普羅加比

普羅加比作為γ-氨基丁酸（GABA）受體的激動劑，對癱癇、痙攣狀態和運動失調均有良好的治療效果。

基本介紹

• 中文名：普羅加比
• 外文名：Progabide
• 別名：Halogabide，Gabrere
• 性 質：本品易水解等

簡 介

化學名：4 - [ [ (4 - 氯苯基) (5 - 氟 - 2 - 羥基苯基) 甲叉基 ] 氨基 ] 丁醯胺

普羅加比結構

英文名：Progabide

又 名：Halogabide，Gabrere，鹵加比

普羅加比是目前臨床上套用的主要抗癲癇藥物之一。

性 質

本品易水解，亞氨基在酸或鹼性條件室溫下可水解成取代的二苯甲酮和γ-氨基丁醯胺。溶液在pH6~7時最穩定。

作用機理

普羅加比為γ-氨基丁醯胺的前藥。其結構由兩部分組成：二苯甲叉基為載體部分；γ-氨基丁醯胺部分為活性部分。製成前藥可使藥物的親脂性增加，便於藥物透過血腦屏障，在中樞神經系統的內外被代謝成氨基丁醯胺及進一步代謝成氨基丁酸而發揮作用。

作用部位

套用

本品口服吸收良好，在肝臟有首過效應，在體內代謝生成γ-氨基丁醯胺及二苯甲酮衍生物SL79-182和PGA等。除SL79-182外，其它幾個代謝物均有抗癲癇活性。

普羅加比代謝途徑