植物血凝素

植物血凝素為低聚糖(由D一甘露糖、氨基葡萄糖酸衍生物所構成)與蛋白質的複合物,屬於高分子糖蛋白類,存在於一些豆類種子中,對紅細胞有一定凝集作用,故名。

簡介,化學本質,功能功用,套用實驗,作用機理,

簡介

藥物類別: 抗腫瘤藥 所屬類別: 生物反應調節劑
藥物名稱: 植物血凝素 英文名稱: Phytohemagglutinin
藥物別名: 序號 中文別名 英文別名
1 植物血球凝集素
製劑/規格: 序號 製劑 規格
1 注射劑(粉) 10mg;20mg
成份/化學結構: 序號 成份 化學結構
藥理作用: PHA能促使淋巴細胞轉化為淋巴母細胞,繼而分裂增殖,釋放淋巴因子,並能提高巨噬細胞的吞噬作用。尚能促進骨髓造血功能,提升白細胞;對病毒侵襲的細胞有殺傷作用,並能誘生干擾素。在體外能抑制人體食管癌及肝癌細胞株,對艾氏腹水癌亦有抑制作用,可延長帶瘤小鼠的生存期。
藥動學:
適應症: 1.為腫瘤的輔助治療劑,與放療、手術及抗腫瘤藥物合用。
2.用於絨毛膜上皮癌惡性葡萄胎、乳腺癌等,與自體或異體瘤苗或卡介苗合用。
3.腫瘤、再生障礙性貧血、遷延性肝炎等。
用法用量: 1.用於腫瘤 每天20~40mg,溶於5%葡萄糖鹽水注射液250~500ml中靜滴,或溶於5%葡萄糖注射液或O.9%氯化鈉注射液40ml中靜脈緩推,或溶於生理鹽水2~3ml肌注。宜與手術、放療、化療進行綜合治療。或在化療後使用5~10天。按此序,其療法一般需用2-3個療程。
2.用於遷延性肝炎 一日量為10~20mg,每日1次靜滴,20日為一療程。
不良反應: 1.少數患者用藥後可出現一過性過敏反應,如喉水腫、蕁麻疹。可套用抗過敏藥等處理。
2.偶見過敏性休克。
相互作用:
注意事項: 1.用藥前作過敏試驗。對過敏者禁用。
2.貯於2~8℃冰櫃中,使用時新鮮配製。
療效評價: 1.為腫瘤的輔助治療劑,與放療、手術及抗腫瘤藥物合用,可提高療效。
2.與自體或異體瘤苗或卡介苗合用,對絨毛膜上皮癌惡性葡萄胎、乳腺癌等有一定療效。
3.對免疫功能受損的疾病如腫瘤、再生障礙性貧血、遷延性肝炎等有效。

化學本質

植物血凝素(lectin)一詞, 起源於拉丁語Legere。它是非免起源的, 能與糖類結合的一類蛋白質, 具有使細胞凝集和多糖沉澱的性質。一般而言, 植物凝集素是由二至四個亞單位的寡聚蛋白, 個別植物凝集素分子的亞單位可達十八個,通常每個亞單位有一個能與糖結合的位點, 這樣使植物血凝素能凝能植物和動物的細胞,在含糖的微分子之間起連線作用,其連線方式主要是疏水鍵和氫鍵。
不同的植物血凝素在分子量大小、 胺基酸組成、對金屬的需求及三維結構方面都不相同。 最早的凝集素是,在植物中發現的, 所以命名為植物凝集素。當時,Stillmark在蓖麻子中發現了一種蛋白酶細胞凝集因子> 至今,已分離了幾百種凝集素, 發現其不光存在於植物中, 亦存在於動物和微生物中,幾乎見於各種生活的有機體,並不限於特殊的器官和組織。

功能功用

植物血凝素(Phytohaemagglutinin)是一種有絲分裂原,能激活小淋巴細胞轉化為淋巴母細胞,繼而分裂增殖,釋放淋巴因子,並能提高巨噬細胞的吞噬功能。作為干擾素誘導劑可以刺激機體產生白介素-2和干擾素;還可以刺激機體產生非特異性抗體。由於其較難提純,且成本極高,所以一直以來僅在實驗室中作為刺激淋巴細胞增殖的試劑。
植物血凝素對病毒侵襲的細胞有殺傷作用,在體外能抑制人體食管癌及肝癌細胞株,對艾氏腹水癌亦有抑制作用;此外尚能促進骨髓造血機能,促使白細胞數上升。
臨床用於免疫功能受損引起的疾病,如急性白血病(急淋、急粒)、晚期絨癌及惡性葡菌胎、乳癌腸癌鼻咽癌再生障礙性貧血、遷延性肝炎等。

套用實驗

植物血凝素在動物疾病防止上的套用,主要進行以下實驗:
1.利用雞的白細胞脾細胞雞胚成纖維細胞以有機鍺(Ce—123)新城疫弱毒株(NDV-F)植物血凝素(PHA)聚肌胞(POLYI:C)為誘生劑,對外源性干擾素(IFN)誘生條件如誘生劑量誘生時間及培養條件進行了比較分析和探討,結果發現以Ce—123誘生IFN的能力為最強,其他依次為:PHA NDV-F POLYI:C;且雞脾細胞和雞白細胞產生的IFN效價高於雞胚成纖維細胞;並且最佳誘生劑量依次為:Ce—123為70微克/毫升;雞NDV-F為128HAU/毫升;POLYI:C為60微克/毫升;PHA為20毫克/毫升。該研究表明,植物血凝素在機體內刺激機體產生干擾素的能力是聚肌胞的30倍,所以服用1mg植物血凝素相當於服用30mg的聚肌胞和直接服用300mg干擾素。
2.PHA對家禽的新城疫、傳染性法氏囊病傳染性支氣管炎傳染性喉氣管炎、腦脊髓炎、流感等疾病的預防及治療效果。結果表明PHA對下列病毒感染的保護率分別為新城疫77。5%、傳染性法氏囊病92。5%、傳染性支氣管炎85%、傳染性喉氣管炎77。5%、腦脊髓炎90%、流感80%。

作用機理

1.PHA刺激T細胞增殖分化產生大量效應T細胞和細胞毒T細胞;效應T細胞分泌產生大量細胞因子(如干擾素等)殺傷病毒;細胞毒T細胞可直接殺傷病毒。
2..PHA同時可刺激B細胞轉化為漿母細胞然後增殖分化為漿細胞,漿細胞產生大量的非特異性抗體來中和病毒。

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