氨來呫諾糊劑

成份

本品主要成份為氨來呫諾，其化學名為：2-氨基-7-(1-甲基乙基)-5-氧-5H-[1]苯並吡喃[2，3-b]吡啶-3-羧酸。
其化學結構式為：

分子式：C₁₆H₁₄N₂O₄
分子量：298.29

性狀

本品為淡棕色或棕黃色粘稠半固體。

適應症

適用於免疫系統正常的阿弗他口腔潰瘍。

規格

5g：250mg。

用法用量

擠出適量本品，塗在潰瘍表面，用藥量以覆蓋潰瘍面為準。一日4次，最好在餐後和睡前做好口腔衛生後使用。儘可能在潰瘍一出現就使用本品。

不良反應

瞬時疼痛、用藥部位刺激或燒灼感，發生率為1%～2%。
接觸性黏膜炎、噁心、腹瀉，發生率<1%。

禁忌

對本品以及其成分過敏者禁用。

注意事項

1、國外臨床研究表明，5%氨來呫諾糊劑可持續使用至潰瘍癒合。如用藥10天后仍無明顯癒合或疼痛減輕，應諮詢醫生。
2、如不慎入眼，應及時清洗眼部。
3、置於兒童不宜觸及處。
4、塗藥後如發生皮疹或接觸性黏膜炎，立即停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女使用本品的安全性和有效性不明。動物試驗表明，氨來呫諾可見於泌乳大鼠的乳汁中。孕婦及哺乳期婦女應慎用，只有在可能的利益大於潛在風險時才可使用。

兒童用藥

兒童使用本品的安全性和有效性不明。

老年用藥

臨床研究中未包括足夠數量≥65歲的患者。一般來說，老年人肝、腎、心功能下降，或可能伴有其他疾病或合併使用其他藥物。所以，老年人應注意用藥劑量，使用前應諮詢醫生。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

過大劑量可導致胃腸道紊亂、腹瀉或嘔吐。

藥理毒理

藥理作用
動物試驗提示，氨來呫諾具有抗過敏和抗炎活性，可抑制速髮型和延遲型過敏反應。體外研究提示，氨來呫諾能抑制肥大細胞、嗜中性白細胞及單核細胞中炎症介質（組織胺、白三烯）的形成和/或釋放。氨來呫諾的這些活性與其對阿弗他潰瘍治療作用的相關性尚未明確。
毒理研究
遺傳毒性氨來呫諾Ames試驗和小鼠微核實驗結果均為陰性。
生殖毒性在劑量為推薦人日劑量200倍（按mg/m²計算）時，對大鼠懷孕率和生育力未見明顯影響。大鼠和兔在劑量分別為推薦人日劑量（按mg/m²計算）的200倍和600倍時，對胎仔未見明顯影響。在劑量為推薦人日劑量200倍（按mg/m²計算）時，對大鼠圍產期和出生後發育無明顯影響。
致癌性大鼠和小鼠經口給予氨來呫諾分別連續2年和18個月，未見腫瘤發生。

藥代動力學

健康志願者單劑量使用100mg5%氨來呫諾糊劑，2.4小時血藥濃度達峰，峰濃度120ng/ml。氨來呫諾主要通過胃腸道吸收，少量通過潰瘍面直接吸收。消除半衰期為3.5±1.1小時，約17%通過尿排出，其形式包括原形藥、羥基代謝物及其共軛物。氨來呫諾糊劑每天使用4次，1周達到穩態，連用4周未見蓄積。