氟伏沙明

氟伏沙明

氟伏沙明是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑鬱藥,其藥物形態為馬來酸氟伏沙明(Fluvoxamine Maleate),商品名為“蘭釋”(Luvox)。在臨床上常用於抑鬱症及相關症狀和強迫症的治療。

基本介紹

  • 藥品名稱:氟伏沙明
  • 外文名稱:Fluvoxoxamine
  • 主要適用症:常用於抑鬱症及相關症狀和強迫症的治療
  • 藥品類型:抗抑鬱藥物
基本信息,氟伏沙明相關藥品說明書信息,適應症,用法用量,藥理作用,不良反應,注意事項,禁用慎用,貯藏,

基本信息

中文名稱:氟伏沙明
中文別名:氟提肟氨;(E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮氧-2-氨乙醯基肟
英文名稱:fluvoxamine
英文別名:2-[[5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-pentylidene]amino]oxyethanamine;5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]-1-pentanone O-(2-aminoethyl)oxime;5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]-1-pentanone-0-(2-aminoethyl)oxime;Fluvoxamine;(1E)-5-Methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pentanal O-(2-aminoethyl)oxime;(E)-5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1-pentanoneo-(2-aminoethyl)oxime
CAS號:54739-18-3
分子式:C15H21F3N2O2
分子量:318.33500
精確質量:318.15600
PSA:56.84000
LogP:3.90180
物化性質
熔點:120-122.5ºC
沸點:370.6ºC at 760 mmHg
閃點:177.9ºC
儲存條件:惰性氣體,-20ºC保存

氟伏沙明相關藥品說明書信息

適應症

廣泛用於治療各種抑鬱症。

用法用量

口服每天100~200mg,劑量超過100mg時應分次服。必要時可逐漸增加至每天300mg。

藥理作用

具有抗抑鬱作用,可抑制腦神經細胞對5-羥色胺(5-HT)的再攝取,但不影響去甲腎上腺素(NA)的再攝取。其優點在於既無興奮、鎮靜作用,又無抗膽鹼、抗組胺作用,亦不影響單胺氧化酶(MAO)活性,對心血管系統無影響,不引起直立性低血壓。
藥物相互作用
1.與西沙比利合用會增加對心臟的毒性,可引起Q-T間期延長,心臟停搏等。2.氟伏沙明會使丁螺環酮的水平及其活性代謝產物增加。3.與奎尼丁合用,可使奎尼丁對心臟的毒性作用增強,出現室性心律失常、低血壓、心衰加重。4.可抑制普萘洛爾等腎上腺素β受體阻斷劑的肝臟代謝率。5.可降低華法林和經肝臟代謝的抗維生素K類抗凝血藥的肝代謝率。6.與色氨酸合用可引起嚴重的嘔吐。7.本品可使茶鹼的血藥濃度升高,應停用本品,或茶鹼用量減半。8.香菸有肝酶誘導作用,可增加氟伏沙明的代謝。故吸菸者用量應加大。
藥代動力學
口服後吸收迅速,2~8h可達血藥峰值(9~51mg/L)。蛋白結合率約為77%。主要通過氧化途徑代謝,尿中可分離出11種無明顯藥理活性的代謝產物。t1/2約為15h。治療後5~10天才能達到穩態血藥濃度,比口服單劑的血藥峰值高30%~50%。
劑型與規格
片劑:50mg,100mg。

不良反應

血清轉氨酶升高和心動過緩已有報導。

注意事項

1.慎用:(1)癲癇患者;(2)有自殺傾向的抑鬱症患者;(3)患躁狂症或處於輕度躁狂狀態的患者;(4)肝、腎功能不良者;(5)孕婦;(6)哺乳期婦女。2.在氟伏沙明治療的前4周,應定期監測有無錐體外系症狀。3.治療焦慮症、煩躁、失眠症時,如療效不佳,可與苯二氮卓類合用,但禁止與單胺氧化酶抑制藥(MA0I)合用。停用氟伏沙明兩周后才可用單胺氧化酶抑制藥。4.常見的過量反應包括昏迷、驚厥、腹瀉性低鉀血症、低血壓、反射增強,噁心、呼吸困難、嗜睡、心動過速,震顫、嘔吐。心臟反應包括心動過緩和心電圖異常,如心臟驟停、Q-T間期延長、Ⅰ度房室阻滯、束支阻滯和複合節律。已有死亡的報導。

禁用慎用

對本品過敏者。

貯藏

惰性氣體,-20ºC保存。

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