注射，只供局部外用，1次外用量不應超過5g。
功用作用
抗菌譜廣，對多種革蘭陰性及陽性菌都有效，對綠膿桿菌有較強作用。不受膿液
綠膿桿菌
、壞死組織、對氨苯甲酸等的影響，並能迅速滲入創面及焦痂，因此局部套用於燒傷感染及化膿創面較為適宜。缺點是：套用時局部可出現疼痛、燒灼感，有時還可能引起過敏反應。在較大創面套用時，不宜用其鹽酸鹽，否則可能產生酸血症，這時以採用其醋酸鹽為宜。對大腸桿菌、破傷風桿菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等亦有一定作用，但在血中很快滅活，故只供局部套用，一般不用於口服和注射。該品一次外用量不應超過5g。
藥效學
磺胺類藥物為廣譜抑菌劑，在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA），可與PABA競爭性作用於細菌體內的二葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要葉酸的過程，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA）的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。磺胺藥的作用可被PABA及其衍生物（普魯卡因、丁卡因）所拮抗，此外膿液以及組織的分解產物的存在也起拮抗作用，因其可提供細菌生長的必需物質。
藥動學
該品可自創面部分吸收，體內代謝為無抗菌活性物質自尿排出，代謝物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。該品對組織的穿透力較強，可迅速穿透壞死組織達到感染部位。套用該品4～6小時可殺滅創面細菌，其抗菌作用不受膿液、分泌物、壞死組織的影響，也不為對氨基苯甲酸所拮抗。
不良反應
藥物引起的皮疹
該品可自創面吸收，其所致不良反應與磺胺藥全身套用相同，參閱磺胺甲惡cuo。局部套用後可發生疼痛及燒灼感。過敏反應可表現為各種皮疹，如斑丘疹、蕁麻疹、濕疹樣皮炎、接觸性皮炎和多形紅斑等。由於該品具有抑制碳酸酐酶作用，故用量大時吸收量增多，可導致代謝性酸中毒，一旦發生此情況且酸中毒持續存在時，宜暫停套用該品並予以碳酸氫鈉靜脈滴注。
局部用藥可有疼痛，局部燒灼感.有時有過敏反應.用於較大創面可能產生酸血症.此時應改用醋酸鹽，且一次用量不超過5g。
副作用
有用藥部位劇痛、過敏反應，以及體液喪失。磺胺米隆及其主要代謝產物可抑制碳酸酐酶，由此使尿成為鹼性，甚至發生代謝性酸中毒。亦可見代償性呼吸急促和伴有呼吸性鹼中毒的換氣過度。
適應症
⒈抗菌譜廣，對多種革蘭陰性及陽性菌都有效，對綠膿桿菌有較強作用。故局部套用於燒傷感染及化膿創面。
⒉局部用於預防及治療Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發創面感染，包括枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、銅綠甲單胞菌等甲單胞菌屬、腸球菌屬、白念珠菌等真菌所致感染。
藥品鑑別
鑑別用到的氨溶液
⒈取該品的水溶液（1→1000）5ml，加氫氧化鈉試液5ml，振搖，加新制的5%萘醌磺酸鉀溶液0.5ml，顯黃紅色；放置10分鐘後，加氯化按0.2g，溶液變為藍綠色（與其他磺胺類藥的區別）。
⒉取該品0.2g，加水1ml溶解後，加氨試液0.5ml，析出白色結晶，濾過，結晶用少量水洗滌，在105℃乾燥2-3小時，依法測定（附錄ⅥC），熔點為151-154℃；濾液顯醋酸鹽的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
⒊該品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集556圖）一致。
藥品檢查
酸度取該品1.0g，加水10ml溶解後，加甲基紅指示液1滴，不得顯紅色。銨鹽取酸度項下的溶液，置試管中，加氫氧化鈉試液5ml，置水浴中加熱，發生的蒸氣遇濕潤的紅色石蕊試紙不得變藍色。熾均殘渣取該品1.0g，依法檢查（附錄ⅧN），遺留殘渣不得過0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之十五。
含量測定
取該品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氨酸滴定液（0.1moL/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於24.63mg的C7H10N2O2S·C2H4O2。
製劑與規格
⒈醋酸磺胺米隆溶液⑴5%⑵10%
⒉醋酸磺胺米隆乳膏⑴5%⑵10%
⒊外用5-10%溶液濕敷，5-10%軟膏塗敷，也可散劑撒布.局部用藥可有疼痛，局部燒灼感。
