基本介紹
- 中文名：沙美特羅
- 外文名： Salmeterol
- 藥物分類：平喘藥物
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基本信息
中文名稱：沙美特羅
中文別名：西美特羅；2-(羥甲基)-4-[1-羥基-2-[6-(4-苯基丁氧)己基氨基]乙基]-苯酚
英文名稱：2-(hydroxymethyl)-4-(1-hydroxy-2-{[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino}ethyl)phenol 英文別名：2-hydroxymethyl-4-{1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino]ethyl}phenol; serevent (R); Salmeterol; 4-Hydroxy-3-[hydroxymethyl]phenyl-N-[6-phenylbutoxyhexyl]ethanolamine; SALMETEROL(SUBJECTTOPATENTFREE);
4-HYDROXY-A1-[[[6-(4-PHENYLBUTOXY)HEXYL]AMINO]METHYL]-1,3-BENZENEDIMETHANOL; SAMETEROL; (+-)-4-hydroxy-alpha1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl)-1,3-benzenedi; SalmeterolXenofoate
CAS號：89365-50-4
分子式：C25H37NO4
分子量：415.56600
精確質量：415.27200
PSA：81.95000
LogP：4.49830
物化性質
密度：1.112 g/cm
沸點：603ºC at 760 mmHg
閃點：318.5ºC
儲存條件：2-8ºC
安全信息
海關編碼：2922509090
RTECS號：CZ6457000
沙美特羅相關藥品說明書信息
藥理作用
本品為長效選擇性β2腎上腺素受體激動藥，具有明顯的支氣管擴張作用。吸入本品50和100μg，使每分鐘用力吸氣量(FEV)增加15%的平均時間分別為17min和13min，而吸入沙丁胺醇200μg，達同樣療效需14min。一次吸入本品50μg或沙丁胺醇200μg，吸藥後3～4h達到相似的支氣管擴張最大值，但本品使氣管擴張持續時間長得多(17.5h)，且FEV1保持大於或等於基礎值的15%。氣喘患者吸入本品常用治療量達2周時，沒有觀察到對本品肺效應的快速免疫作用。本品能強烈並長效地抑制組胺、白三烯、前列腺素等引起的炎症反應，作用持續12h。但也有實驗研究顯示，本品對過敏原引發的氣道高反應性的抑制作用是由其持久的支氣管擴張作用所致，故本品僅能緩解哮喘臨床症狀，並不能抑制其炎症反應。其藥理作用可被β受體阻滯劑迅速而完全逆轉。
藥動學
本品在肺中發揮作用，因此血漿濃度值不能顯示治療效果。由於技術上的困難，目前本品的體內過程數據還很少。每次吸入本品50μg和400μg後5～15min達最高血漿濃度，分別為0.1～0.2μg/ml和1～2μg/ml。本品在體內經羥化作用而廣泛代謝，大部分於72h內消除。用藥後168h分別從尿中和糞便中排出23%和57%。本品的支氣管擴張作用(FEV1改善超過15%)通常約在用藥後10～20min開始。在服完最初數個劑量後，最佳療效即顯著，本品的支氣管擴張作用通常能持續12h，這對夜間哮喘症狀的治療和運動誘發的哮喘控制特別有效。
劑型與規格
氣霧劑：25mg。。
適應症
用於長期常規治療哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支氣管炎。還可用於須常規使用支氣管擴張劑的患者，及預防夜間哮喘發作或控制日間哮喘的不穩定（如運動前或接觸致敏原前)。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.患有心功能不全、心律失常、甲亢、高血壓、糖尿病者慎用。2.孕婦、早產兒、新生兒慎用。本品不適用於急性哮喘發作者，應先套用短效的β受體激動劑。
不良反應
1.本品有潛在的低血鉀作用，可能引致異常的支氣管痙攣，喘鳴加劇，應立即停用本品，改用其他短效的β2受體激動藥（如沙丁胺醇)，而不應增加本品劑量。2.偶見震顫、心悸、頭痛。。
用法用量
氣霧吸入：1.每次50μg，每天2次。2.嚴重病例，每次100μg，每天2次。3.兒童每次25μg，每天2次。
