東莨菪鹼貼片，適應症為預防暈動病伴發的噁心、嘔吐。
基本介紹
- 藥品名稱：東莨菪鹼貼片
- 藥品類型：處方藥、外用藥
- 用途分類：M受體阻斷藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成分為東莨菪鹼 ， 其化學名為 -(羥甲基)苯乙酸 9 – 甲基 – 3 – 乙二酸 – 9 – 氮雜三環[3，3，1.02-4]non-7-酯
結構式：
結構式：
分子量：303.35
分子式：C17H21NO4
性狀
本品為圓形貼片，直徑12.6 mm。貼上面為鋁箔銀色，塗有粘膠層，背面為淺橙色聚酯藥膜。
適應症
預防暈動病伴發的噁心、嘔吐。
規格
每貼含東莨菪鹼 0.75mg（供兒童用）
用法用量
1．在需要發揮抗暈動病作用前至少4小時，將本品貼在一側耳後沒有頭髮的乾燥皮膚上。
2． 8-15歲的兒童需1枚。
3．貼附貼劑後，應以肥皂和水徹底清洗雙手。
4．除下貼劑時，應以肥皂和水對雙手及用藥部位進行徹底清洗，以防止任何殘留的東莨菪鹼直接接觸到眼睛。
5．如果貼劑發生移動，則應棄去不用，另換一枚新的貼劑貼在另一隻耳後無毛髮的皮區。
6．如果治療需要3天以上的時間，應棄去第一枚貼劑，另取一枚貼在另一隻耳後無毛髮的皮區。
2． 8-15歲的兒童需1枚。
3．貼附貼劑後，應以肥皂和水徹底清洗雙手。
4．除下貼劑時，應以肥皂和水對雙手及用藥部位進行徹底清洗，以防止任何殘留的東莨菪鹼直接接觸到眼睛。
5．如果貼劑發生移動，則應棄去不用，另換一枚新的貼劑貼在另一隻耳後無毛髮的皮區。
6．如果治療需要3天以上的時間，應棄去第一枚貼劑，另取一枚貼在另一隻耳後無毛髮的皮區。
不良反應
最常見的不良反應是口乾。有時嗜睡，一過性眼調節障礙，視力模糊，以及擴曈等。
禁忌
本品禁用於對東莨菪鹼或其它顛茄生物鹼類或劑型或傳輸系統中其它成分過敏的患者，禁用於7歲以下兒童，禁用於青光眼患者。
注意事項
1．因可能出現嗜睡、定向障礙，從事需要保持頭腦警覺職業，如駕駛車輛或操作危險儀器，的患者應慎用。
2．常規冶療量時可能出現應激的特異質反應。
3．因東莨菪鹼接觸到眼睛時可能引起一過性的擴曈和視力模糊，強烈建議患者在觸摸過貼劑後立即用肥皂和水徹底清洗雙手。
4．套用於兒科患者時，應由成人負責貼放貼劑。
5. 由於會對中樞神經系統產生一定作用，老年人或代謝功能，肝功能或腎功能損害者慎用。
6. 幽門梗阻或膀胱頸梗阻者慎用。
7. 特異質者慎用。
8. 飲酒的患者使用本品可能會對中樞神經系統產生一定影響。
2．常規冶療量時可能出現應激的特異質反應。
3．因東莨菪鹼接觸到眼睛時可能引起一過性的擴曈和視力模糊，強烈建議患者在觸摸過貼劑後立即用肥皂和水徹底清洗雙手。
4．套用於兒科患者時，應由成人負責貼放貼劑。
5. 由於會對中樞神經系統產生一定作用，老年人或代謝功能，肝功能或腎功能損害者慎用。
6. 幽門梗阻或膀胱頸梗阻者慎用。
7. 特異質者慎用。
8. 飲酒的患者使用本品可能會對中樞神經系統產生一定影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．在一項對剖腹產婦女的臨床研究中，本品與硬膜外麻醉以及阿片類鎮痛劑同用，新生兒未發現有CNS抑制的表現。對於妊娠婦女沒有其它充分且控制良好的研究資料可用。除了與剖腹產聯合套用以外，僅在可能的獲益超過了對胎兒可能產生的風險時，才能對妊娠婦女使用本品。
