普拉睪酮

普拉睪酮為同化激素類藥物。靜脈注入後，經肝臟分解成脫氫表雄酮，Δ5.4異構酶作用後轉化為雄烯二酮，然後再經卵巢內芳香化酶作用轉換成雄酮和雌二醇。雌激素和雄激素在血液中95%與性激素結合球蛋白（SHBG）或睪酮-雌二醇結合球結合後形成“活化”複合體，產生生物效應。

基本介紹

• 藥品名稱：普拉睪酮
• 別名：普拉雄酮,去氧異雄甾酮,麥力斯,MYLIS
• 主要適用症：晚期妊娠分娩前促宮頸成熟，縮短分娩時間
• 用法用量：1日1次，一次100~200㎎，連用2~3天。
• 藥品類型：為同化激素類藥物
• 拉丁名：Prasterone
• CAS：53-43-0
• 分子式：C19H28O2
• 分子量：288.42400 

化合物簡介

普拉睪酮，化學名稱為3–β–羥基雄甾–5–烯–17–酮，又名脫氫表雄酮，是一種保留膽固醇△5，6雙鍵及可酯化3–β–羥基甾體，其分子式是C19H28O2，分子量為 288.41，熔點為 151℃～153℃，旋光度 +5.5°，是人體腎上腺皮質網狀層分泌一種腎上腺激素前體物質，具有調節肥胖、防糖尿病、抗致癌和病毒感染、提高記憶、免疫反應和應激反應、減輕緊張等生理活性，是製造甾體激素中間體，並參與合成腎上腺分泌多種激素。

基本信息

中文名稱：普拉睪酮

中文別名：去氫表雄酮；雄素-5-烯-3β-醇-17-酮；反式-脫氫雄甾酮；脫氫異雄酮；脫氫表雄甾酮;

英文名稱：dehydroepiandrosterone

英文別名：PRASTERONE; DHEA; 3β-Hydroxy-5-androsten-17-one; 5-Androsten-3β-ol-17-one; Diandrone;

CAS號：53-43-0

分子式：C₁₉H₂₈O₂

分子量：288.42400

精確質量：288.20900

PSA：37.30000

LogP：3.87920

物化性質

外觀與性狀：白色細結晶粉末

密度：1.12 g/cm³

熔點：146-151ºC

沸點：426.7ºC at 760 mmHg

閃點：182.1ºC

折射率：1.56

穩定性：Stable under normal temperatures and pressures.

儲存條件：庫房通風低溫乾燥

分子結構數據

1、 摩爾折射率：83.11

2、 摩爾體積（m³/mol）：256.9

3、 等張比容(90.2K)：663.6

4、 表面張力(dyne/cm)：44.4

5、 極化率(10-24cm³)：32.94

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:2

4.可旋轉化學鍵數量:0

5.互變異構體數量:2

6.拓撲分子極性表面積37.3

7.重原子數量:21

8.表面電荷:0

9.複雜度:508

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:6

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

合成方法

3β-羥基-5-雄烯-17-酮，亦稱脫氫表雄酮，縮寫DHA或DHEA。具有較弱的雄性激素作用，可以從尿中檢測出來，經常以硫酸酯形態排出。

用途

DHEA（dehydrpepiandrosterone）是雄烯二酮，睪酮等男性激素的前體，能夠提高雄性激素的水平。DHEA是人體內含量最多的荷爾蒙，是體內其他激素的幾千倍，由腎上腺製造，又被稱為“抗衰老激素”。研究表明：DHEA可以調節和促進體內其他18種體內固醇激素的分泌，具有促進新陳代謝、維持人體正常功能、抗衰老和增強免疫力的作用，因此又被稱為“青春素”。臨床研究，DHEA能提高免疫功能、抵抗退化及防止感染性疾病，可以促進免疫系統t細胞、b細胞及巨噬細胞的產生，防止細菌及病毒的感染，可以抑制肥胖症、防癌、降低膽固醇和血脂。

相關藥品說明書信息

分類名稱

一級分類：婦產科用藥 二級分類：雄激素類及抗雄激素類藥 三級分類：

藥品英文名

Prasterone

藥品別名

羥雄酮、麥力新、普拉雄酮、去氫表雄酮、美利生、去氫異雄酮、普拉雄酮、去氧異雄甾酮、Astenile、Dandros、Dehydroepiandrosterone、Diandros、Mylis

