氟苯丙胺

氟苯丙胺

氟苯丙胺(英語:Fenfluramine),又稱Pondimin,是治療肥胖症的藥物。於1973年在美國市場面世。它是兩種對映異構體-右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋體混合物。它能提高神經遞質血清張力素水平-一種調節情緒食慾的化合物。它能夠干擾突觸小泡來釋放血清張力素,最後促使飽滿的感覺,失去了食慾。

基本介紹

  • 藥品名稱:氟苯丙胺
  • 外文名稱:Fenfluramine
  • 主要適用症:是治療肥胖症的藥物
  • 面世時間:1973年
  • 面世國家:美國
禁止使用,識別,參考資料,

禁止使用

1997年因為有報告指出氟苯丙胺導致心臟病,所以在美國被禁止使用。[2][3] 自從美國禁止使用後,世界其他地方都跟隨禁止。由於氟苯丙胺可引致嚴重的副作用如心瓣疾病,香港由1998年起已撤銷含該種成份的藥物註冊。[4]  氟苯丙胺導致心瓣異常肥大。Roth BL曾經建議氟苯丙胺破壞心瓣的機制。[5]心瓣也有血清張力素受體,是負責調節心瓣的生長。他的報告指出氟苯丙胺及代謝產物norfenfluramine刺激了血清張力素受體-五羥色胺。特別是norfenfluramine針對五羥色胺受體(5-HT2B)。這些受體充斥在人類心瓣中,並對心臟生長起關鍵作用。Roth認為氟苯丙胺不恰當地刺激心瓣分裂而導致損害。

識別

CAS號 458-24-2
ATC編碼 A08AA02
PubChem 3337
DrugBank APRD00319
化學性質
化學式 C12H16F3N
分子量 231.257
藥物動力學性質
生物利用度 ?
代謝 Hepatic
半衰期 20 hours
排泄 Renal
治療考量
懷孕分級 ?
法律狀態 Schedule IV(US) Withdrawn from market
途徑 Oral

參考資料

^ Nestler, Eric J. "Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience" McGraw-Hill, 2001.
^ Connolly HM, Crary JL, McGoon MD, et al(1997年).“Valvular heart disease associated with fenfluramine-phentermine”.N. Engl. J. Med.337(9):581–8.doi:10.1056/NEJM199708283370901.PMID 9271479.
^ Weissman NJ(2001年).“Appetite suppressants and valvular heart disease”.Am. J. Med. Sci.321(4):285–91.doi:10.1097/00000441-200104000-00008.PMID 11307869.
^ 減肥藥被發現含有未註冊藥物
^ Roth BL(2007年).“Drugs and valvular heart disease”.N. Engl. J. Med.356(1):6–9.doi:10.1056/NEJMp068265.PMID 17202450.

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