氟伐他汀鈉

氟伐他汀鈉

氟伐他汀鈉是常用降血脂藥物,降血脂效果非常好,市面上銷售的商品名稱為來適可,是由瑞士諾華製藥生產。氟伐他汀鈉也是一個全合成的降膽固醇藥物,屬於甲基戊二醯輔酶A(HMC—CoA)還原酶抑制劑,主要在肝臟中起作用,可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3,5-二羥戊酸,具有抑制內源性膽固醇合成,降低肝細胞內膽固醇含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,提高LDL微粒的攝取,降低血漿總膽固醇濃度的作用,能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯,升高高密度脂蛋白膽固醇。

基本介紹

  • 藥品名稱:氟伐他汀鈉
  • 別名:[R*,S*-(E)]-(+/-)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1-氫-吲哚-2-基]-3,5-二羥基庚-6-烯酸鈉;氟伐他汀鈉;氟伐他汀鈉鹽;[R^<*>^,S^<*>^ -(E)](±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羥基-6庚烯酸鈉;[3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-異丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸鈉;5-二羥基庚-6-烯酸鈉,氟伐他汀鈉;氟伐他汀鈉鹽,5-二羥基-6庚烯酸鈉;氟伐他汀鈉水合物
  • 外文名稱:Fluvastatin sodium salt
  • 主要適用症:高血脂症
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基本信息

中文名稱:氟伐他汀鈉
中文別名:3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-異丙基-1H-吲哚 -2-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸鈉
英文名稱:FLUVASTATIN SODIUM
英文別名:Sodium(+-)(E)-3,5-dihydroxy-7-[3'-(4”-fluorophenyl)-1'-methylethyl-indol-2'-yl]hept-6-enoate
CAS NO.:93957-55-2
分子式:C24H25FNNaO4
分子量:433.4478

物化信息

沸點:681.8°C at 760 mmHg
閃點:366.1°C
熔點 :194-197°C
蒸汽壓:1.6E-19mmHg at 25°C
性狀: 本品為類白色結晶粉末
主要用途:醫藥原料藥

作用類別

  1. 降血脂藥,心腦血管藥物
  2. 其它生化試劑、醫藥中間體、材料中間體
  3. 醫學原料,小分子試劑

適應症

高血脂症

用途

HMG-CoA還原酶抑制劑。

生產方法

方法1:對(氯乙醯基)氟苯和N-異丙基苯胺縮合,得化合物(I)。然後在乙腈中,三氯氧磷存在下,和N,N-二甲基氨基丙烯醛反應,得化合物(Ⅱ)。化合物(Ⅱ)在強鹼作用下,和乙醯乙酸甲酯縮合,再經拆分,得化合物(Ⅲ)。在-77~-74℃,將化合物(Ⅲ)滴加到硼氫化鈉、甲氧基二乙基硼、四氫呋喃和甲醇的混合液中,攪拌30min;得到的環狀硼酸酯在乙酸乙酯中,用30%雙氧水處理;再水解得氟伐他汀鈉。
方法2:間苯三酚經催化氫化得化合物(Ⅳ)。與叔丁基二苯基氯矽烷反應得化合物(V),再氧化為(Ⅵ)。經間氯過苯甲酸氧化為(Ⅶ),開環得(Ⅷ)。再氧化為(Ⅸ)。(Ⅸ)和中間體x縮合得(Ⅺ),脫保護基再水解,即得氟伐他汀鈉。
中間體(X)可從化合物(I)出發,經甲醯化、還原、氯化,再和三苯膦作用而得。

主要用途

醫藥原料藥

儲存條件

乾燥時-20°C

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