藥物劑型

注射劑（粉)：100mg。

藥理作用

本品原是來源於尿液的人體激素，本品硫酸酯鈉鹽為腎上腺皮質產生的甾體激素，給藥後在胎盤中能轉化為雌激素，富集於子宮頸管組織，使血管擴張，通透性增加，水瀦留，間質水腫而使宮頸變軟。另一方面使宮頸骨膠原酶活性和鹼性蛋白酶活性增強，使纖維囊間隙擴大，能耐斷裂的組織纖維重新排列，同時增加其伸展性，使頸管退縮，宮口開大而成熟。本品除能促進宮頸成熟外，還能縮短分娩發動時間、縮短產程和提高引產成功率，臨床研究表明本品直接作用於子宮頸部而對子宮無收縮作用，對產婦產後出血量、子宮復歸、乳汁分泌和新生兒無影響。對血、尿常規，血漿總蛋白，白蛋白/球蛋白，血生化，ALT，腎功能及心電圖等也均無不良影響，能減輕孕產婦分娩痛苦。

藥動學

本藥在妊娠末期經靜脈注射5min後血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3～13.6倍，半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮，再經Δ5,4異構酶作用後轉化為雄烯二酮，卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化後的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHBG)或睪酮雌激素結合球蛋白(TeBG)特異結合，只有游離部分才能與靶細胞特異受體結合後形成“活化”複合體而產生生物學效應。主要分布於肝、腎、肺和消化道，96h後經糞、尿完全排出。

適應證

用於妊娠晚期、產程中、計畫分娩及中期妊娠引產時促進宮頸成熟，適用於妊娠末期子宮頸管成熟不全（即子宮口開大不全、宮頸管縮短不全、頸部軟化不全)的成熟。

禁忌證

動物實驗有致畸作用，故妊娠初期不宜使用本品。

注意事項

1.於胎兒生長遲緩的孕婦體弱而不能堅持陰道分娩的孕婦慎用。2.心功能不全、肝腎功能損害者亦慎用。3.本品在20℃以下較難溶解，可先將10ml注射用水之安瓿浸入30～40℃熱水浴中，待溫熱後溶解本品。4.不宜用生理鹽水溶解，因可產生混濁。5.本品在溶液狀態下不穩定，溶解後應儘快使用。

不良反應

少見出現噁心、眩暈、行走乏力、胸悶、注射部位血管痛等一過性反應。7102例使用本品後，不良反應發生率為皮膚濕疹，出疹為0.12%，噁心、嘔吐、腹瀉為0.023%，眩暈、耳鳴為0.04%，手指麻木、手水腫、血管痛為0.13%。

用法用量

靜脈注射：本品0.1g溶於5%葡萄糖注射劑或注射用水10ml中推注，速度應緩慢，注射時間不少於1min。用於妊娠晚期：每次0.1～0.2g，每天1次，連續3天。用於產程中：每次0.2g，每天1～2次，第2次與第1次間隔2～3h。用於中期引產：用藥2次，入院時靜脈注射0.2g，次日0.1～0.2g，或遵醫囑。

藥物相互作用

1.還沒有人體內藥物相互作用的資料。2.吸菸可以使內源性普拉睪酮水平明顯增高。3.本品以促進子宮頸管成熟為主要作用，因此，應在使用陣痛誘發促進劑（前列腺素、催產素等)之間用藥為宜。

藥物評價

國內報導，套用本品對妊娠38～40周初產婦76例進行了分娩經過的臨床觀察（按Bishop評定法觀察)，分為2組，第一組40例，孕期38～39.6周，第二組36例，孕期≥40周。第一組宮頸評分≤2分，第二組宮頸評分≤4分；另以38例為對照組。觀察標準，用藥後宮頸總分增高3分者為顯效，增加1～2分者為有效。療效結果為宮頸成熟總有效率為97.3%，顯效占84.2%（P<0.01)，宮頸管縮短和宮頸軟化同時改變占總有效率72.9%，與對照組比較有顯著性差異（P<0.01)。對無產兆者每次用藥成功率為70%，對照組為50%，（懷孕40周一次用藥成功率占80%，對照組為44.4%)。分娩發動時間，第一組用藥後比對照組縮短87h，第二組用藥後比對照組縮短16h（P<0.01)。93例妊娠38～40周的初產婦因子宮頸管成熟不全，用本品治療，給藥一次100mg，一周2次。療效結果為子宮頸管成熟效果明顯改善，用藥組為72%，對照組為21.5%。過期產發生率用藥組為5.4%，對照組為19.4%。分娩Ⅰ、Ⅱ期所需時間為用藥組90例為1.07h，對照組為14.4h。動物實驗表明對妊娠子宮可使其子宮頸膠原酶活性增加，引起膠原纖維分解、膠原束間隙擴大、宮頸伸展性增加。它在體內可轉化為雌激素，雌激素增加還可使基質成分或酸性黏多糖等增加，以上變化可導致頸管成熟、頸管變軟、伸展性加強有利於分娩。對子宮成熟不全(子宮口開大不全、頸管消退不全、頸管軟化不全)有促進成熟作用。無子宮收縮及胎兒死亡的危險，現已不用於流產。