2．因為東莨菪鹼可以進入乳汁，哺乳期婦女應慎用本品。
2．因為東莨菪鹼可以進入乳汁，哺乳期婦女應慎用本品。
兒童用藥
本品對8歲以下兒童的安全性及療效還未明確。兒童對顛茄生物鹼類的副作用特別敏感。
7歲以下兒童禁止使用本品。
7歲以下兒童禁止使用本品。
老年用藥
東莨菪鹼應慎用於幽門梗阻或膀胱頸梗阻的患者。止吐藥物或抗毒蕈鹼藥物應慎用於懷疑有腸梗阻的患者。由於CNS作用可能增加，本品應慎用於老年患者或將肝，腎功能損害患者的劑量個體化。由於東莨菪鹼能使癲癇和精神病加重，因此本品應慎用與有癲癇發作史和精神病史的患者。
藥物相互作用
與其它具有CNS效應的藥物，如鎮靜劑，催眠藥物，或酒精，合用時，東莨菪鹼應慎用。在與抗組胺藥物(包括Meclizine美克洛嗪)，三環類抗郁藥，以及肌松藥合用時，應非常小心。
藥物過量
過量可能導致定向障礙，記憶力障礙，不安，幻覺或精神錯亂。如果出現此類症狀，應立即摘下貼劑。如果此類症狀較嚴重，應給予適當的擬副交感藥物進行治療。
藥理毒理
本品中唯一的活性成分為東莨菪鹼，這是一種藥理學特性明確的顛茄類生物鹼。作為一種抗膽鹼藥物，該藥1)是副交感神經系統節後M受體的競爭性拮抗劑，2)對沒有膽鹼能神經支配，卻對乙醯膽鹼有反應的平滑肌有效。東莨菪鹼可作用於中樞神經系統(CNS)，阻斷前庭核與CNS更高位中樞之間的膽鹼能傳遞，以及阻斷網狀結構向嘔吐中樞的膽鹼能傳遞。東莨菪鹼可抑制唾液腺與汗腺的分泌，減少胃腸道的分泌與運動，引起嗜睡症狀，擴大曈孔，增快心率，以及抑制運動功能。
藥代動力學
東莨菪鹼的活性源於原形藥物。通過該系統(可彌特兒童用貼片)釋放的東莨菪鹼在體內的藥代動力學與藥物本身以及其劑型有關。該系統以近於穩定的速率，在3天的時間內，向體內傳輸1.0mg東莨菪鹼。用於耳後皮膚時，最初將從貼上層釋放出東莨菪鹼的負荷劑量以飽和局部皮膚。 隨後向血液中傳輸東莨菪鹼的速率則取決於控釋膜，以期在治療期間形成穩定的血漿藥物濃度。系統使用完畢後除去，仍有一定量的東莨菪鹼存在於皮膚層內，可繼續吸收入體內。
吸收：東莨菪鹼經皮吸收良好。套用於耳後皮膚時，24小時內檢測循環血漿藥物濃度，平均達峰時間為4小時。平均血漿藥物濃度，游離東莨菪鹼為87 pg/ml，總的東莨菪鹼為354pg/ml。
分布：東莨菪鹼的分布還不十分明確。該藥通過胎盤屏障和血腦屏障，可與血漿蛋白可逆性地結合。
代謝：儘管不是十分明確，東莨菪鹼大部分被代謝和結合，不到給藥量的5%在尿中以原形排出。
排泄：東莨菪鹼確切的排泄方式還不明了。貼劑貼附後，血漿水平呈對數線性的方式下降，觀測到的半衰期為9.5小時。180小時後，總劑量的不到10%在尿中以原形或代謝產物的形式排出。
吸收：東莨菪鹼經皮吸收良好。套用於耳後皮膚時，24小時內檢測循環血漿藥物濃度，平均達峰時間為4小時。平均血漿藥物濃度，游離東莨菪鹼為87 pg/ml，總的東莨菪鹼為354pg/ml。
分布：東莨菪鹼的分布還不十分明確。該藥通過胎盤屏障和血腦屏障，可與血漿蛋白可逆性地結合。
代謝：儘管不是十分明確，東莨菪鹼大部分被代謝和結合，不到給藥量的5%在尿中以原形排出。
排泄：東莨菪鹼確切的排泄方式還不明了。貼劑貼附後，血漿水平呈對數線性的方式下降，觀測到的半衰期為9.5小時。180小時後，總劑量的不到10%在尿中以原形或代謝產物的形式排出。
貯藏
密閉，室溫保存。
包裝
貼片放置在雙層塑膠硬片中，外加鋁塑袋。2片/盒。
有效期
2年
