氨基蝶呤（4-aminofolic acid）黃色固體，分子式為C19H20N8O5，分子量為440.41300，密度為1.588g/cm3，熔點為228-235 °C (dec.)，折射率為1.761。常溫常壓下穩定
基本介紹
- 中文名：氨基蝶呤
- 外文名：Aminopterin
- 分子式：C19H20N8O5
- 分子量：440.41300
- CAS號：54-62-6
化合物簡介,基本信息,物化性質,分子結構數據,計算化學數據,用途,藥理作用,適應症,用法用量,治療原理,注意事項,不良反應,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：氨基蝶呤
中文別名：4-氨基-PGA;4-安蝶林;氨喋呤水合物;氨基喋呤;4-氨基蝶醯-L-谷氨酸;
英文名稱：4-aminofolic acid
英文別名：Aminoperin;apga;aminopteridin;AGPA;Aminopterin;
CAS號：54-62-6
MDL號：MFCD00036692
EINECS號：200-209-9
RTECS號：MA1050000
BRN號：69045
PubChem號：24278186
分子式：C19H20N8O5
分子量：440.41300
結構式：
精確質量：440.15600
PSA：219.33000
LogP：1.87040
物化性質
外觀與性狀：黃色固體
密度：1.588g/cm3
熔點：228-235°C (dec.)
折射率：1.761
穩定性：常溫常壓下穩定
儲存條件：庫房通風低溫乾燥
分子結構數據
1、摩爾折射率：114.27
2、摩爾體積（m3/mol）：277.1
3、等張比容（90.2K）：883.6
4、表面張力（dyne/cm）：103.3
5、極化率（10-24cm3）：45.30
計算化學數據
1、疏水參數計算參考值（XlogP）：-2
2、氫鍵供體數量：6
3、氫鍵受體數量：12
4、可旋轉化學鍵數量：9
5、互變異構體數量：36
6、拓撲分子極性表面積（TPSA）：219
7、重原子數量：32
8、表面電荷：0
9、複雜度：674
10、同位素原子數量：0
11、確定原子立構中心數量：1
12、不確定原子立構中心數量：0
13、確定化學鍵立構中心數量：0
14、不確定化學鍵立構中心數量：0
15、共價鍵單元數量：1
用途
抗腫瘤藥。治療牛皮癬皮膚病,也可用於治療急性、亞急性兒童白血病。 生化研究。抗葉酸藥。
藥理作用
與甲氨蝶呤的作用機理相似，能抑制二氫葉酸還原酶，影響四氫葉酸生成，從而使DNA和RNA合成受阻，為細胞周期特異性藥物，主要作用於S期。
適應症
本品為最早發現的葉酸拮抗劑，由於其毒性大，治療指數低而被MTX所取代。臨床曾用於治療急性白血病，現常用於治療銀屑病。
用法用量
口服：成人每日0.5～1mg，一般需服3～4周始能見效。總劑量大致為MTX的l/10。
治療原理
系葉酸的衍生物，也是其代謝的抑制劑。在許多生長體系中顯示生長抑制作用，但直接的抑制部位或許是二氫葉酸還原酶，因此推斷它可抑制核酸合成。這時即使存在葉酸也常不能阻止其抑制作用。這被認為是由於抑制劑對酶的親和力特別高的緣故
注意事項
1 可抑制骨髓功能，在整個療程中經常檢查血象和定期檢查骨髓象。
2 若有毒性反應，立即停藥，並服葉酸、肝浸膏和輸血等。
3 其毒性反應同甲氨喋呤，但對中樞神經系統毒性較大。
4 慢性白血病、腎功能不全者禁用，孕婦慎用。
5 若出現胃腸道出血、潰瘍、腹瀉，常是中毒先兆，應給予重視。
不良反應
與甲氨蝶呤的不良反應相似，有口腔炎、胃炎、食慾減退、噁心、嘔吐，嚴重時可出現全消化道潰瘍、便血；亦可出現白細胞、血小板減少、骨髓巨幼變、中毒性肝炎、脫髮、皮炎、色素沉著；妊娠早期可致畸胎，少數患者可出現月經延遲或生殖機能減退等；因對中樞神經系統毒性較大，目前已少用或不用。
